Описание препарата ПОЛИМИКСИН В (POLYMYXIN B)

Антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен главным образом блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

К полимиксину B также чувствителен Vibrio cholerae (за исключением Vibrio cholerae eltor), Coccidioides immitis, но в основном грибы проявляют резистентность к данному антибиотику.

Обычно устойчивы Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis. Не активен в отношении Proteus spp., Neisseria spp., облигатных анаэробных и грамположительных бактерий.

Обладает перекрестной резистентностью с колистином.

Применяется местно, в/в, в/м, интратекально.

При в/в введении суточная доза для взрослых и детей старше 1 года с нормальной функцией почек составляет 1.5-2.5 мг/кг, разделенная на 2 введения с интервалом 12 часов: при других путях введения доза определяется индивидуально. Внутримышечное введение показано только при невозможности внутривенного введения. При этом для взрослых и детей старше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза составляет 2.5-3 мг/кг за 3-4 введения с интервалом 6-8 часов. Для детей до 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг. Суточную дозу вводят за 4 введения с интервалом в 6 часов.

Интратекальное введение полимиксина В является терапией выбора для при менингите, вызванном Pseudomonas aeruginosa. Доза для взрослых и детей старше 2-х лет составляет 5 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней. Затем через день в течение 2-х недель до получения отрицательных результатов бактериологических посевов и нормализации уровня глюкозы в спинномозговой жидкости. Для детей до 2-х лет с нормальной функцией почек суточная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней или по 2.5 мг в сутки через день. Затем в дозе 2.5 мг продолжают введение через день в течение 2-х недель до получения отрицательных результатов бактериологических посевов и нормализации уровня глюкозы в спинномозговой жидкости. .

Для приготовления раствора для в/в введения взрослым 50 мг полимиксина В растворяют в 300 - 500 мл 5% декстрозы и вводят в/в капельно со скоростью 60-80 капель в минуту.

Для приготовления раствора для в/в введения детям необходимую дозу полимиксина В растворяют в 30 - 100 мл 5% декстрозы.

Для приготовления раствора для в/м введения 25 мг полимиксина В растворяют в 1 мл, а 50 мг - в 2 мл р-ра прокаина, воды для инъекций или 0.9% р-ра натрия хлорида. Препарат вводится глубоко внутримышечно в область тела с выраженным мышечным слоем.

Для приготовления раствора для интратекального введения 25 мг полимиксина В растворяют в 5 мл, а 50 мг - в 10 мл 0.9% р-ра натрия хлорида (концентрация приготовленного р-ра равна 5 мг/мл).

При нарушении функции почек доза пепарата уменьшается в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина 21-50 мл/мин: 75-100% от суточной дозы при нормальной функции почек, интервал между введениями - 12 часов.

Клиренс креатинина 5-20 мл/мин: 50% от суточной дозы при нормальной функции почек, интервал между введениями - 12 часов.

Клиренс креатинина менее 5 мл/мин: 15% от суточной дозы при нормальной функции почек, интервал между введениями - 12 часов.

Со стороны нервной системы: парестезии, нарушения зрения, головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость; у предрасположенных пациентов - развитие нервно-мышечной блокады, паралич дыхания и апноэ.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение выделительной функции почек, гематурия, протеинурия, тубулярный некроз (при в/в введении).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: раздражение и боль в месте инъекции (при в/м введении), симптомы раздражения мозговых оболочек (при интратекальном введении).

Применение полимиксина В при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов. Необходим контроль функции почек.

С осторожностью применяют полимиксин В при нарушениях функции почек, а также заболеваниях, сопровождающихся нарушением нервно-мышечной передачи (в т.ч. при миастении). В таких случаях необходимы коррекция режима дозирования и контроль функции почек.

При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови.

До начала системной терапии необходимо оценить функцию почек.

Может быть использован местно в составе комбинированных препаратов с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом, а также с дексаметазоном.

При одновременном применении со средствами для наркоза, новокаинамидом, миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады.

Синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia; с ампициллином - по влиянию на грамотрицательные палочки.

Совместим с бацитрацином и нистатином.

Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, неомицина, гентамицина), а также вызываемую ими блокаду нейромышечной передачи.

Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).

Следует избегать совместного применения полимиксина В с сильными диуректиками (таким как фуросемид, этакриновая кислота). Это может усилить токсичность полимиксина В за счет увеличения его концентрации в тканях.

Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, 0.9% раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.