ФАМО
(CTS Chemical Industries, Ltd., Израиль)
ФАМОЦИД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ФАМОТИДИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ФАМОТИДИН СОФАРМА
(SOPHARMA, PLC, Болгария)
лиофилизир. порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 20 мг: фл. 5 шт. в компл. с растворителемЛиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель - прозрачный раствор без запаха и цвета.
| 1 фл. | |
| фамотидин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота, маннит.
Растворитель: натрия хлорид, вода д/и.
72.8 мг - флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) - пачки картонные с фиксатором из картона.
Фамотидин - мощный конкурентный ингибитор гистаминовых H2-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является подавление желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную желудочную секрецию, а также секрецию, стимулированную введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагусным рефлексом.
Продолжительность ингибирования секреции при применении в дозах 20 мг и 40 мг составляет 10-12 ч.
Однократный прием внутрь в дозах 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.
Фамотидин влияет незначительно или не влияет на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи.
Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, печеночный и портальный кровоток.
Фамотидин не влияет на активность печеночных ферментов семейства цитохрома P450.
На фоне терапии фамотидином не отмечалось антиандрогенного действия. Концентрация гормонов в сыворотке крови при применении фамотидина не изменялась.
Фармакокинетика фамотидина имеет линейный характер.
Всасывание
Квамател® для инъекций предназначен только для в/в введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы выражено слабо- 15-20%. T1/2 составляет 2.3-3.5 ч.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин выводится почечным (65 - 70%) и метаболическим (30 - 35%) путями. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. В неизмененном виде с мочой выводится 65-70% введенной в/в дозы. Небольшое количество введенной дозы может экскретироваться в виде сульфоксида.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный T1/2 может превышать 20 ч.
Способ применения
Квамател® для инъекций предназначен только для в/в введения. Квамател® для инъекций рекомендован к использованию в стационарных условиях у пациентов, которые не могут принимать препарат внутрь. Квамател® для инъекций может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
Режим дозирования
Рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 мг в 6 ч, в дальнейшем дозу препарата корректируют в зависимости от объема желудочной секреции и клинического состояния пациента.
Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии вводят в/в 20 мг препарата утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.
Однократная доза для в/в введения не может превышать 20 мг.
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36–48 ч.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател® для инъекций у детей и подростков противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.
Правила приготовления и введения растворов для инъекций
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Приготовленный раствор для инъекций может быть использован в течение 24 ч при условии хранения при температуре не выше 25°С.
Для в/в введения содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя). Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы. Приготовленный раствор следует вводить медленно (не менее 2 мин).
При в/в капельном введении продолжительность инфузии должна составлять не менее 15–30 мин.
По данным исследований на несовместимость рекомендуется использовать следующие растворы для инфузий: раствор глюкозы с калием (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления), раствор натрия лактата (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления), Изодекс - раствор глюкозы моногидрата (должен использоваться в течение 5 ч после приготовления), раствор Рингера (должен использоваться в течение 8 ч после приготовления), раствор Рингера-лактат (должен использоваться в течение 8 ч после приготовления), Сальсол А - раствор натрия хлорида (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления).
Указанные ниже нежелательные реакции отмечались очень редко или редко. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
| Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) | Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) | Частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||
| Агранулоцитоз Лейкопения Тромбоцитопения Панцитопения |
|||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Анафилаксия |
|||
| Со стороны обмена веществ и питания | |||
| Анорексия | |||
| Психические расстройства | |||
| Депрессия Галлюцинации Возбуждение Тревожность Спутанность сознания |
|||
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная боль Головокружение |
|||
| Со стороны органа слуха и равновесия | |||
| Звон в ушах | |||
| Со стороны сердца | |||
| Аритмия AV-блокада |
|||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| Бронхоспазм | |||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | |||
| Метеоризм | Диарея Запор |
Ощущения дискомфорта в животе Тошнота Рвота Сухость во рту |
|
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
| Холестатическая желтуха |
|||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
Акне Алопеция Ангионевротический отек Сухость кожи Токсический эпидермальный некролиз Крапивница Зуд |
|||
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | |||
| Артралгия Мышечные спазмы |
|||
| Со стороны половых органов и молочной железы | |||
| Гинекомастия* | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||
| Утомляемость Субфебрильная температура |
|||
| Лабораторные и инструментальные данные | |||
| Повышение активности ферментов печени | |||
* Гинекомастия встречается крайне редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщения о предполагаемых нежелательных лекарственных реакциях, получаемые после регистрации лекарственного препарата, крайне важны. Они позволяют контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.
Беременность
Фамотидин проникает через плаценту. Надежные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. Применение препарата Квамател® для инъекций во время беременности противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
Лактация
Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому на время приема препарата Квамател® грудное вскармливание следует прекратить.
Применение препарата Квамател® для инъекций в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
Фертильность
В исследованиях у крыс и кроликов при введении фамотидина внутрь в суточных дозах 2 г/кг или 500 мг/кг массы тела соответственно, не было выявлено нарушения репродуктивной функции. Тем не менее, качественные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.
До начала терапии необходимо исключить малигнизацию язвы желудка; при отсутствии возможности это сделать до парентерального применения фамотидина малигнизация должна быть исключена до перехода на применение фамотидина в форме таблеток.
В случае печеночной недостаточности препарат Квамател® следует применять с осторожностью, в более низкой дозе.
Т.к. отмечалась перекрестная аллергия на различные блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, применение препарата Квамател® для инъекций у пациентов с аллергией на другие блокаторы H2-рецепторов в анамнезе требует осторожности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии препарата Квамател® для инъекций на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Пациенты с состояниями, сопровождающимися повышенной секреторной функцией желудка, получали фамотидин в дозе до 800 мг/сут в течение более 1 года без развития серьезных нежелательных эффектов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия и клиническое наблюдение.
Фамотидин не влияет на изоферменты системы цитохрома P450.
В связи с увеличением рН содержимого желудка фамотидин при одновременном применении способен уменьшать всасывание кетоконазола.
Препарат отпускается по рецепту.
Для стационарного применения.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
После приготовления раствор можно использовать в течение 24 ч при условии хранения при температуре не выше 25°С.
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu