Инструкция по применению ПРОНОРАН^® (PRONORAN)

Противопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. Проникает через ГЭБ и связывается с допаминовыми рецепторами головного мозга, обладая сильным специфическим аффинитетом к рецепторам подтипов D₂ и D₃. Пирибедил является блокатором двух основных подтипов α₂-адренорецепторов ЦНС (α_2А и α_2С).

У человека пирибедил вызывает допаминергическую стимуляцию электрической активности коры головного мозга как в состоянии бодрствования, так и во время сна. Кроме этого, происходит клиническое воздействие на различные функции, контролируемые допамином.

Было показано, что пирибедил улучшает когнитивные функции, связанные с вниманием и концентрацией.

Эффективность Пронорана при монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе 3 двойных слепых рандомизированных исследований (2 - в сравнении с плацебо, 1 - в сравнении с бромокриптином). Всего в этих исследованиях принимали участие 1103 пациента на стадии болезни от 1 до 3 по шкале Hoehn and Jahr, 543 из этих пациентов принимали Проноран.

Было доказано, что Проноран в дозах от 150 до 300 мг/сут эффективно воздействует на все моторные симптомы.

Количество пациентов, которым при проведении монотерапии требовалось дополнительное лечение леводопой, было меньше среди пациентов, получавших пирибедил (16.6%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (40.2%). Эти цифры статистически достоверны.

Всасывание и распределение

После приема внутрь Проноран быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, C_max достигается через 3-6 ч.

Широко распределяется в организме. Связывание с белками плазмы умеренно низкое (несвязанная фракция составляет 0.2-0.3). За счет связывания с белками риск взаимодействия с другими препаратами низкий.

Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени.

Выведение пирибедила из плазмы крови имеет двухфазный характер. После начальной фазы элиминации наступает вторая, более медленная фаза выведения, которая приводит к стабильному состоянию и постоянной концентрации пирибедила в плазме на протяжении 24 ч.

75% абсорбированного пирибедила выводится с мочой в виде метаболитов.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных соответственно на 3-5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.) в 3 приема.

Такая величина доз достигается постепенно, путем увеличения дозы на 50 мг (1 таб.) каждые 2 недели.

Таблетки принимают внутрь, в конце еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды. Таблетки не делить.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, <1/10) - незначительные нарушения в виде тошноты, рвоты, метеоризма (данные симптомы можно устранить индивидуальным подбором дозы или уменьшить за счет постепенного увеличения дозы на 50 мг каждые 2 недели).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, <1/10) - спутанность сознания, галлюцинации, общее возбуждение или легкое головокружение, которые исчезают после окончания лечения; редко (<1/10 000) - сонливость (в отдельных случаях отмечалась выраженная сонливость, возникающая в дневное время суток, и эпизоды внезапного засыпания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (<1/10 000) - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с обмороками или недомоганиями, лабильность АД.

Прочие: аллергические реакции.

Побочные эффекты являются дозозависимыми и в большинстве своем связаны с воздействием на допаминовые рецепторы. Чаще всего побочное действие оказывается легким, проявляется в начале лечения и проходит по его окончании.

• сердечно-сосудистый коллапс;
• острый инфаркт миокарда;
• совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Проноран не рекомендуется применять при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных о безопасности его применения.

Было показано, что пирибедил проникает через плацентарный барьер и распространяется по органам плода.

Проноран назначается в основном пациентам пожилого возраста, у которых риск наступления беременности невелик.

Пациентов следует предупредить, что прием Пронорана может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания. Внезапное засыпание отмечалось очень редко при выполнении повседневных дел, в отдельных случаях оно было неосознанным и без предвестников засыпания. При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы или галактозы, а также при дефиците сахаразы-изомальтазы Проноран принимать не рекомендуется.

Краситель кошениль красная, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых на фоне приема Пронорана отмечается сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны до полного исчезновения этих проявлений воздерживаться от вождения автотранспорта и других видов деятельности (таких как, например, управление машинным оборудованием и механизмами), при которых снижение способности к концентрации внимания может привести к возникновению риска серьезной травмы или смерти для них или для других лиц.

Учитывая рвотный эффект пирибедила при применении в очень высоких дозах, передозировка при приеме препарата в виде таблеток крайне маловероятна.

Симптомы: рвота, лабильность АД (повышение или снижение), симптомы диспепсии (тошнота, рвота).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Отмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками (исключая клозапин).

Агонисты допамина (в т.ч. Проноран) могут вызывать или усиливать психотические расстройства. При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром.

Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными препаратами группы антагонистов допамина. При необходимости применения противорвотных средств следует избегать назначения препаратов, вызывающих экстрапирамидные эффекты.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Ле Лаборатуар СЕРВЬЕ, представительство, (Франция)

Представительство в Республике Беларусь
Les Laboratoires Servier Belarus

220030 Минск, ул. Мясникова 70, комн. 303
Тел.: (375-17) 306-54-55
Факс: (375-17) 306-54-50