A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
Видаль-Беларусь > Описания препаратов > РИСПОЛЕПТ КОНСТА®

Инструкция по применению РИСПОЛЕПТ КОНСТА® (RISPOLEPT CONSTA)

  • 📜Инструкция по применению Рисполепт конста®
  • 💊Состав препарата Рисполепт конста®
  • ✅Показания препарата Рисполепт конста®
  • 📅Условия хранения препарата Рисполепт конста®
  • ⏳Срок годности препарата Рисполепт конста®
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО (Россия)
Активное вещество: рисперидон
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Антипсихотические препараты (N05A) > Прочие антипсихотические препараты (N05AX) > Risperidone (N05AX08)
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 381 мг/1 г: фл. по 25, 37.5 и 50 мг (1 шт) в компл. с растворителем (шприц 2 мл), 2 иглами и 1 безыгол. устройством.
Рег. №: 7192/05/09/10/11/15/18/19/20 от 04.06.2020 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель в шприце - прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.
Суспензия - молочного цвета однородная густая, без комков и видимых включений. Суспензия должна проходить через иглу плавно без сопротивления или с небольшим сопротивлением.

1 г
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот 619 мг.

Растворитель: полисорбат 20 - 1.0 мг, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с) - 22.5 мг, динатрия гидрофосфата дигидрат - 1.27 мг, лимонная кислота безводная - 1.0 мг, натрия хлорид - 6.0 мг, натрия гидроксид - 0.54 мг, вода д/и - до 1 мл. Общее содержание натрия - 9.872 мг.

25 мг - флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), одним безыгольным устройством для приготовления суспензии и 2 иглами д/в/м инъекции (с защитным устройством), Цвет крышки флакона - розовый - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
37.5 мг - флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), одним безыгольным устройством для приготовления суспензии и 2 иглами д/в/м инъекции (с защитным устройством), Цвет крышки флакона - зеленый - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
50 мг - флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), одним безыгольным устройством для приготовления суспензии и 2 иглами д/в/м инъекции (с защитным устройством), Цвет крышки флакона - голубой. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата РИСПОЛЕПТ КОНСТА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 09.11.2023 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Является селективным моноаминергическим антагонистом. Обладает высокой аффинностью к серотонинергическим 5-HT2- и дофаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с гистаминергическими H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не связывается с холинорецепторами. Рисперидон является мощным антагонистом дофаминовых D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, но по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста. После в/м инъекций препарата Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг 1 раз в 2 недели средние значения Cmin и Cmax активной антипсихотической фракции составляют 9.9-19.2 нг/мл и 17.9-45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном (12 мес) исследовании у пациентов, которым 1 раз в 2 недели вводили Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг, кумуляция рисперидона не наблюдалась.

В связи с особенностями лекарственной формы после однократного в/м введения препарата Рисполепт Конста® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 недели. После в/м инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4 по 6 неделю и прекращается к 7 неделе. Таким образом, в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт Конста пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат.

Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (в/м инъекция 1 раз в 2 недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-6 недели после последней инъекции препарата Рисполепт Конста. Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

После повторных внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста® в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9.9-19.2 нг/мл и 17.9-45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 месяцев) у пациентов, которым один раз в две недели вводили препарат Рисполепт Конста® в дозах 25-50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось.

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.

Выведение

У быстрых метаболизаторов клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5.0 и 13.7 л/ч соответственно, а у медленных метаболизаторов – 3.2 и 3.3 л/ч соответственно.

Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

Показания к применению

— лечение шизофрении и шизоаффективных расстройств.
Реклама

Режим дозирования

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных форм рисперидона, прежде чем приступить к лечению препаратом Рисполепт Конста®.

Рисполепт Конста® вводят 1 раз в 2 недели глубоко в/м в ягодичную или дельтовидную мышщу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Для инъекции в дельтовидную мышцу используется игла длиной 1 дюйм (25 мм) в обе руки попеременно. Инъекции следует делать попеременно также в правую и левую ягодицы. Для инъекции в ягодичную мышцу должна использоваться игла длиной 2 дюйма (51 мм). Препарат нельзя вводить в/в!

Для взрослых рекомендуемая доза Рисполепт Конста® составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах - 37.5 мг или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении дозы 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.

В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста® (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

У пациентов, получавших нейролептики пролонгированного действия, перед переходом на прием препарата Рисполепт Конста может потребоваться временный переход на пероральный прием препаратов (если это клинически возможно).

Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста® (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста® у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста® у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 500 мкг рисперидона 2 раза/сут в пероральной лекарственной форме. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг препарата Рисполепт Конста® 1 раз в 2 недели.

Рисполепт Конста® не изучался у детей в возрасте до 18 лет.

Правила приготовления раствора

Необходимо достать упаковку препарата Рисполепт Конста® за 30 минут до инъекции из холодильника и дать ей нагреться до комнатной температуры естественным путем. Не применять искусственные методы нагревания препарата.

Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста® пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Готовую суспензию вводят в/м только безопасной иглой из комплекта. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона следует ввести все содержимое флакона. Готовую суспензию нельтзя хранить и необходимо использовать сразу же.

1. Снимают цветную пластиковую крышку с флакона, в котором находятся микрогранулы.

2. Вскрывают блистерную упаковку и извлекают безыгольное устройство, придерживая его за белый колпачок. Нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.

3. Ставят флакон на твердую поверхность. Движением сверху вниз прижимают кончик шпильки безыгольного устройства к центру каучуковой пробки флакона до прочной фиксации устройства на крышке флакона.

4. Протирают место крепления устройства со шприцем (голубой круг) подходящим антисептиком перед его соединением со шприцем.

5. Шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того, чтобы вскрыть шприц, следует держать шприц за белый воротничок и отломить глянцевый белый колпачок (белый колпачок нельзя откручивать). Снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником.

Во время всех стадий сборки держать шприц только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Следует соблюдать осторожность и не перетягивать компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него.

6. Придерживая шприц за белый воротничок, вставить шприц в голубой круг устройства, нажать и повернуть по часовой стрелке для того, чтобы он прочно соединился с устройством (необходимо избегать перекручивания). Для предотвращения вращения во время соединения устройства со шприцем прочно удерживают "юбку".

Шприц и устройство должны находиться на одной линии.

7. Вводят все содержимое шприца (растворитель) во флакон.

8. Держа поршень шприца в ладони, энергично встряхивают флакон не менее 10 сек до образования однородной суспензии. Процесс перемешивания можно считать завершенным, когда суспензия станет однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться сухих микрогранул.

После приготовления суспензию следует сразу же использовать, иначе суспензия может расслоиться.

9. Переворачивают флакон дном вверх и медленно засасывают в шприц все содержимое флакона. С целью идентификации отделяют часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеивают ее к шприцу.

10. Придерживая шприц за белый воротничок, отвинтить шприц из устройства. Выбросить флакон и безыгольное устройство.

11. Вскрывают блистерную упаковку подходящей иглы для внутримышечного введения (для введения либо в ягодичную, либо дельтовидную мышцу). Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр.

12. Придерживая шприц за белый воротничок, присоединить люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы к шприцу легким поворотом по часовой стрелке.

13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажать прозрачный футляр иглы и плотно закрепить иглу в защитном устройстве путем нажатия и поворота по часовой стрелке.

Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста необходимо ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для этого энергично встряхивают шприц до полного ресуспендирования микрогранул.

14. Снимают защитный колпачок с иглы, не вращая его. Не сгибать колпачок, т.к. при этом соединение люэровского наконечника может быть нарушено.

Слегка постукивают пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись наверх. Удаляют пузырьки воздуха из шприца путем продвижения поршня вперед, при этом игла должна быть направлена вертикально вверх. Все содержимое шприца вводят в ягодичную мышцу.

Суспензию нельзя вводить в/в.

Предупреждение. Во избежание повреждений или загрязнения иглы нельзя:

— дотрагиваться руками до иглы при прижимании устройства к игле;

— разбирать устройство;

— пытаться выпрямить иглу в случае, если она согнулась;

— небрежно обращаться с защитным кожухом иглы, кончик иглы не должен быть виден из кожуха.

После выполнения инъекции ввести иглу в защитное (оранжевое) устройство с помощью одной руки. Для этого аккуратно прижимают защитный кожух к столу или любой другой плоской поверхности. Как только защитное устройство прижато, игла должна плотно войти в него. Перед тем, как выбросить иглу, визуально следует убедиться в том, что игла плотно закреплена в защитном устройстве. Выбросить иглу. Также утилизируют неиспользованную иглу из вскрытого комплекта.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями (частота >1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм и депрессия.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Таким образом, профили побочных реакций обоих веществ (включая их составы для перорального инъекционного введения) взаиморелевантны.

