A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата РИСПОЛЕПТ (RISPOLEPT)

  • Описание препарата Рисполепт
  • Состав препарата Рисполепт
  • Показания препарата Рисполепт
  • Условия хранения препарата Рисполепт
  • Срок годности препарата Рисполепт
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО (Россия)
Активное вещество: рисперидон
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Антипсихотические препараты (N05A) > Прочие антипсихотические препараты (N05AX) > Risperidone (N05AX08)
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: 6264/03/08/12/13/18/18 от 08.08.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "2" на одной стороне; на изломе - белого цвета.

1 таб.
рисперидон 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, оранжево-желтый S.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: 6264/03/08/12/13/18/18 от 08.08.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "4" на одной стороне; на изломе - белого цвета.

1 таб.
рисперидон 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, холиновый желтый, индиготиндисульфонат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата РИСПОЛЕПТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 04.12.2018 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания к применению

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Реклама

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза:

  • при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль;
  • возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения;
  • редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы:

  • запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы:

  • приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы:

  • галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения:

  • небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции:

  • ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие:

  • недержание мочи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение у детей

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.


Все аналоги
Аналоги препарата
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
ТОРЕНДО КУ-ТАБ (KRKA, d.d., Словения)
РИЛЕПТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
РИСПЕРИДОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
РИСПОЛЕПТ КОНСТА (JANSSEN-CILAG, AG, Швейцария)
РИСПОЛЕПТ® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
Аналоги КФУ
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
ГАЛОПЕРИДОЛ (OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
АРИПЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КЕТИЛЕПТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РЕАГИЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
АРИПРАЗОЛ (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
Кьюпинекс (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
КУТИПИН 25 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
КУТИПИН 200 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
НИЗОРАЛ® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
Мотилиум® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ЗИТИГА® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ИМБРУВИКА® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ВИЗИН® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
НИКОРЕТТЕ® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
РИНЗА® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
СИЛЕСТ (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
РИНЗАСИП® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
ИНСИВО (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)