Инструкция по применению ПЕПТИПАК (PEPTIPAC)

Противоязвенный препарат, оказывающий антисекреторное и бактерицидное действие на Helicobacter pylori, за счет сочетанного действия входящих в его состав компонентов.

Омепразол - ингибитор протонового насоса. Угнетает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования Н⁺-К⁺-АТФ-азы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Омепразол снижает уровни базальной и стимулированной секреции. Способствует гибели вегетативных форм Helicobacter pylori при повышении рН в желудке под воздействием образуемого ими же аммиака и переходу кокковых форм в вегетативную в фундальном отделе желудка, таким образом создавая условия для воздействия на них антибиотиков.

После приема омепразола внутрь угнетение желудочной секреции наступает в течение 1 ч и продолжается в течение 24 ч. На фоне повторного приема омепразола в дозе 20 мг/сут 24-часовая желудочная кислотность снижается на 97%.

Кларитромицин - антибиотик группы макролидов, амоксициллин - антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оба антибиотика активны в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на Helicobacter pylori.

При использовании сочетания омепразола с кларитромицином отмечается повышение биодоступности обоих препаратов, что увеличивает степень воздействия антибиотика на Helicobacter pylori.

Пептипак способствует эрадикации Helicobacter pylori, что уменьшает частоту последующих рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика компонентов препарата Пептипак (Омепрала в капсулах, Кларикара в таблетках и Амоксикара в капсулах) при одновременном приеме не изучена.

В исследованиях не установлено клинически значимого взаимодействия Омепрала и Амоксикара, или Омепрала и Кларикара при их совместном применении.

Приведенная ниже информация базируется на исследовании фармакокинетики каждого компонента в отдельности в виде монотерапии.

Омепрал

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание омепразола с белками плазмы составляет 95%. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 80%, с калом - около 20%. T_1/2 - около 40 мин.

Кларикар

После приема препарата внутрь кларитромицин быстро всасывается из ЖКТ. При разовой дозе 250 мг C_max в плазме крови наблюдается через 2 ч. C_ss в плазме достигается через 2-3 дня и составляет примерно 1 мкг/мл. Кларитромицин связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени гидроксилированием и N-метилированием. Основным активным метаболитом является 14-гидроксикларитромицин, который составляет 10-15% от принятой дозы. Кларитромицин и его метаболиты интенсивно распределяются во всех органах и тканях организма. Нет данных о проникновении в цереброспинальную жидкость.

T_1/2 кларитромицина из плазмы составляет 3-4 ч при приеме в дозе 250 мг с интервалом 12 ч, но он увеличивается до 5-7 ч при приеме в дозе 500 мг с интервалом 12 ч. При назначении препарата в дозе 250 мг каждые 12 ч около 20% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а при назначении дозы 500 мг каждые 12 ч экскреция с мочой составляет 30%.

Амоксикар

Характеризуется устойчивостью в кислой среде, применяется независимо от приема пищи. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема в разовой дозе 500 мг C_max в плазме наблюдается через 1-2 ч. Около 60% принятой внутрь дозы амоксициллина выводится с мочой в течение 6-8 ч.

• язвенная болезнь желудка, ассоциированная с Helicobacter pylori;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
• хронический гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori.

Применение Пептипака обеспечивает оптимальные дозы омепразола, амоксициллина и кларитромицина.

Разовая доза:

• Омепрал - 20 мг (1 капс.), Амоксикар - 1 г (2 капс.) и Кларикар - 500 мг (1 таб.).

Препараты принимают вместе, перед едой, 2 раза/сут - утром и вечером, в течение 7 или 14 дней.

Суточная доза:

• Омепрал - 40 мг , Амоксикар - 2 г, Кларикар - 1 г.

Со стороны пищеварительной системы:

• возможны диарея, окрашивание кала в темный цвет, диспепсия, тошнота, рвота, боль и дискомфорт в области живота, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных ферментов, стоматит, сухость во рту, искажение вкусовых ощущений, жажда.

Со стороны ЦНС:

• головная боль, спутанность сознания, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения:

• в отдельных случаях - анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:

• редко - гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекции мочевых путей.

Со стороны костно-мышечной системы:

• в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко - применение кларитромицина связывали с возникновением желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию, трепетание-мерцание желудочков (у пациентов с удлинением интервала QT).

Аллергические реакции:

• крапивница, кожная сыпь.

