порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 2.4 млн.МЕ: фл. 1 или 50 шт.Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 2.4 млн.МЕ |
Вспомогательные вещества: симетикон, маннит, повидон, буфер цитратный изотонический.
Флаконы вместимостью 15 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 15 мл (50) - коробки картонные.
Антибиотик группы пенициллинов типа G, разрушающийся пенициллиназой, пролонгированного действия. Механизм бактерицидного действия на чувствительные микроорганизмы обусловлен подавлением синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек: Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также в отношении Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes A.
К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.
Всасывание и распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию бензатина бензилпенициллина в крови: на 14-й день после введения препарата в дозе 2.4 млн.МЕ концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости организма полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60%. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в организме незначительно. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат вводят глубоко в/м. Нельзя вводить в/в!
Для приготовления суспензии для в/м введения во флакон следует ввести 5 мл воды для инъекций в аспетических условиях. Перед применением тщательно перемешать, прокатывая флакон между ладонями рук, стараясь избегать образования обильной пены. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 ч.
При сифилисе взрослым для превентивного лечения назначают по 2.4 млн.МЕ однократно; при первичном сифилисе препарат назначают в дозе 2.4 млн.МЕ 2 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней; при вторичном и раннем скрытом сифилисе - в дозе 2.4 млн.МЕ 3 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней.
Для профилактической терапии ребенка, рожденного нелеченой матерью, больной сифилисом, препарат назначают в дозе 5000 МЕ/кг массы тела по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней. Курс - 3 инъекции. Дозу следует разделить пополам и ввести в разные ягодицы.
Для профилактической терапии ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью - по 1 инъекции в/м с интервалом 7 дней. Курс - 2 инъекции.
Для лечения фрамбезии и пинты (эндемических трепонематозов) взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям назначают однократно по 1.2 млн.МЕ.
При прочих инфекциях (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе) взрослым назначают 1.2 млн.МЕ или 2.4 млн.МЕ 1 раз в неделю; детям до 12 лет - по 600 тыс.МЕ каждые 3 дня или 1.2 млн.МЕ каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.
Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки взрослым и подросткам назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела более 25 кг - 1.2 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;
детям с массой тела менее 25 кг - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливают индивидуально.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина. При КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы; при КК менее 10 мл/мин - 25-50%.
Для профилактики рецидивов рожи взрослым при сезонных рецидивах назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет; детям - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 2 недели или по 1.2 млн.МЕ каждые 3-4 недели.
Для профилактики инфекций после тонзиллэктомии или экстракции зубов взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям - по 600 тыс.МЕ. Препарат вводят каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия.
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герскгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; редко - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови; в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.
Прочие: редко - острый интерстициальный нефрит; при длительном применении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах может вызвать (особенно при почечной недостаточности) развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные расстройства, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Применение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать такого введения, следует перед в/м введением провести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Если при лечении венерических заболеваний имеется подозрение на сифилис, то перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых заболеваний на фоне терапии препаратом следует назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
При назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления поваренной соли, следует учитывать, что содержание натрия на 600 тыс.МЕ препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль.
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимой ранее терапии пенициллинами. При указании в анамнезе на повышенную чувствительность к пенициллину препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаях отмечается перекрестная аллергическая реакция между пенициллинами и цефалоспоринами. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Данные по передозировке препарата Ретарпен не предоставлены.
При одновременном применении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими - (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает потромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе биотрансформации которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (повышается вероятность возникновения прорывных кровотечений).
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Представительство АО "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Республике Беларусь
220084 Минск, Академика Купревича ул. 3, оф. 49 Тел.: (375-17) 3701620
adverse.event.belarus@sandoz.com
