A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению РИЗОПТАН (RIZOPTAN)

  • Инструкция по применению Ризоптан
  • Состав препарата Ризоптан
  • Показания препарата Ризоптан
  • Условия хранения препарата Ризоптан
  • Срок годности препарата Ризоптан
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМА СТАРТ, ООО (Украина)
Представительство: АСИНО ФАРМА АГ
Активное вещество: ризатриптан
Код ATX: Нервная система (N) > Анальгетики (N02) > Противомигренозные препараты (N02C) > Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов (N02CC) > Rizatriptan (N02CC04)

Форма выпуска, состав и упаковка


Ризоптан
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 3 или 6 шт.
Рег. №: 10692/19 от 21.01.2019 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской с одной стороны.

1 таб.
ризатриптана бензоат 14.53 мг,
 что соответствует содержанию ризатриптана 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата РИЗОПТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 17.09.2019 г.

Фармакологическое действие

Ризатриптан селективно, с высокой аффинностью, связывается с рецепторами человека 5-HT1B и 5-HT1D и оказывает незначительное влияние или вовсе не имеет влияния или фармакологического действия на 5-HT2-, 5-HT3-рецепторы; α1-, α2- или β-адренорецепторы; допаминовые D1-, D2-рецепторы; гистаминовые H1-рецепторы; мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.

Терапевтическая активность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли возможно объясняется его агонистическим влиянием на рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D экстрацеребральных интракраниальных кровеносных сосудов, которые, как считается, расширяются во время приступов, и тройничных сенсорных нервов, которые иннервируют их. Активация рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D может привести к сужению интракраниальных кровеносных сосудов, которые вызывают боль, и ингибирование высвобождения нейропептида, что приводит к снижению воспаления чувствительных тканей и уменьшению передачи центрального тригеминального болевого сигнала.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения ризатриптан быстро и полностью абсорбируется. Средняя биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет примерно 40–45%, а средние Cmax в плазме достигаются приблизительно через 1–1.5 ч (Tmax). Пероральный прием таблеток ризатриптана во время богатого жиром завтрака не влиял на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция ризатриптана была задержана примерно на 1 ч. Tmax задерживается примерно на 1 ч, если таблетки принимают после еды.

Распределение

Ризатриптан минимально (14%) связывается с протеинами плазмы. Vd составляет приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

При применении ризатриптана в максимальных дозах ежедневного накопления препарата в плазме не происходит.

Метаболизм

Первичный маршрут метаболизма ризатриптана проходит через окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (MAO-A) до метаболита индолилуксусной кислоты, который не является фармакологически активным. Образуется небольшое количество N-монодезметил-ризатриптана, метаболита, активность которого похожа на активность первичного вещества на рецепторы 5-HT1B/1D, но не оказывает значительного влияния на фармакодинамическую активность ризатриптана. Концентрации в плазме N-монодезметил-ризатриптана составляют приблизительно 14% от концентраций первичного вещества, выводится соединение с такой же скоростью. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих второстепенных метаболитов не проявляет фармакологической активности.

Выведение

После перорального приема дозы выше диапазона доз 2.5–10 мг AUC увеличивается почти пропорционально. У мужчин и женщин период полураспада ризатриптана в плазме в среднем составляет 2–3 ч. Клиренс ризатриптана в плазме составляет в среднем около 1000–1500 мл/мин у мужчин и около 900–1100 мл/мин у женщин; около 20–30% этого составляет почечный клиренс. После перорального приема 14C-меченного ризатриптана приблизительно 80% радиоактивности выводится с мочой и около 10% дозы выводится с калом. Это показывает, что метаболиты главным образом выводятся почками.

Согласно пресистемному метаболизму ризатриптана примерно 14% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как 51% выводится в виде метаболита индолилуксусной кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного метаболита N-монодезметила.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с приступом мигрени. Приступ мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана.

Пол. У мужчин AUC ризатриптана (10 мг перорально) была приблизительно на 25% меньше, чем у женщин, Cmax – на 11% меньше, а Tmax было примерно одинаковым. Эта очевидная фармакокинетическая разница не имеет клинического значения.

