Инструкция по применению ПЕНИМЕКС (PENIMAX)

Пенимекс является пероральным препаратом, предназначенным для лечения нарушений эрекции. Препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Пенимекс является селективным ингибитором цГМФ - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Пенимекс не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении высвобождение окиси азота под влиянием Пенимекса приводит к угнетению фосфодиэстеразы-5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Пенимекс в рекомендованных дозах не имеет эффекта при отсутствии сексуальной стимуляции.

После приема внутрь силденафил быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютнаябиодоступность препарата составляет в среднем около 40%. C_max препарата в плазме крови достигается через 30-120 минут (в среднем через 60 мин.); прием жирной пищи снижает скорость абсорбции препарата и увеличивает время достижения C_max. V_d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил метаболизируется главным образом под действием микросомальных изоферментов печени СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9 (дополнительный путь). Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Основной метаболит силденафила подвергается в организме человека дальнейшему метаболизму; конечный T_1/2 – около 4 ч. По селективности действия на фосфодиэстеразу (ФДЭ) метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого силденафила. Силденафил выводится из организма в виде метаболитов, в основном с калом - 80%, около 15% - с мочой.

• нарушение эрекции любой этиологии (органические, психогенные, смешанные).

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Внутрь однократно 50 мг за 1 ч до планируемой сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения 1 раз в сут.

Пенимекс эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Наиболее часто:

• головная боль, приливы, диспепсия, заложенность носа, головокружение, тахикардия.

Часто:

• нарушения зрения (нистагм, изменение цвета объекта, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения), боль в глазах, покраснение глаз.

Редко:

• астения, боли в животе, боли в спине, гриппоподобный синдром;
• бессонница, повышение мышечного тонуса, боли в суставах, мышцах;
• диарея, тошнота, рвота;
• артериальная гипотензия, обмороки, носовое кровотечение;
• артралгии, миалгии;
• нарушение функции предстательной железы, длительная эрекция, приапизм;
• кожная сыпь.

Очень редко:

• судороги.

Крайне редко:

• инфаркт миокарда;
• фибрилляция желудочков;
• легочное кровотечение.

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
• детский возраст до 18 лет;
• одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, нитратов или нитритов

В связи с тем, что Пенимекс обладает системным вазодилатирующим действием, приводящим к преходящему снижению артериального давления, препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы:

• обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
• больным с гипо- или гипертензией, с нарушением сердечного ритма, нестабильной стенокардией, сердечной недостаточностью или пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, а также больным с редко встречающимся синдромом множественной атрофии различных систем, проявляющимся тяжелым нарушением автономного контроля артериального давления.

С осторожностьюнеобходимо назначать Пенимекс больным с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (например, серповидно-клеточная анемия, лейкемия, множественная миелома).

Пенимекс не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью следует назначать больным с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью или с обострением язвенной болезни; больным с наследственным пигментным ретинитом (некоторые из таких больных имеют наследственные нарушения ферментов сетчатки фосфодиэстераз).

У больных с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также у здоровых мужчин старше 65 лет дозу снижают до 25 мг.

Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5.

Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Сведений об эффективности и безопасности применения Пенимекса в комбинации с другими препаратами, предназначенными для лечения нарушений эрекции нет, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и обслуживатьпотенциально опасные механизмы. Не следует использовать Пенимекс перед управлением транспортным средством и при обслуживании потенциально опасных механизмов.

Симптомы:

• усиление побочных эффектов.

Лечение:

• симптоматическое.

Совместное применение Пенимекса с циметидином, интраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром приводит к повышению концентрации силденафила в плазме крови и снижению клиренса.

Пенимекс усиливает гипотензивное действие молсидомина, нитропруссида, органических нитратов.

Однократный прием антацида (гидроокиси магния и гидроокиси алюминия) не влиял на биодоступность Пенимекс. Признаков взаимодействия Пенимекса с амлодипином, толбутамидом (250 мг), варфарином (40 мг) не выявлено. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, бета-блокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ не оказывали влияния на фармакокинетику Пенимекса. Однократный прием 50 мг Пенимекса не вызывает увеличения времени кровотечения при приеме 150 мг аспирина.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!