A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ФИЗИОТЕНЗ® (PHYSIOTENS®)

  • Инструкция по применению Физиотенз®
  • Состав препарата Физиотенз®
  • Показания препарата Физиотенз®
  • Условия хранения препарата Физиотенз®
  • Срок годности препарата Физиотенз®
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT LABORATORIES, GmbH (Германия)
Представительство: АББОТТ ЛАБОРАТОРИЗ С.А.
Активное вещество: моксонидин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (C02A) > Агонисты имидазолиновых рецепторов (C02AC) > Moxonidine (C02AC05)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 14 шт.
Рег. №: 10187/13/14 от 02.12.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "0,2" с одной стороны.

1 таб.
моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.8 мг, повидон К25 - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа.с - 1.3 мг, водная дисперсия этилцеллюлозы 30% (сухое вещество) - 1.2 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, тальк - 0.9975 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14 шт.
Рег. №: 10187/13/14 от 02.12.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "0,4" с одной стороны.

1 таб.
моксонидин 400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.6 мг, повидон К25 - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа.с - 1.3 мг, водная дисперсия этилцеллюлозы 30% (сухое вещество) - 1.2 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, тальк - 0.875 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.125 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФИЗИОТЕНЗ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 16.07.2014 г.

Фармакологическое действие

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, сконцентрированные в ростральных вентролатеральных отделах продолговатого мозга, которые отвечают за центральную регуляцию периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует уменьшению симпатической активности и снижению АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных препаратов более низким сродством к известным α2-адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами, что объясняет низкую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка для одинакового снижения АД использование антагониста рецепторов ангиотензина II вместе с моксонидином привело к большему регрессу гипертрофии левого желудочка по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

В 2-месячном клиническом исследовании моксонидин улучшал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии, ожирением и инсулинорезистентностью в сравнении с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, указывая на отсутсвие значительного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови, как определено in vivo, составляет 7.2%.

Метаболизм

По сововкупности анализов был обнаружен только один метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч 78% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде и 13% - в виде дегидрированного моксонидина, другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% от принятой дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, величина AUC и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

— артериальная гипертензия.
Реклама

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (разделенная на 2 приема). Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью средней степени и до 300 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Побочные действия

Наиболее часто:

  • сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 886 пациентов, принимавших моксонидин

Класс системы органов Очень частые (≥1/10) Частые
(≥1/100, <1/10)
Нечастые
(≥1/1000, <1/100)
Со стороны сердечно-сосудистой системы Брадикардия,
гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию)
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах
Со стороны нервной системы Головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость Обморок*
Нарушения психики Бессонница Повышенная возбудимость
Со стороны ЖКТ Сухость во рту Диарея, тошнота/рвота/диспепсия
Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь, зуд
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Боль в пояснице Боль в области шеи
Общие расстройства и нарушения в месте введения Астения Отек
Аллергические реакции Ангионевротический отек

* Не отмечалось увеличения частоты по сравнению с группой, принимавшей плацебо.

Противопоказания к применению

  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
  • AV-блокада II или III степени;
  • сердечная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении моксонидина у беременных женщин нет. Экспериментальные исследования у животных показали эмбриотоксические эффекты. Возможный риск для человека неизвестен. Назначать моксонидин беременным женщинам допускается в случаях крайней необходимости.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания. При необходимости применения моксонидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью среденей степени и до 300 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Применение у пожилых пациентов

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Применение у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях изменения степени AV-блокады у пациентов, получающих лечение моксонидином. На основании этих данных причинная роль моксонидина в замедлении AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию AV-блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии. Моксонидин не следует применять при высокой степени AV-блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ИБС и нестабильной стенокардией, т.к. опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД (синдром отмены). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение 2 недель.

Не следует назначать препарат пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы:

  • головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение:

  • специфического антидота не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипотензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях рекомендуется тщательный медицинский контроль, особенно при нарушениях сознания и угнетении дыхания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении моксонидина с другими антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивный эффект.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Одновременное применение моксонидина с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Препарат в форме таблеток 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


АББОТТ ЛАБОРАТОРИЗ С.А., представительство, (Швейцарская Конфедерация)

АББОТТ ЛАБОРАТОРИЗ С.А.

Представительство АО "Abbott Laboratories S.A." в Республике Беларусь

220073 Минск, 1-й Загородный пер. 20, оф. 1503
Тел./факс: (375-17) 256-79-20


Все аналоги
Аналоги препарата
МОКСОДИН (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН САНДОЗ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
Аналоги по группе АТХ
МОКСОДИН (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН САНДОЗ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
Аналоги КФУ
МОКСОНИДИН (АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН САНДОЗ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
ГИДРАСЕК (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
ГЕПТРАЛ® (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
ОМАКОР (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
ТЕВЕТЕН ПЛЮС (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
ИЗОПТИН® SR (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
КРЕОН® 40000 (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)