A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ПИОГЛИТ (PIOGLIT)

  • Описание препарата Пиоглит
  • Состав препарата Пиоглит
  • Показания препарата Пиоглит
  • Условия хранения препарата Пиоглит
  • Срок годности препарата Пиоглит
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd. (Индия)
Активное вещество: пиоглитазон
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Пероральные гипогликемические препараты (A10B) > Тиазолидинедионы (A10BG) > Pioglitazone (A10BG03)
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 15 мг: 30 шт.
Рег. №: 6731/04/09 от 26.02.2009 - Аннулированное

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с печатью "SUN" одной стороны и разделительной риской - с другой.

1 таб.
пиоглитазон 15 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия.

10 шт. - стрипы (3) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб. 30 мг: 30 шт.
Рег. №: 6731/04/09 от 26.02.2009 - Аннулированное

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с печатью "SUN" одной стороны и разделительной риской - с другой.

1 таб.
пиоглитазон 30 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия.

10 шт. - стрипы (3) - упаковки.


Описание активных компонентов препарата ПИОГЛИТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 17.10.2019 г.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки - более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) - 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Реклама

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ:

  • возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения:

  • возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы:

  • редко - повышение активности АЛТ.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

Применение у детей

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Особые указания

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.

При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.

Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.

Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.

До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.

В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.


Все аналоги
Аналоги КФУ
АМАРИЛ (AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
ГЛИПРИД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ДИАБЕТОН MR (Les Laboratoires SERVIER, Франция)
ДИАДЕОН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ГЛИКЛАЗИД МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ГЛЮРЕНОРМ (Boehringer Ingelheim Ellas, A.E., Греция)
ЯНУВИЯ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЯНУВИЯ (MERCK SHARP & DOHME IDEA, Inc., Швейцария)
ГЛЮКОВАНС® (NYCOMED AUSTRIA, GmbH, Австрия)
ГЛЮКОРЕД ФОРТЕ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Другие препараты этого производителя
ГЛИПРИД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
МИЛФЛОКС (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЛЕВИПИЛ XR (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЗЕРОЦИД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
СТРОЦИТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ОКТРАЙД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
АБИПРО (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ОКСЕТОЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ДРОНИС (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
НИТРЕСТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)