Капсулы мягкие желатиновые, овальной формы, непрозрачные; одна половина капсулы от коричневато-оранжевого до красно-оранжевого цвета, другая половина капсулы от белого до серо-желтого или серо-оранжевого цвета; длина 9.1-10.2 мм; диаметр 6.3-7.3 мм; содержимое капсул - прозрачная маслянистая жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, слегка коричневатого или слегка коричнево-желтоватого цвета.
1 капс. | |
кальцитриол | 0.25 мкг |
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол - 16 мкг, бутилгидрокситолуол - 16 мкг, триглицериды среднецепочечные - 159.9677 мг.
Состав оболочки капсул: желатин - 65.4-76.77 мг, глицерол (глицерин) 85% - 15.48-18.17 мг, Карион 83 - 10.63-12.48 мг, титана диоксид (E171) - 0.3-0.35 мг, железа оксид красный (E172) - 0.038-0.045 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.054-0.063 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Регулятор обмена кальция и фосфора. Кальцитриол - активный метаболит витамина D3, обладающий всеми свойствами природного витамина D3, но превосходящий его по биологической активности. Механизм действия кальцитриола связан со взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм) и на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм).
Повышает абсорбцию кальция в кишечнике, увеличивает его реабсорбцию в почках. Участвует в процессе остеогенеза, способствует минерализации костей.
Кроме того, кальцитриол участвует в поддержании тонуса скелетной мускулатуры, в проведении нервного возбуждения, модулирует иммунные реакции. Действие препарата сопровождается подавлением секреции паратиреоидного гормона, уменьшением болей в костях и мышцах.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке крови достигается через 4-6 ч. Связывается со специфическими белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется с образованием ряда метаболитов, обладающих активностью витамина D3 (различной степени выраженности).
T1/2 составляет 3-6 ч, однако из-за высокой липофильности препарат и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, в связи с этим фармакологическое действие может сохраняться до 3-5 сут. Выводится с желчью, частично подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных, находящихся на гемодиализе, концентрация кальцитриола в сыворотке крови снижена, а его Cmax достигается через более длительный период времени.
В отдельных случаях: симптомы гиперкальциемии и гиперкальциурии: тошнота, рвота, запор, боли в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость, апатия. У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению уровня креатинина в сыворотке крови.
В единичных случаях: кальцификация мягких тканей (особенно при наличии гиперкальциемии и гиперфосфатемии).
При применении кальцитриола не следует назначать другие препараты витамина D, включая его производные.
Пациента следует предупредить о том, что во время приема кальцитриола нельзя употреблять в значительном количестве пищевые продукты, обогащенные витамином D (в т.ч. сливочное масло, яйца).
С целью предупреждения гиперкальциемии дозу рассчитывают с учетом реакции пациента на лечение и подбирают индивидуально. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной ежедневной дозы кальция, включая при необходимости, изменения в диете, а также прием препаратов и добавок, содержащих кальций.
Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреозом или находящихся на гемодиализе.
При одновременном назначении барбитуратов или противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозировки кальцитриола.
Больным с нормальной функцией почек, принимающим кальцитриол, следует избегать обезвоживания (требуется обеспечить достаточное потребление жидкости).
В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме крови и моче, особенно у пациентов с почечной остеодистрофией, а также находящихся на длительном постельном режиме (в частности, после операции).
В случае превышения уровня кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л), по сравнению с принятым нормативом - 9-11 мг/100 мл (2250-2750 мкмоль/л), либо повышения уровня креатинина в сыворотке крови до 120 мкмоль/л и выше, прием кальцитриола должен быть немедленно прекращен. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке в пределах нормативного диапазона с применением кальцитриола в уменьшенной дозе.
Пациентам, находящимся на гемодиализе и получающим кальцитриол, не следует назначать дигоксин, антацидные средства.
При одновременном применении кальцитриола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии, с препаратами, содержащими магний (например, антацидами) – гипермагниемии.
Применение лекарственных средств, являющихся индукторами печеночных ферментов (в т.ч. фенитоин, фенобарбитал), может вызывать усиление метаболизма кальцитриола и снижение его концентрации в сыворотке крови (при одновременном применении могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола).
Колестирамин может уменьшать всасывание кальцитриола из ЖКТ.
Применение кальцитриола одновременно с тиазидоподобными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.