Описание препарата ПИРАЦЕЗИН^® (PIRACEZINE)

Комбинированное лекарственное средство с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Пирацетам улучшает функциональную активность (повышение α и β активности и уменьшение γ активности по данным ЭЭГ) у пациентов с когнитивными нарушениями .

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки Ca²⁺ и уменьшает его содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин, серотонин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется из ЖКТ. С_mах пирацетама в плазме создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%. Абсорбция циннаризина медленная. С_mах циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч. Пирацетам не связывается с белками плазмы. Кажущийся V_d составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через ГЭБ. С_mах пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Проникает во все органы и ткани, проникает через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%. Пирацетам не метаболизируется. Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6.

T_1/2 пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T_1/2 циннаризина - 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 - с калом.

T_1/2 пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Симптоматическое лечение заболеваний ЦНС, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций, расстройств памяти, не связанных с деменцией; симптоматическое лечение лабиринтных и вестибулярных нарушений сосудистого генеза (синдром Меньера).

Внутрь, взрослым - по 1-2 разовые дозы 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

При заболеваниях почек у пациентов необходимо учитывать значения клиренса креатинина. При легкой почечной недостаточности (КК 50-79 мл/мин) 2/3 обычной дозы в 2-3 приема; при почечной недостаточности средней тяжести (КК 30-49 мл/мин) 1/3 обычной дозы в 2-3 приема; при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) - 1/6 обычной дозы 1 раз/сут.

У пожилых пациентов применять с поправкой на состояние мочевыводящей системы.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - гиперкинезия, нервозность, сонливость, головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, паркинсонизм, экстрапирмидные расстройства.

Аллергические реакции: частота неизвестна - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи: частота неизвестна - кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, отек, фоточувствительность, волчаноподобные реакции, лишаевидный гиперкератоз, гипергидроз, красный плоский лишай.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Прочие: повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения, ригидность мышц.

В случае возникновения побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Гиперчувствительность к пирацетаму и/или производным пирролидона; терминальная почечная недостаточность; паркинсонизм, психомоторная возбудимость в момент приема препарата; беременность; период лактации; детский возраст (до 18 лет); геморрагический инсульт; хорея Гентингтона.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказание — детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и/или почек.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо контролировать содержание печеночных ферментов.

Пациентам следует избегать употребления алкоголя во время приема данной комбинации.

Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Во время приема пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызывать сонливость.

Симптомы: изменение сознания от сонливости к ступору и коме, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, диспептические явления в виде диареи с кровью и болью в области живота, судороги.

Лечение: специфического антидота нет, в течение первого часа м.б. назначен активированный уголь, при необходимости - проведение симптоматической терапии.

Усиливает эффекты ноотропных, гипотензивных лекарственных средств, средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Усиливает эффекты антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы имеются единичные сообщения о спутанности сознания, нарушении сна, повышенной возбудимости.

Согласно исследованиям, у пациентов с венозными тромбозами пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность прямых коагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Из-за антигистаминного действия циннаризин может маскировать положительную реакцию при проведении кожной пробы, поэтому применение препарата нужно прекратить не менее, чем за 4 дня до проведения пробы.

Препараты, содержащие пирацетам в комбинации с циннаризином, как правило отпускаются по рецепту врача.

В некоторых случаях (при общем количестве во вторичной упаковке не более 10 капс.) возможна регистрация безрецептурного доступа.