КАТАФАСТ
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 шт.Таблетки, покрытые оболочкой красного цвета с мелкими вкраплениями более светлого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| диклофенак калия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, повидон К30, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, гуммиарабик, сахароза, тальк, кошениль красный лак (Е124), повидон К25, макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия основан на ингибировании синтеза простагландинов (которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки) за счет угнетения фермента циклооксигеназы.
Уменьшает выраженность болевого синдрома (в покое и движении), отечность в области суставов и утреннюю скованность при ревматических заболеваниях.
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40 мин и составляет 1.3 мкг/мл.
Распределение
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики диклофенака при многократном введении не отмечается. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарата кумуляции не происходит.
Препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях. Проникает в синовиальную жидкость. При этом Cmax диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже чем в плазме.
Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) - до 99 %.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с участием изофермента CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч, T1/2 диклофенака из синовиальной жидкости - 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата остается выше чем в плазме еще в течение 12 ч.
Выводится в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Отмечено, что фармакокинетика диклофенака не меняется в зависимости от возраста пациента.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Для краткосрочного лечения (7 дней) болевого синдрома, в т.ч.:
Устанавливают индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Взрослым назначают в суточной дозе 100-150 мг, разделенной на 2-3 приема.
Для подростков старше 14 лет суточная доза составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Для пациентов пожилого возраста, особенно для истощенных и ослабленных, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе.
Таблетки следует принимать перед едой, запивая водой.
Частота побочных реакций: часто - >1/100, нечасто - <1/100, но >1/1000, редко - <1/1000.
Со стороны пищеварительной системы: часто - НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; нечасто - рвота, снижение аппетита или анорексия, стоматит, глоссит.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение; нечасто - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств: нечасто - токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; нечасто - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Со стороны мочеполовой системы: часто - задержка жидкости; нечасто - дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее, носовое кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - аритмии, кардиалгия, снижение АД; редко - боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Со стороны обмена веществ: редко - снижение массы тела.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Прочие: редко - изменение результатов лабораторных тестов.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии, анемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, отечном синдроме, эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в фазе ремиссии, алкоголизме, дивертикулите, сахарном диабете, в послеоперационном периоде, пациентам пожилого возраста.
Раптен рапид противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата Раптен рапид в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
В период лечения следует воздерживаться от употреблений алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, спутанность сознания; у детей - судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
При одновременном применении Раптен рапид повышает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении Раптен рапид снижает действие диуретиков.
При одновременном применении препарата Раптен рапид с калийсберегающими диуретиками усиливается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении препарата Раптен рапид с антикоагулянтами, тромболитическими средствами (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает риск развития кровотечений (чаще - из ЖКТ).
При одновременном применении Раптен рапид уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
При одновременном применении Раптен рапид увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (в т.ч. кровотечения из ЖКТ).
При одновременном применении Раптен рапид усиливает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование препарата Раптен рапид с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
При одновременном применении Раптен рапид уменьшает эффект гипогликемических средств.
При одновременном применении препарата Раптен рапид с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что увеличивает риск развития нефротоксического действия.
При одновременном применении препарата Раптен рапид с препаратами зверобоя повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15° до 25°С.
Представительство в Москве
129272 Москва, Трифоновская ул. 45Б
Тел./факс: (495) 221-70-40
E-mail: hemof@hemofarm.ru