Частота возникновения побочных реакций для обоих веществ, зарегистрированных в ходе клинических испытаний и постмаркетинговых исследований классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна - не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Инфекции и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - пневмонии, бронхиты, синуситы, инфекции мочевыводящих путей, грипп; нечасто - инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции уха, глазные инфекции, тонзиллит, онихомикоз, подкожная флегмона, инфекция, локализованные инфекции, вирусные инфекции, акародерматит, подкожный абсцесс.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, снижение гематокрита; редко - нейтропения; частота неизвестна - агранулоцитоз, снижение количества эозинофилов.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемияа; редко - недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: часто - гипергликемия, увеличение веса, снижение веса, сниженный аппетит; нечасто - сахарный диабетб, анорексия, повышение уровня триглицеридов и холестерина, глюкозурия; редко - гипогликемия, полидипсия; очень редко - диабетический кетоацидоз; частота неизвестна - водная интоксикация, гиперинсулинемия, диабетическая кома.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, паркинсонизмв; часто - акатизияв, сонливость, дистоническоев головокружение, дискинезияв, тремор; нечасто - цереброваскулярная ишемия, потеря сознания, судороги, обмороки, поздняя дискинезия, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия; редко - нейролептический злокачественный синдром, снижение уровня сознания, тремор головы; частота неизвестна - отстуствие реакции на раздражители.

Психические нарушения: очень часто - бессонницав, беспокойство, депрессия; часто - нарушение сна, возбуждение, уменьшение либидо; нечасто - мании, путанница сознания, аноргазмия, ночные кошмары; редко - кататония, сомнамбулизм, притупленный аффект; частота неизвестна - расстройство пищевого поведения во время ночного сна (неконтролируемое питание во время сна).

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - конъюнктивит, сухость глаза, повышенная секреция слез, гиперемия глаз; редко - нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, светобоязнь; частота неизвестна - окклюзия артерии сетчатки, глаукома, образование корки на краю век, интраоперационный синдром дряблой радужки.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах, боль в ухе, вертиго.

Со стороны сердца: часто - тахикардия; нечасто - мерцательная аритмия, AV-блокада, нарушение проводимости, удлиненный интервал QT на ЭКГ, брадикардия, аномальная ЭКГ, учащенное сердцебиение; редко - синусовые аритмии; частота неизвестна - синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Со стороны сосудов: часто - артериальная гипертензия или гипотензия; нечасто - ортостатическая гипотензия; редко - легочная эмболия, тромбоз глубоких вен; частота неизвестна - приливы.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боли в глотке и в гортани, кашель, заложенность носа; нечасто - гипервентиляция, обструкция дыхательных путей, хрипы, носовое кровотечение; редко - синдром апноэ во сне, аспирационная пневмония, застой в легких, хрипы в легких, дисфония, нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - дискомфорт в животе, рвота, тошнота, гастроэнтерит, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, зубная боль; нечасто - недержание кала, дисфагия, метеоризм; очень редко - илеус; частота неизвестна - опухший язык, фекалома, хейлит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - увеличение уровня трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ, ГГТ); нечасто - увеличение уровня печеночных ферментов; редко - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - зуд, алопеция, экзема, сухость кожи, эритема, изменение цвета кожи, прыщи, себорейный дерматит; редко - лекарственная сыпь, крапивница, гиперкератоз, кожные заболевания, кожные поражения; очень редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона (токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, боли в спине, артралгия; нечасто - повышенный уровень КФК, ригидность в суставах, отек суставов, мышечная слабость, боли в шее; редко - рабдомиолиз, нарушение осанки.

Со стороны мочевыводящих путей: часто - недержание мочи; нечасто - поллакиурия,задержка мочевыделения, дизурия.

Беременность, послеродовые и перинатальные нарушения: очень редко - экстрапирамидные двигательные симптомы и/или абстинентные симптомы у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - эректильная дисфункция, аменорея, галакторея; нечасто - нарушения эякуляции, поздние менструации, нарушение менструацийв, гинекомастия, сексуальная дисфункция, дискомфорт в груди, выделения из влагалища; редко - отек молочной железы, выделение из молочной железы; частота неизвестна - приапизм.

Травмы, отравления и осложнения процедур: часто - падения; нечасто - боли при процедуре введения препарата.