• нарушения сердечной деятельности в анамнезе (аритмия, брадикардия, удлинение интервала QT);
• сердечная недостаточность;
• ИБС;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• хронические заболевания печени;
• одновременный прием терфенадина, пимозида или астемизола;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к кларитромицину, эритромицину, другим антибиотикам-макролидам, пенициллинам, цефалоспоринам, омепразолу.

Противопоказано применение препарата при хронических заболеваниях печени.

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции почек, т.к. все компоненты выводятся преимущественно с мочой.

При развитии псевдомембранозного колита необходимо принять терапевтические меры. В легких случаях достаточно прекратить прием препарата. В умеренных и тяжелых случаях необходимо введение жидкости и электролитов, а также назначение антибактериальных средств, эффективных в отношении Clostridium difficile.

Препарат может повышать уровень сахара в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пептипак не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Омепрал

Симптомы:

• сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.

Лечение:

• проведение симптоматической терапии. Диализ малоэффективен.

Амоксикар

Симптомы:

• тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение:

• промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса;
• гемодиализ.

Кларикар

Симптомы:

• тошнота, рвота, диарея, боли в желудке.

Лечение:

• меры, направленные на немедленное выведение препарата из желудка (в т.ч. промывание желудка), проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Амоксикар может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов. Бактерицидное действие Амоксикара могут уменьшать тетрациклины и другие бактериостатические препараты.

Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию амоксициллина. При их одновременном применении возможно увеличение концентрации амоксициллина в плазме и более длительное ее поддержание.

Подобно эритромицину, совместное применение Кларикара с другими препаратами, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, может приводить к повышению концентраций этих препаратов в плазме крови.

При одновременном применении с Кларикаром возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина (необходим тщательный мониторинг протромбинового времени)

При одновременном применении с Кларикаром повышаются концентрации терфенадина и астемизола в плазме крови и возрастает риск кардиотоксического действия. Это обусловлено угнетением метаболизма терфенадина и астемизола в печени (данная комбинация противопоказана).

При одновременном применении с карбамазепином возможно повышение его концентрации в плазме крови и усиление побочного действия (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме крови).

При одновременном применении кларитромицина и цизаприда описаны случаи развития тяжелой аритмии, иногда фатальной, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, мерцание-трепетание желудочков, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием цизаприда (следует избегать данной комбинации, особенно у больных с почечной недостаточностью).

При одновременном применении Кларикара и циклоспорина наблюдается отсроченное взаимодействие. При повышении концентрации циклоспорина повышается риск нефротоксичности (при необходимости данной комбинации требуется мониторинг содержания циклоспорина в плазме крови и сывороточного креатинина; при необходимости корректируют дозу циклоспорина).

При одновременном приеме кларитромицина с алкалоидами спорыньи возможен тяжелый периферический вазоспазм и извращение чувствительности (следует избегать данной комбинации).

При одновременном приеме Кларикара и теофиллина наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови (требуется мониторинг концентрации теофиллина или прекращение приема макролидов, или подбор антибиотика другой группы).

При одновременном применении Кларикара и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов возможно уменьшение C_ss зидовудина.

При назначении Кларикара за 2-4 ч до приема зидовудина C_ss^max зидовудина в плазме крови возрастает в 2 раза, при этом AUC не изменяется.

Имеется сообщение о развитии сонливости и спутанности сознания при одновременном приеме Кларикара и триазолама.

Поскольку пимозид метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450, наблюдалось повышение концентрации в сыворотке обоих препаратов (данной комбинации следует избегать).

У пациентов с КК менее 25 мл/мин при одновременном применении Кларикара, ранитидина и висмута цитрата происходит снижение экскреции данных активных веществ и повышение их концентраций в плазме крови (указанная комбинация у данной категории пациентов не рекомендуется).

Омепрал снижает всасывание кетоконазола, замедляет выведение диазепама, варфарина, фенитоина, других препаратов, метаболизирующихся в печени при участии изоферментов системы Р450.

На фоне приема Амоксикара возможно снижение эффективности гормональных контрацептивов. В таких случаях женщины должны использовать дополнительные методы контрацепции.

Энтеросорбенты уменьшают всасывание препарата, поэтому их надо назначать не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.

ФАРМАКАР Инт. Ко., представительство, (Палестина)

Представительство палестино-немецкой открытой акционерной компании с ограниченной ответственностью "Pharmacare PLC" (Государство Палестина) в Республике Беларусь

220053 Минск, пер. Марусинский 2-ой, д. 6, каб. 1-4
Тел.: (375-17) 289-05-56, 286-05-57
Факс: (375-17) 289-05-58
E-mail: [email protected]