Пациенты пожилого возраста. Концентрации ризатриптана в плазме такие же, как и у молодых пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени. Известно, что после перорального применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) концентрации ризатриптана в плазме крови были схожими с концентрациями у молодых мужчин и женщин, которые принимали участие в исследовании. Значительное увеличение AUC (на 50%) и Cmax (на 25%) наблюдалось у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7 баллов шкале по Чайлд-Пью). У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>7 баллов по шкале Чайлд-Пью фармакокинетика не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек. Известно, что у пациентов с почечной недостаточностью (КК 10–60 мл/мин/1.73 м2) AUC ризатриптана не имела существенных отличий от AUC у здоровых лиц. У пациентов на гемодиализе (КК <10 мл/мин/1.73 м2) AUC ризатриптана была приблизительно на 44% больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Cmax ризатриптана в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью любой степени была такая же, как и у здоровых пациентов.

Показания к применению

  • неотложная терапия фазы головной боли при приступах мигрени, с аурой или без.
Реклама

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью. Время абсорбции увеличивается примерно на 1 ч, если принимать препарат в состоянии сытости.

Не следует применять препарат Ризоптан с профилактической целью.

Рекомендуемая доза – 10 мг.

Повторный прием

Следующую дозу можно принять не раньше чем через 2 ч; в течение 24-часового периода можно принять не более двух доз.

При повторном возникновении головной боли в течение следующих 24 ч:

  • если после облегчения первичного приступа головная боль возвращается, можно принять еще одну дозу. Необходимо соблюдать вышеуказанные нормы дозирования.

При отсутствии эффекта:

  • эффективность повторной дозы для лечения того же приступа, когда первая доза не имела эффекта, не проверялась во время исследований ризатриптана. Таким образом, если после приема первой дозы у пациента не возникло терапевтического эффекта, нельзя принимать вторую дозу для лечения того же приступа.

Исследования ризатриптана показали, что даже если отсутствует терапевтический эффект во время одного приступа, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих приступах.

Некоторым пациентам следует назначать препарат Ризоптан в меньшей дозе (5 мг), особенно таким группам пациентов:

  • принимающим пропранолол (принимать ризатриптан следует не ранее чем через 2 ч после приема пропранолола);
  • с легкой и умеренной почечной недостаточностью;
  • с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Между приемом двух доз должно пройти не менее 2 часов; в течение 24-часового периода можно принять не более 2 доз.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Эффективность и безопасность приема ризатриптана у пациентов старше 65 лет не были систематически изучены.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головокружение, сонливость и слабость/утомляемость. Частота побочных реакций определяется следующим образом:

  • очень часто (более 10%);
  • часто (1–10%);
  • нечасто (0.1–1%);
  • единичные (0.01–0.1%);
  • очень редко (меньше 0.01%);
  • частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

  • единичные аллергические реакции, анафилаксия/анафилактоидная реакция.

Со стороны психики:

  • часто – бессонница;
  • нечасто дезориентация, раздражительность.

Со стороны нервной системы:

  • часто – головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение умственной активности;
  • нечасто – атаксия, тремор, вертиго, дисгевзия/неприятный привкус, обморок;
  • частота неизвестна –судороги, серотониновый синдром.

Со стороны органа зрения:

  • нечасто – нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто – сердцебиение, приливы;
  • нечасто – аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ, гипертензия;
  • единичные – нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия;
  • частота неизвестна – ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), ишемия периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто – дискомфорт в глотке;
  • нечасто - одышка;
  • единичные – свистящее дыхание.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия;
  • нечасто – чувство жажды;
  • частота неизвестна – ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто – покраснение;
  • нечасто – зуд, крапивница, ангионевротический отек (например, отек лица, языка, отек глотки), сыпь, повышенное потоотделение;
  • частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:

  • часто - чувство тяжести;
  • нечасто – боль в шее, ригидность, скованность, мышечная слабость, боль в области лица, миалгия.

Общие расстройства:

  • часто – астения/слабость, боль в животе или груди.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к ризатриптану или любому вспомогательному веществу;
  • одновременное применение с ингибиторами MAO или применение в течение двух недель с момента прекращения лечения ингибиторами МАО;
  • тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность;
  • нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
  • умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также нелеченая легкая артериальная гипертензия;
  • установленная болезнь коронарных артерий, в т.ч. ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или зафиксированная бессимптомная ишемия), симптомы ИБС или стенокардии Принцметала;
  • заболевание периферических кровеносных сосудов;
  • одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецептора 5-HT1B/1D.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Безопасность применения ризатриптана для беременных женщин не установлена. Известно, что исследования на животных, в которых принимали во внимание развитие эмбриона/плода или ход беременности, роды и послеродовое развитие, не отмечалось вредного воздействия ризатриптана в дозах, которые превышают уровни терапевтического дозирования для человека.

Т.к. исследования репродуктивной функции и внутриутробного развития животных не всегда прогнозируют реакцию организма человека, ризатриптан во время беременности следует назначать только в случаях крайней необходимости.

Период лактации

Сообщалось, что при исследованиях на животных ризатриптан в больших количествах выделяется с молоком. Кратковременное, едва заметное снижение массы тела у потомства, которое кормится молоком матери, наблюдалось только тогда, когда системное воздействие на организм матери намного превышало максимальный уровень воздействия для человека. Относительно человека данные отсутствуют.

Таким образом, женщинам, которые кормят грудью, следует назначать ризатриптан с осторожностью. Следует минимизировать влияние на младенца путем отказа от кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Фертильность

Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось. Известно, что исследования на животных показали минимальное влияние на репродуктивную функцию при концентрациях в плазме крови, которые намного превышали терапевтические концентрации для человека (больше чем в 500 раз).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью требуется снижение дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности.

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью требуется снижение дозы.

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и безопасность приема ризатриптана у пациентов старше 65 лет не были изучены.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения ризатриптана у детей в возрасте до 18 лет не были установлены.

Особые указания

Ризатриптан нельзя применять с профилактической целью.

Влияние пищи. При одновременном приеме с пищей абсорбция ризатриптана задерживается приблизительно на 1 ч. Поэтому начало действия препарата может быть замедлено, если принимать его в состоянии сытости.

Ризатриптан следует назначать только тем пациентам, у которых был установлен четкий диагноз – мигрень. Ризатриптан не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.

Ризатриптан не следует применять для лечения атипичной головной боли, т.е. такой, которая может быть связана с потенциально серьезными заболеваниями (например, инсульт, разорванная аневризма), при которых сужение цереброваскулярных сосудов может быть опасным.

Прием ризатриптана может быть связан с транзиторными симптомами, в т.ч. такими, как боль в груди и скованность, которая может быть интенсивной и охватывать горло. Если такие симптомы вызывают подозрение на ИБС, прием препарата необходимо прекратить и провести соответствующее обследование.

Как и другие агонисты рецепторов 5-HT1B/1D, ризатриптан нельзя назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятна болезнь сердца, и пациентам с угрозой возникновения заболевания коронарных сосудов (например, пациентам с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курильщикам или тем, кто принимает заместительную никотиновую терапию; мужчинам старше 40 лет, женщинам в период постменопаузы, пациентам с межжелудочковой блокадой и тем, у кого в семейном анамнезе есть указания на серьезные случаи заболеваний коронарных сосудов). Кардиологическое обследование может не выявить всех пациентов с заболеваниями сердца, и в очень редких случаях при приеме агонистов 5-HT1-рецепторов серьезные осложнения со стороны сердца наблюдались у пациентов без существующих сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с диагностированным коронарным атеросклерозом ризатриптан назначать нельзя (см. раздел. "Противопоказания").

Применение агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов ассоциировано с коронароспазмом. В некоторых случаях при применении агонистов рецепторов 5-HT1B/1D сообщалось о развитии ишемии или инфаркте миокарда.

Другие агонисты рецепторов 5-HT1B/1D (например, суматриптан) нельзя назначать одновременно с ризатриптаном.

Рекомендуется подождать, по крайней мере, 6 ч после приема ризатриптана, прежде чем принимать препараты эрготаминового ряда (например, эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). Прежде чем принять ризатриптан, необходимо убедиться, что после последнего приема препаратов, содержащих эрготамин, прошло не менее 24 ч.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина сообщалось о серотониновом синдроме (в т.ч. измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения). Эти реакции могут быть серьезными. Если одновременное назначение ризатриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина отвечает клиническим показаниям, рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения, в период увеличения дозы или при добавлении еще одного серотонинергического средства.

Нежелательные эффекты чаще возникают во время одновременного применения триптанов (агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов) и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

У пациентов, принимающих триптаны, к которым относится и ризатриптан, может возникать отек Квинке (например, отек лица, языка и гортани). Если возникает ангионевротический отек языка или глотки, пациенту необходимо медицинское наблюдение до исчезновения симптомов. Лечение триптанами следует немедленно прекратить и заменить препаратом, который принадлежит к другому классу лекарственных средств.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать Ризоптан.