Общие нарушения: часто - отекв, гипертермия, боль в груди, усталость, астения, боли, боль в месте введения; нечасто - отек лица, озноб, увеличение температуры тела, нарушение походки, жажда, плохое самочувствие, ненормальное ощущение, уплотнения; редко - переохлаждение, дискомфорт; очень редко - анафилактические реакции в месте инъекции у пациентов, ранее принимавших Рисполепт Конста® внутрь; частота неизвестна - снижение температуры тела, периферическая простуда, синдром отмены препарата.

а Гиперпролактинемия может в некоторых случаях приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

б В плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0.18% пациентов, принимавших рисперидон, по сравнению с 0.11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составила 0.43% у всех пациентов, принимавших рисперидон.

в Бессонница включает в себя: начальное нарушение сна, трудности со сном;

паркинсонизм включает в себя: акинезию, брадикинезию, механические явления, слюноотделение, экстрапирамидные двигательные симптомы, глабеллярный рефлекс, ригидность мышц, мышечное напряжение, скелетно-мышечную жесткость;

акатизия включает в себя: гиперкинезию, синдром беспокойных ног, беспокойство;

дистония включает в себя: блефароспазм, спазмы шейки матки, эмпростотонус, лицевой спазм, мышечную гипертензию, ларингоспазм, непроизвольные сокращения мышц, миотонию, окулогирацию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плеврототонус, «сардоническую улыбку», тетанию, паралич языка, спазм языка, кривошею, тризм;

дискинезия включает в себя: атетоз, хорею, хореоатетоидные движения, двигательные расстройства, подергивание мышц, миоклонус;

судороги включают в себя: судорожные припадки;

отек включает в себя: генерализованный отек, периферический отек, отек с внушительными вмятинами («отёк с возникновением ямки при надавливании»);

нарушения менструального цикла включают: нерегулярные менструации, олигоменорею.

Описание избранных побочных эффектов

Класс эффекты

Удлинение интервала QT

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию (см. раздел «Особые указания»).

Повышение массы тела

В ходе 12-недельного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования 9% пациентов, принимавших препарат Рисполепт Конста, наблюдалось повышение массы тела на > 7% массы тела на момент завершения исследования по сравнению с 6% пациентов, принимавшими плацебо. Во время открытого исследования препарата Рисполепт Конста® в течение 1 года изменения массы тела для отдельных пациентов составляло ± 7% от среднего; повышение массы тела на

> 7% наблюдалось у 25% пациентов.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
  • деменция с симптомами паркинсонизма в виде ригидности, брадикинезии и паркинсонических расстройств поведения;
  • деменция с вероятным диагнозом деменции с тельцами Леви (в дополнение к симптомам деменции в динамике присоединяются минимум два из следующих трех симптомов: паркинсонизм/ зрительные галлюцинации/ флуктуация).
  • Применять с осторожностью при следующих состояниях:

  • нарушения мозгового кровообращения;
  • болезнь Паркинсона;
  • судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
  • опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данных о безопасности применения препарата Рисполепт Конста при беременности нет.

В ретроспективном наблюдательном когортном исследовании, основанном на базе данных по учету жалоб США, сравнивались риски врожденных пороков развития у новорожденных среди женщин, использующих и не использующих антипсихотик в течение первого триместра беременности. Риск врожденных пороков развития при использовании рисперидона после учета искажающих переменных, доступных в базе данных, был повышенным по сравнению с риском врожденных пороков развития, когда антипсихотик не применяется (относительный риск = 1.26, ДИ 95%: 1.02-1.56). Не установлено биологического механизма для объяснения этих данных, тератогенных эффектов в доклинических исследованиях не наблюдалось. Основываясь на данных этого единичного наблюдательного исследования, причинно-следственная связь между внутриутробным воздействием рисперидона и врожденными пороками развития не установлена.

В экспериментальных исследованиях у животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

Таким образом, Рисполепт Конста® можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в третьем триместре

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические препараты (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, находятся в группе риска по развитию экстрапира-мидных симптомов и/или симптомов отмены после родов. Эти симптомы у новорожденных могут включать: ажитацию, чрезмерно повьппенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, затрудненное дыхание или нарушение питания. Эти осложнения могут иметь разную степень тяжести. В некоторых случаях они были самоограничивающимися, в других случаях новорожденным требовалось наблюдение в отделении интенсивной терапии или более длительная госпитализация.

