Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
1 таб. | |
пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный сорт "Экстра", стеариновая кислота, акрил-из.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозин-трифосфата в эритроцитах, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, незначительному возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на белки мембран эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции, которую способен пройти пациент, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Абсорбция при приеме внутрь - высокая.
При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
ТCmax - 1ч. Распределяется равномерно.
T1/2 - 0.5-1.5 ч, выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
Внутрь. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза - 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфотазы.
С осторожностью назначать пациентам с лабильностью АД (склонностью к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), при состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной или почечной недостаточности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении.
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Препарат хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.