A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ПЕМЕТРЕКСЕД-МРК (PEMETREKSED-MRK)

  • Описание препарата Пеметрексед-мрк
  • Состав препарата Пеметрексед-мрк
  • Показания препарата Пеметрексед-мрк
  • Условия хранения препарата Пеметрексед-мрк
  • Срок годности препарата Пеметрексед-мрк
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: МЕДИЦИНСКАЯ РЕСУРСНАЯ КОМПАНИЯ, УП (Республика Беларусь)
Активное вещество: пеметрексед
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Антиметаболиты (L01B) > Аналоги фолиевой кислоты (L01BA) > Pemetrexed (L01BA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 50 мл
Рег. №: 17/05/2695 от 30.05.2017 - Действующее

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого или зеленовато-желтого цвета, плотный.

1 фл.
пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: маннит, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота.

500 мг - Флаконы вместимостью 50 мл (1) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ПЕМЕТРЕКСЕД-МРК . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 30.11.2006 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Является антифолатом, ингибирует тимидилат-синтетазу (TC), дигидрофолат-редуктазу (ДГФР), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ) - ключевые фолат-зависимые ферменты при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами ТС, ГАРФТ. Полиглутамация - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен T1/2, вследствие этого увеличивается продолжительность действия препарата на опухолевые клетки.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

В равновесном состоянии Vd пеметрекседа составляет 16.1 л. Связывание с белками плазмы – около 81%.

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

В первые 24 ч после введения 70-90% выводится почками в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек.

При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Показания к применению

Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный (несквамозный), немелкоклеточный рак легкого - в комбинации с цисплатином в качестве первой линии терапии.

Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный (несквамозный), немелкоклеточный рак легкого без прогрессирования заболевания после четырех циклов первой линии химиотерапии на основе препаратов платины - для поддерживающей терапии.

Местно-распространенный или метастатический, неплоскоклеточный, немелкоклеточный рак легкого - в качестве монотерапии для терапии второй линии.

Лечение злокачественной мезотелиомы плевры у пациентов, ранее не получавших химиотерапию, с неоперабельной опухолью или при наличии противопоказаний к хирургической операции.

Реклама

Режим дозирования

Вводят в/в в виде инфузии. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции печени.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения:

  • очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия;
  • часто - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уровня АЛТ и АСТ;
  • часто - запоры, боль в животе.

Дерматологические реакции:

  • очень часто - сыпь/шелушение;
  • часто - кожный зуд, алопеция;
  • редко - многоформная эритема.

Со стороны периферической нервной системы:

  • часто - сенсорная или моторная невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • часто - повышение уровня креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • редко - суправентрикулярная тахикардия.

Прочие:

  • очень часто - повышенная утомляемость;
  • часто - лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к пеметрекседу.

Пеметрексед не предназначен для терапии пациентов с плоскоклеточным немелкоклеточным раком легкого.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Для оценки функции печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Применение при нарушениях функции почек

Для оценки функции почек необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Применение у детей

Пеметрексед не рекомендуется применять в педиатрии, т.к. безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Особые указания

Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Перед началом применения абсолютное количество нейтрофилов должно составлять ≥1500/мкл, тромбоцитов ≥100 000/мкл.

Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость уменьшения дозы при гематологической и негематологической токсичности 3-4 степени, в т.ч. нейтропении, фебрильной нейтропении и инфекции с нейтропенией 3-4 степени.

Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, т. к. влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно.

Пеметрексед не рекомендуется применять в педиатрии, т.к. безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с нефротоксичными препаратами и/или веществами, выводящимися почками, может снизить клиренс пеметрекседа.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что пеметрексед минимально взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются CYP3A , CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.

Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при применении фолиевой кислоты внутрь, витамина В12 в/м и при комбинированном применении c цисплатином. Общий клиренс платины не нарушается при применении пеметрекседа.

Пеметрексед можно применять совместно с ибупрофеном (по 400 мг 4 раза/сут) у больных с нормальной функцией почек (КК≥80 мл/мин). При назначении ибупрофена вместе с пеметрекседом у больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не рекомендуется применение НПВС с коротким T1/2 в течение 2 дней перед применением пеметрекседа, в день применения и в течение 2 дней после применения.

Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВС с большим T1/2, все пациенты, получающие НПВС, должны прервать их применение минимум за 5 дней до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2 дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВС, пациентам необходим строгий мониторинг токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ.

Пеметрексед несовместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера.

Совместное применение пеметрекседа с другими препаратами и растворами не исследовано и поэтому не рекомендуется.


Все аналоги
Аналоги препарата
АЛИМТА (LILLY FRANCE, S.A.S., Франция)
ПЕМЕТРЕКСЕД (ИНСТИТУТ БИООРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ НАН БЕЛАРУСИ, ГНУ, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ЦЕФ-3С (МЕДИЦИНСКАЯ РЕСУРСНАЯ КОМПАНИЯ, УП, Республика Беларусь)
КАСПОСТАТ (МЕДИЦИНСКАЯ РЕСУРСНАЯ КОМПАНИЯ, УП, Республика Беларусь)
ВИЗДОРЕМ (МЕДИЦИНСКАЯ РЕСУРСНАЯ КОМПАНИЯ, УП, Республика Беларусь)