Лактация

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с грудным молоком. Обнаружено, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с грудным молоком у человека. Таким образом, в период лечения препаратом Рисполепт Конста® рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста® у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 500 мкг рисперидона 2 раза/сут в пероральной лекарственной форме. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг препарата Рисполепт Конста® 1 раз в 2 недели.

Применение при нарушениях функции почек

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции почек.

Если все же необходимо применение Рисполепта Конста® у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 500 мкг рисперидона 2 раза/сут в пероральной лекарственной форме. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг препарата Рисполепт Конста® 1 раз в 2 недели.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели.

Применение у детей

До настоящего времени нет клинического опыта, поэтому препарат Рисполепт Конста® не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста®.

Дети и подростки

До настоящего времени нет клинического опыта, поэтому препарат Рисполепт Конста® не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдалась повышенная смертность по сравнению с плацебо в мета-анализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. В плацебо-контролируемых исследованиях пероральных форм рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).

Специфический профиль факторов риска повышенной смертности на фоне приема препарата не был выявлен. Наиболее частые причины смерти были типичные для возрастной группы старше 65 лет: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и сахарный диабет.

Одновременное применение с фуросемидом

Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, в плацебо-контролируемых исследованиях наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4.1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (3.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). У пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон, в 2 из 4 клинических исследований наблюдалось увеличение количества смертельных исходов. Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, обезвоживание является общим фактором риска смертности и должно тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

Побочные эффекты со стороны цереброваскулярной системы

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих Рисполепт® перорально, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов (инсульт и транзиторные ишемические атаки), в том числе летальные исходы (средний возраст 85 лет; диапазон 73-97) по сравнению с пациентами, которые получали плацебо.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в начале терапии. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисперидон необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). В случае развития острых нестабильных заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, при остром инфаркте миокарда), применение препарата Рисполепт Конста® не рекомендуется.

Рекомендуется тщательно оценивать соотношение польза/риск при оценке возможности продолжения терапии препаратом Рисполепт Конста® в случае стойкой клинически значимой ортостатической гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстралирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Так как рисперидон имеет более низкий потенциал вызывать экстрапирамидные синдромы, чем классические нейролептики, следовательно, он должен иметь уменьшенный риск развития поздней дискинезии по сравнению с классическими нейролептиками. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов.

Экстрапирамидальные симптомы и психостимуляторы

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих психостимуляторы (например, метилфенидат) и рисперидон одновременно, так как экстрапирамидальные симптомы могут возникнуть при корректировке доз одного или двух препаратов. Необходимо рассмотреть возможность плавной отмены терапии одним или двумя препаратами (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность.

При возникновении у пациента симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста®. После последнего введения препарата Рисполепт Конста® рисперидон в крови обнаруживается еще как минимум в течение 6 недель.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт Конста®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Реакции гиперчувствительности

Несмотря на то, что переносимость пероральных форм рисперидона должна быть проверена до инициации терапии препаратом Рисполепт Конста®, сообщается об очень редких случаях возникновения анафилактических реакций в ходе пострегистрационного применения у пациентов, ранее переносивших пероральные формы рисперидона (см. разделы «Режим дозирования» и «Побочное действие»). К проявлениям анафилаксии относятся: кожная сыпь, крапивница, периферические отеки, опухшие глаза, опухший язык, опухшее лицо, гипергидроз, одышка и гипотония.

В случае возникновения реакций гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата Рисполепт Конста®, принять необходимые поддерживающие клинические меры и проводить наблюдение за состоянием пациента до исчезновения симптомов (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие).

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт Конста® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Оценка взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и изменением уровня глюкозы осложняется повышенным риском развития сахарного диабета у больных шизофренией и ростом заболеваемости сахарным диабетом в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными эффектами, связанными с гипергликемией, до конца не изучена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость).

У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт Конста® наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назна¬чении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт Конста® должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста® пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Рисполепт Конста® должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при применении рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста® пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт Конста®, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (ИСДРО)

ИСДРО наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия ка-таракты у пациентов, получающих терапию препаратами, обладающими активностью антагонистов α1-адренорецепторов, включая препарат Рисполепт Конста®.

