КСИМЕЛИН ЭКСТРА
(НИЖФАРМ, АО, Россия)
КСИЛИН®ЭКСТРА
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
РИНОМЕД
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
спрей назальный 84 мкг+70 мкг/доза: фл. 10 млСпрей назальный в виде бесцветного прозрачного раствора.
| 1 мл | 1 доза | |
| ипратропия бромид | 0.6 мг | 84 мкг |
| ксилометазолина гидрохлорид | 0.5 мг | 70 мкг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 0.5 мг, вода Адриатического моря очищенная - 100 мг, глицерин 85% - 27.3 мг, хлористоводородная кислота - до pH 3.7-4.7, вода очищенная - до 1 мл.
10 мл - флаконы пластиковые с распылителем (1) и защитной крышкой - пачки картонные.
Ксилометазолина гидрохлорид является симпатомиметиком, который воздействует на α-адренорецепторы. Ксилометазолин обладает сосудосуживающим эффектом. Его действие наступает спустя 5–10 мин и сохраняется в течение 6–8 ч.
Ипратропия бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение, обладающее антихолинергическим эффектом. В результате назального введения данного лекарственного средства уменьшается количество выделяемого носового секрета за счет конкурентного ингибирования холинергических рецепторов, расположенных вокруг назального эпителия. Эффект обычно достигается в течение 15 мин и в среднем сохраняется на протяжении 6 ч.
После одного впрыскивания 70 мкг ксилометазолина и 84 мкг ипратропия бромида в каждую ноздрю у 24 здоровых субъектов средние максимальные концентрации ипратропия бромида и ксилометазолина, составлявшие 0.085 нг/мл и 0.13 нг/мл, были достигнуты спустя 1 ч и 2 ч после введения лекарственного средства, соответственно. Концентрации в крови были очень низкими. Тем не менее, на основании имеющихся данных ожидается, что ипратропия бромид и особенно ксилометазолин будут накапливаться в организме в случае использования предложенной схемы введения лекарственного средства 3 раза в сутки.
ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ ПО БЕЗОПАСНОСТИ
В рамках доклинических исследований ипратропия бромида и ксилометазолина (при использовании в рекомендованных терапевтических дозах) было продемонстрировано отсутствие каких-либо значимых проблем клинической безопасности.
Дозировка
Взрослые: одно впрыскивание в каждую ноздрю не более 3 раз в сутки. Промежуток времени между двумя применениями должен составлять не менее 6 часов.
Не допускается впрыскивание более 3 доз в каждую ноздрю в сутки.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней, поскольку длительное лечение ксилометазолином может приводить к отеку слизистой оболочки носа и гиперсекреции вследствие повышения чувствительности клеток, так называемому «обратному эффекту» (медикаментозному риниту).
С целью минимизации риска развития нежелательных реакций (см. раздел «Побочное действие») рекомендуется прекратить лечение после ослабления симптомов, даже если максимальная продолжительность лечения (7 дней) не достигнута.
Дети и подростки в возрасте младше 18 лет: РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ не рекомендован для применения у детей и подростков в возрасте младше 18 лет ввиду отсутствия достаточного объема данных.
Пациенты пожилого возраста: имеется ограниченный опыт применения РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ у пациентов в возрасте старше 70 лет.
Способ применения
Перед первым применением следует заполнить распылитель, нажав на него 4 раза. После данной предварительной подготовки распылитель, как правило, остается заправленным в течение периода регулярного ежедневного применения лекарственного средства.
Если РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ не использовался более 6 дней, распылитель следует заполнить заново, нажав на него не менее 2 раз (распылять лекарственное средство в воздухе).
После использования необходимо тщательно вытереть распылитель чистой и сухой бумажной салфеткой и закрыть его защитным колпачком.
Из соображений гигиены и для предупреждения распространения инфекции одна упаковка спрея должна использоваться только одним человеком.
Сводная информация о профиле безопасности лекарственного средства
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются носовое кровотечение (14.8% пациентов) и сухость в носу (11.3% пациентов).
Многие из сообщаемых нежелательных явлений также являются симптомами простуды.
Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в рамках двух рандомизированных клинических исследований и одного неинтервенционного пострегистрационного исследования препарата.
Нежелательные реакции перечислены с учетом системно-органного класса по словарю MedDRA и частоты их развития. Частота развития определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - гиперчувствительность.
Психические нарушения: нечасто - бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - дисгевзия, головная боль; нечасто - паросмия, головокружение, тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - раздражение глаз, сухость глаз; неизвестно - нарушение аккомодации, обострение закрытоугольной глаукомы, боль в глазах, фотопсия, повышенное внутриглазное давление, появление радужного ореола в поле зрения, мидриаз, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - сердцебиение, тахикардия; неизвестно - фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение, сухость в носу; часто - дискомфорт в носу, заложенность носа, сухость и раздражение в горле, боль в носу; нечасто - язва в носу, чихание, фаринголарингеальная боль, кашель, дисфония; редко - насморк; неизвестно - дискомфорт в околоносовых пазухах, спазм гортани, отек глотки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; нечасто - диспепсия, тошнота; неизвестно - дисфагия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - задержка мочеиспускания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - дискомфорт, патологическая усталость; неизвестно - дискомфорт в области грудной клетки, жажда, системные аллергические реакции.
Описание выборочных нежелательных реакций
О нескольких нежелательных реакциях, указанных с частотой «неизвестно», сообщалось лишь однократно по отношению к данному лекарственному средству, в связи с чем невозможно провести оценку частоты развития данных реакций на основании текущего количества пациентов, получивших лечение РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «риск-польза» лекарственного средства. Медицинским сотрудникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства и неэффективности лекарственных средств в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by.