При назначении ризатриптана пациентам, которые получают терапию субстратами CYP2D6, необходимо принимать во внимание их потенциальное взаимодействие.

Головная боль, вызванная чрезмерным употреблением препарата

Длительное применение любого болеутоляющего препарата от головной боли может усиливать головную боль. Если возникает такая ситуация (или есть подозрения на это), пациенту необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением препарата, можно подозревать у пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль, несмотря на регулярный прием препаратов от головной боли.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения ризатриптана у детей в возрасте до 18 лет не были установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов мигрень или прием ризатриптана могут вызвать сонливость. Сообщалось также о том, что у некоторых пациентов, которые принимали ризатриптан, возникало головокружение. Поэтому во время приступов мигрени и после приема ризатриптана пациентам следует оценивать свою способность выполнять сложные задачи.

Передозировка

Ризатриптан 40 мг (который принимали в виде одной дозы или двух доз с 2-часовым интервалом между дозами) обычно хорошо переносился; самыми частыми побочными эффектами при приеме препарата были головокружение и сонливость.

Симптомы:

  • могут возникать гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы.

Лечение:

  • при подозрении на передозировку ризатриптана следует проводить очистку пищеварительного тракта (например, промывание желудка, затем - прием активированного угля). После этого в течение, по крайней мере, 12 ч необходимо проводить клинический и ЭКГ-мониторинг, даже если клинические симптомы не наблюдаются. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрации ризатриптана в сыворотке неизвестно.

Лекарственное взаимодействие

Эрготамин, производные алкалоидов спорыньи (в т.ч. метисергид), другие агонисты рецепторов 5-HT1В/1D

Из-за аддитивного эффекта одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (в т.ч. метисергида) или других агонистов рецепторов 5-HT1B/1D (например, суматриптана, золмитриптана, наратриптана) повышает риск вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензивного действия. Такая комбинация противопоказана (см раздел "Противопоказания").

Ингибиторы МАО

Ризатриптан в основном метаболизируется с помощью подтипа А моноаминоксидазы (MAO-A). Концентрация в плазме крови ризатриптана и его активного метаболита (N-монодезметила) возрастает при одновременном применении селективного обратимого ингибитора МАО-A. При применении неселективных обратимых ингибиторов МАО (например, линезолида) ожидается похожий или больший эффект. Из-за риска возникновения коронароспазма и артериальной гипертензии назначение ризатриптана пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, противопоказано (см раздел "Противопоказания").

Бета-адреноблокаторы

Концентрации ризатриптана в плазме крови могут расти из-за одновременного приема пропранолола. Это увеличение, наиболее вероятно, вызвано взаимодействием первичного метаболизма двух препаратов, поскольку MAO-A играет определенную роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Такое взаимодействие приводит к среднему увеличению AUC и Cmax до 70–80%. Пациентам, принимающим пропранолол, следует принимать ризатриптан в дозе 5 мг (см. раздел "Режим дозирования").

Лекарственные средства надолол и метапролол не изменяют концентрации ризатриптана в плазме крови.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и серотониновый синдром

Поступали сообщения о пациентах с симптомами, похожими на серотониновый синдром (в т.ч. измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения), которые возникали после применения ингибиторов обратного захвата серотонина/ингибиторов обратного захвата норадреналина, серотонина и триптанов (см. раздел "Особые указания").

Исследования in vitro показывают, что ризатриптан ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Клинических данных относительно их взаимодействия нет. Назначая ризатриптан пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Контакты для обращений


АСИНО ФАРМА АГ, представительство, (Швейцария)

АСИНО ФАРМА АГ

Представительство АО "Acino Pharma AG"
в Республике Беларусь

220062 Минск
пр-т Победителей, д. 104, оф. 210
Тел.: (375-17) 319-91-42
Факс: (375-17) 319-91-40
E-mail: [email protected]
www.acino.by


Все аналоги
Аналоги КФУ
ИМИГРАН (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
ФРОВАМИГРАН (BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Германия)
АМИГРЕНИН (ВЕРОФАРМ ООО, Россия)
СУМАМИГРЕН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
Другие препараты этого производителя
АРИПРАЗОЛ (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
АЦЕТИЛЦИСТЕИН-ФС (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
НЕОГАБИН (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
ЛАМОТРИН 50 (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
ЛАМОТРИН 100 (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
ТРИДУКТАН (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
ЛЕВОКОМ (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН-ФС (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)