ИСДРО увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях рисперидона наблюдался противорвотный эффект. Появление этого эффекта у пациента может маскировать признаки и симптомы передозировки некоторых лекарств или такие состояния, как непроходимость кишечника, синдром Рейе или опухоль головного мозга.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Класс эффект: в клинических испытаниях и/или пострегистрационном опыте применения антипсихотических препаратов, в том числе Рисполепт Конста®, были зарегистрированы случаи временной лейкопении/нейтропении. Также были были зарегистрированы случаи агранулоцитоза.

У пациентов, имеющих в анамнезе клинически значимую низкую концентрацию лейкоцитов в крови или случаи развития лейкопении/нейтропении при приеме лекарственных средств, необходимо регулярно проводить общий анализ крови в течение первых нескольких месяцев терапии и при первых признаках клинически значимого снижения концентрации лейкоцитов в крови в отсутствие других причинных факторов прекратить применение Рисполепт Конста®. У пациентов с клинически значимой нейтропенией необходимо контролировать развитие лихорадки или других симптомов или признаков инфекции. Необходимо незамедлительно начать соответствующее лечение при развитии таких симптомов или признаков. У больных с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1000/мм3) применение Рисполепт Конста® следует прекратить, концентрацию лейкоцитов в крови необходимо контролировать до восстановления.

Необходимо соблюдать осторожность во избежание случайного введения препарата Рисполепт Конста® в кровеносный сосуд.

Нельзя подвергать препарат воздействию температур выше 25 °С.

При отсутствии холодильника препарат Рисполепт Конста® перед использованием можно хранить при температуре не выше 25 °С не более 7 дней.

После приготовления суспензии: суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч после приготовления при температуре 25 °С. Однако с микробиологической точки зрения, суспензию желательно использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ответственность за срок и условия хранения несет потребитель. Обычно срок хранения не должен превышать 6 ч при температуре 25 °С, если только приготовление суспензии не проводилось в контролируемых и проверенных асептических условиях.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т.е. практически не содержит натрия.

Несовместимые сочетания

Рисполепт Конста® нельзя смешивать или разводить никакими другими лекарствами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, и поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Передозировка

При применении парентеральных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм. При применении пероральных форм возможны следующие симптомы: седативный эффект, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT, судороги. Полиморфная желудочковая тахикардия отмечалась при одновременном приеме повышенной дозы перорального рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность вовлечения нескольких препаратов.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватной оксигенации и вентиляции. Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисполепт Конста® не имеет специфического антидота, и поэтому лечение должно быть направлено на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также должна быть проведена дезинтоксикационная терапия (внутривенная инфузионная терапия и / или введение симпатомиметиков). Специфический антидот неизвестен. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также дезинтоксикационную терапию. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия препарата Рисполепт Конста® с другими лекарственными средствами не были оценены систематически. Данные о взаимодействиях, представленные в этом разделе, основаны на исследованиях оральной формы препарата Рисполепт®.

Фармакокинетические взаимодействия

Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом CYP2D6 и в меньшей степени CYP3 А4. Как рисперидон, так и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-GP). Вещества, изменяющие активность CYP2D6, или вещества, сильно ингибирующие или индуцирующие CYP3A4 и/или P-GP активность, могут оказывать влияние на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фармакодинамические взаимодействия

Препараты центрального действия и алкоголь

Учитывая первичные эффекты препарата Рисполепт Конста® на ЦНС, необходимо соблюдать осторожность при его совместном применении с препаратами центрального действия или алкоголем.

Рисполепт Конста® может ослаблять действие леводопы и других агонистов допамина. Если эта комбинация является необходимой, особенно при терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самую низкую эффективную дозу.

Психостимуляторы

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидат) и рисперидона может привести к появлению экстрапирамидальных симптомов при изменении одного или двух препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Препараты с гипотензивным эффектом

В постмаркетинговый период, клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при совместном применении рисперидона с антигипертензивными средствами.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении Рисполепт Конста® с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QT.

Сильные ингибиторы изофермента CYP2D6

Совместное применение препарата Рисполепт Конста® с сильным ингибитором изофермента CYP2D6 может увеличить концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы сильного ингибитора изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетин, см. ниже). При одновременном применении с пароксетином, бупропионом или другим сильным ингибитором изофермента CYP2D6, особенно в более высоких дозах, следует скорректировать дозу препарата Рисполепт Конста®.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и/или P-GP

Совместное введение препарата Рисполепт Конста® с сильным ингибитором изофермента CYP3A4 и/или ингибитором P-GP может существенно повысить плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. При одновременном применении с итраконазолом или другим сильным ингибитором изофермента CYP3A4 и/или ингибитором P-GP, следует скорректировать дозу препарата Рисполепт Конста®.