Беременность
Достаточные данные, касающиеся применения лекарственного средства РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ у беременных женщин, отсутствуют. В исследованиях на животных не была получена достаточная информация о влиянии на беременность, развитие эмбриона/плода, родоразрешение и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ не следует использовать во время беременности, за исключением случаев явной необходимости, когда польза превышает риск.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяются ли ипратропия бромид и ксилометазолина гидрохлорид с грудным молоком. Уровень системного воздействия ипратропия бромида и ксилометазолина гидрохлорида является низким. Таким образом, влияние на младенца, вскармливаемого грудью, является маловероятным. Следует провести оценку потребности матери в лечении РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ и преимуществ грудного вскармливания в сравнении с потенциальными рисками для младенца.
Противопоказан детям до 18 летнего возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении данного лекарственного средства пациентам со следующими нарушениями:
• артериальная гипертензия и другие сердечно-сосудистые заболевания;
• гипертиреоз, сахарный диабет;
• гипертрофия предстательной железы, стеноз уретры;
• феохромоцитома.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении данного лекарственного средства пациентам, которые предрасположены к таким нарушениям, как:
• носовое кровотечение (например, пациенты пожилого возраста);
• паралитическая кишечная непроходимость;
• кистозный фиброз.
Следует соблюдать осторожность при назначении данного лекарственного средства пациентам, чувствительным к адренергическим субстанциям, которые могут обусловить развитие таких симптомов, как нарушения сна, головокружение, тремор, нарушения ритма сердца и повышенное артериальное давление.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней, поскольку хроническое применение ксилометазолина гидрохлорида может привести к отеку слизистой оболочки носа и гиперсекреции по причине повышенной чувствительности клеток (так называемый «эффект рикошета», или медикаментозный ринит).
Пациентов следует проинформировать о необходимости избегать распыления РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ в глаза или вокруг них. В случае попадания лекарственного средства в глаза могут развиться следующие реакции: временная нечеткость зрения, раздражение, боль, покраснение глаз. Кроме того, может усугубиться закрытоугольная глаукома. В случае попадания РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ непосредственно в глаза следует промыть их холодной водой и обратиться к врачу при боли в глазах или помутнении зрения.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Были получены сообщения о нарушениях зрения (включая нечеткость зрения и мидриаз), головокружении и патологической усталости при применении назального спрея, содержащего ксилометазолин и ипратропия бромид. В случае развития подобных симптомов пациентам следует категорически воздержаться от вождения транспортных средств, управления механизмами или осуществления работ, при которых данные симптомы могут привести к возникновению риска для пациента либо для других людей.
Симптомы
Передозировка в результате перорального или избыточного введения ксилометазолина гидрохлорида для местного применения может привести к развитию таких симптомов, как сильное головокружение, потоотделение, значительно сниженная температура тела, головная боль, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение дыхательной функции, кома и судороги. Вслед за артериальной гипертензией может развиться гипотензия.
Дети младшего возраста более чувствительны к токсическим реакциям, чем взрослые.
Поскольку уровень всасывания после назального или перорального введения является весьма небольшим, острая передозировка в результате интраназального введения ипратропия бромида маловероятна; тем не менее, в случае если передозировка все же имеет место, для ее клинической картины характерны такие явления, как сухость во рту, нарушения аккомодации и тахикардия. Лечение симптоматическое.
Значительная передозировка может привести к развитию таких антихолинергических симптомов со стороны ЦНС (центральной нервной системы), как галлюцинации, которые следует лечить с помощью ингибиторов холинэстеразы.
Лечение
Надлежащие поддерживающие меры следует использовать в отношении всех лиц, у которых имеется подозрение на передозировку; кроме того, в случае необходимости следует провести неотложное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Это может включать наблюдение за пациентом в течение не менее 6 ч. В случае серьезной передозировки, приводящей к остановке сердца, реанимационные мероприятия следует проводить в течение не менее 1 ч.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО): сопутствующее применение (либо применение за последние две недели) симпатомиметических лекарственных средств может привести к сильному повышению артериального давления и поэтому не рекомендовано. Симпатомиметические лекарственные средства высвобождают катехоламин, что обуславливает значительное высвобождение норадреналина, который, в свою очередь, обладает сосудосуживающим эффектом, приводящим к повышению артериального давления. В случае критического повышения артериального давления следует прекратить лечение РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ и начать лечение повышенного артериального давления.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты: совместное применение (либо применение за последние две недели) трициклических антидепрессантов и симпатомиметических лекарственных средств может привести к усилению симпатомиметического действия ксилометазолина, поэтому их совместное применение не рекомендовано.
Сопутствующее применение других антихолинергических препаратов может привести к усилению антихолинергического эффекта.
Вышеперечисленные виды взаимодействия изучались для обоих действующих веществ РИНОМАРИС® ИНТЕНСИВ по отдельности, но не в комбинации.
Какие-либо официальные исследования взаимодействия с другими субстанциями не проводились.
При температуре не выше 25°С в местах, недоступных для детей.
Представительство АО "JADRAN-GALENSKI LАBORATORIJ d.d." (Республика Хорватия) в Республике Беларусь
220062, г. Минск, пр. Победителей, д.104, пом.6
Тел.: (375-29) 166 71 25
E-mail: elena.kovaleva@jglpharma.com
www.jadran.ru