ПАРИЕТ
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
РАЗО
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
РАБЕПРАЗОЛ-S
(METIGRINS FARMA, SIA, Латвия)
капс. кишечнорастворимые 20 мг: 20 шт.Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, прозрачные, с бесцветным корпусом и крышечкой красного цвета; содержимое капсул - пеллеты сферической формы белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| рабепразол натрия | 20 мг |
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, маннитол, сахароза, вода очищенная, сахарные пеллеты, гидроксипропилметилцеллюлоза 5 спз, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, цетиловый спирт, титана диоксид, тальк.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, краситель кармуазин (E122).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Рабепразол является пролекарством - в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Ингибирует (частично обратимо) Н+-К+-АТФ-азу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект, проявляется в течение 1 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2-4 ч после применения первой дозы. Частичная диссоциация комплекса с Н+-К+-АТФ-азой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонового насоса длительность действия. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Обладает антихеликобактерной активностью. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.
Всасывание
После приема внутрь рабепразол натрий быстро абсорбируется из кишечника. При дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг составляет около 52% во многом из-за метаболизма при "первом прохождении" через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола натрия. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм
Основными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5).
Выведение
У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч).
Примерно 90% указанной дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6. Остальная часть дозы выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
В комбинации с антибактериальными средствами:
Препарат принимают внутрь, утром, до еды.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется назначать по 20 мг (1 капсула) 1 раз/сут утром в течение 4-6 нед.
У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 недель. Однако некоторым пациентам для заживления язв приходится принимать Рабепразол-МИК еще в течение 4 недель,
У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения Рабепразолом-МИК.
При ГЭРБ рекомендуется назначать Рабепразол-МИК по 20 мг (1 капсула) в течение 4-8 недель.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают по 100 мг 1 раз/сут или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение продолжают по мере клинической необходимости.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori , используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота; менее часто - рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, отрыжка, диспепсия; в единичных случаях - нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности трансаминаз.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль; менее часто - головокружение, астения, бессонница; очень редко - нервозность, сонливость; в отдельных случаях - депрессия, нарушения зрения.
Со стороны костно-мышченой системы: редко - миалгия; очень редко - артралгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны дыхательной системы: редко - воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко - синусит, бронхит.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - повышенная потливость, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко - сыпь, кожный зуд.
Прочие: редко - боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; в единичных случаях - лейкоцитоз.
Перед началом терапии Рабепразолом-МИК необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.
Рекомендуется осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Использование в педиатрии
Рабепразол-МИК не следует назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт применения препарата в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости пациентам следует избегать вождения транспортных средств и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Рабепразол натрия метаболизируется микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3А4). Не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются теми же изоферментами (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам, непрямые антикоагулянты), не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.
Рабепразол натрия вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечается лекарственное взаимодействие. При одновременном применении рабепразола с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.
Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это рассматривается как полезный результат взаимодействия при эрадикации Helicobacter pylori.
В исследованиях не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидами.
220075 Минск, ул. Инженерная 26
Тел./факс: (375-17) 344-56-23
E-mail: info@mic.by
http://www.mic.by