Другие взаимодействия

Препараты, прочно связывающиеся с белками плазмы

При совместном применении с препаратами, обладающими высокой связываемостью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы. При применении сопутствующего лечения следует принимать во внимание соответствующие данные о препаратах для получения информации о типе метаболизма и возможную необходимость корректировки дозы.

Педиатрические пациенты

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. Релевантность результатов этих исследований для педиатрических пациентов неизвестна.

Примеры препаратов, которые могут потенциально взаимодействовать с рисперидоном или которые противопоказаны для совместного применения вместе с рисперидоном, перечислены ниже.

Влияние препарата Рисполепт Конста® на другие препараты

Противоэпилептические

• Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику вальпроевой кислоты или топирамата.

Литий

• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития.

Влияние других препаратов на препарат Рисполепт Конста®

Антибактериальные

• эритромицин, умеренный ингибитор CYP3 А4, не изменяет фармакокинетики рисперидона и активной антипсихотической фракции.

• рифампицин, сильный ингибитор CYP3A4 и индукторм P-GP, снижает концентрацию в плазме активной антипсихотической фракции.

Антихолинэстеразные

• Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и CYP3 А4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

• Противоэпилептические: карбамазепин, сильный индуктор CYP3A4 и P-GP ингибитор снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона.

• Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.

Противогрибковые

• Итраконазол, сильный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-GP, в дозировке 200 мг/сут увеличивает концентрацию в плазме активной антипсихотической фракции примерно на 70%, при применении рисперидона в дозировке от 2 до 8 мг/сут.

• Кетоконазол, сильный ингибитор CYP3 А4 и ингибитор P-GP, в дозировке 200 мг/сут увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона.

Антипсихотические

• Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

• Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: недостаточно клинических данных, чтобы оценить возможное влияние рисперидона на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дигидроарипипразола.

Противовирусные

• Ингибиторы протеазы: официальных данных исследований нет; однако, так как ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ритонавир-ингибиторы протеазы могут потенциально повысить концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Бета-блокаторы

• Некоторые бета-блокаторы могут увеличить концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на активную антипсихотическую фракцию.

Блокаторы кальциевых каналов

• Верапамил, умеренный ингибитор CYP3А4 и ингибитор P-GP, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и активной антипсихотической фракции.

Сердечные гликозиды

• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.

Диуретики

• Фуросемид: См. раздел «Особые указания» о повышенной смертности пожилых пациентов с деменцией при совместном применении фуросемида и пероральных форм рисперидона.

Желудочно-кишечные препраты

• антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин являются слабыми ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты

• Флуоксетин и пароксетин, сильные ингибиторы CYP2D6, повышают концентрацию рисперидона в плазме, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

• Пароксетин, сильный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но в дозах до 20 мг/день в минимальной степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в зависимости от дозы.

• Трициклические антидепрессанты могут увеличить концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

• Сертралин является слабым ингибитором CYP2D6, а флувоксаминслабым - ингибитором CYP3A4, в дозах до 100 мг/сут в минимальной степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако, дозы выше 100 мг/день сертралина или флувоксамина могут повышать концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C.

Нельзя подвергать препарат воздействию температуры выше 25°С.

При отсутствии холодильника Рисполепт Конста® перед использованием можно хранить при температуре не выше 25°С не более 7 дней.

Не хранить суспензию после приготовления.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.


Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
РИСПОЛЕПТ® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ТОРЕНДО® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ТОРЕНДО® КУ-ТАБ® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
РИЛЕПТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
РИСПЕРИДОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
РИСПЕРИДОН САНДОЗ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
РИСПЕРИДОН-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
КВЕНТИАКС® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
КЕТИЛЕПТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АРИПЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АРИПРАЗОЛ (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
КУТИПИН 200 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
КУТИПИН 25 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
РЕАГИЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
КУТИПИН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЭГЛОНИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
Другие препараты этого производителя
НИЗОРАЛ® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
Мотилиум® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ИМБРУВИКА® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
РИНЗАСИП® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ИНСИВО (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ЭПРЕКС® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ДОКТОР МОМ (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ИНВЕГА (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
КСЕПЛИОН® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ЗИТИГА® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
Реклама