A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению САЛОФАЛЬК® (SALOFALK®)

  • Инструкция по применению Салофальк®
  • Состав препарата Салофальк®
  • Показания препарата Салофальк®
  • Условия хранения препарата Салофальк®
  • Срок годности препарата Салофальк®
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: Dr. FALK PHARMA, GmbH (Германия)
Представительство: АЛЬПЕН ФАРМА АГ
Активное вещество: месалазин
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Кишечные противовоспалительные препараты (A07E) > Аминосалициловая кислота и ее аналоги (A07EC) > Mesalazine (A07EC02)

Форма выпуска, состав и упаковка


Салофальк Салофальк
Препарат отпускается по рецепту сусп. ректальная 4 г/60 мл: фл. 7 шт. с аппликатором ректальным
Рег. №: 9773/95/2000/05/08/11/15/16/18/19 от 05.10.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Суспензия ректальная от светло-серого до коричневого цвета, однородная, не содержит посторонних частиц.

1 фл.
месалазин (5-АСК) 4 г

Вспомогательные вещества: калия метабисульфит (Е224), натрия бензоат (Е211), карбомер 934Р (карбопол 974Р), динатрия эдетат (в виде динатрия эдетата дигидрата), калия ацетат (Е261), ксантановая камедь (Е415), вода очищенная.

60 мл - флаконы полиэтиленовые (1) с аппликатором ректальным - упаковки контурные (7) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата САЛОФАЛЬК® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 26.06.2019 г.

Фармакологическое действие

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липооксигеназы. Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.

При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.

Фармакокинетика

Общие свойства месалазина

Всасывание и распределение

Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.

Связывание с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. Приблизительно 1% дозы месалазина, принятой внутрь, выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Метаболизм

Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-ACK), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Характер ацетилирования не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Часть месалазина также ацетилируется за счет действия бактериальной микрофлоры толстого кишечника.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выделяются с калом (большая часть), почками (количество варьирует от 20% до 50% в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и с желчью (меньшая часть). Почками выводится в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Специфические особенности препарата Салофальк® в форме суспензии ректальной 4 г/60 мл

Распределение

В исследованиях установлено, что при применении у пациентов с язвенным колитом легкой или средней степени тяжести суспензия в начале лечения и при ремиссии после 12 недель лечения распределяется, в основном, по прямой кишке и сигмовидной кишке, в меньшей степени - по нисходящему отделу толстой кишки.

Всасывание и выведение

Установлено, что при применении у пациентов с язвенным колитом в стадии ремиссии Cmax 5-АСК и N-Aц-5-АСК в плазме крови составляла 0.92 мкг/мл и 1.62 мкг/мл соответственно и достигалась приблизительно через 11-12 ч при наступлении равновесного состояния. Скорость выведения составляла приблизительно 13% (45-часовое значение), большая часть (около 85%) принятой дозы выводилась в виде метаболита N-Aц-5-АСК.

Концентрация в плазме крови 5-АСК и N-Ац-5-АСК у детей с хронической воспалительной болезнью кишечника, проходящих лечение препаратом Салофальк®, суспензия ректальная 4 г/60 мл, составляла 0.5-2.8 мкг/мл и 0.9-4.1 мкг/мл соответственно при наступлении равновесного состояния.

Показания к применению

  • лечение острых приступов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине, как язвенный колит.

Режим дозирования

Препарат применяют ректально, 1 раз/сут, перед сном.

Салофальк® следует применять регулярно и систематически, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Для лечения взрослых и пациентов пожилого возраста с острым приступом воспаления содержимое 1 флакона (60 мл суспензии) вводят в кишечник в виде клизмы 1 раз/сут перед сном.

Не существует достаточных данных о применении суспензии ректальной Салофальк® 4 г/60 мл у детей.

Для достижения наилучшего эффекта перед использованием суспензии ректальной Салофальк® 4 г/60 мл пациенту необходимо опорожнить кишечник.

Способ применения

Перед применением препарата флакон следует встряхивать в течение 30 сек.

Необходимо удалить защитный колпачок аппликатора.

Следует удерживать флакон сверху и снизу.

Пациенту следует лечь на левый бок, вытянув левую ногу, правую согнув в колене. Такая поза облегчает введение клизмы и позволяет достичь лучшего эффекта.

Следует ввести кончик аппликатора глубоко в прямую кишку, слегка наклонить флакон и осторожно сжимать.

Когда флакон будет пуст, следует медленно извлечь кончик аппликатора из прямой кишки.

Пациенту необходимо оставаться в горизонтальном положении в течение, как минимум, 30 мин после введения суспензии, чтобы обеспечить равномерное распределение препарата по прямой кишке. По возможности, следует оставить клизму на всю ночь.

Побочные действия

При применении месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты.

Редко (≥1/10 000, <1/1000) Очень редко (<1/10 000)
Со стороны системы кроветворения
Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Со стороны нервной системы
Головные боли, головокружения Периферические невропатии
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы
Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию)
Со стороны пищеварительной системы
Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота Острый панкреатит; изменения функциональных параметров печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит
Со стороны мочевыделительной системы
Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Алопеция
Со стороны костно-мышечной системы
Миалгия, артралгия
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит
Со стороны репродуктивной системы
Олигоспермия (обратимая)

Противопоказания к применению

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • известная гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® в форме суспензии ректальной беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей месалазин в высоких дозах в течение беременности (2-4 г/сут перорально).

Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.

Препарат Салофальк® следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. Опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие у младенцев реакций гиперчувствительности, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Если у ребенка отмечается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.

Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение пожилыми пациентами

Применение у детей

Не существует достаточных данных о применении суспензии ректальной Салофальк® 4 г/60 мл у детей.

Особые указания

Перед началом лечения и во время лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как активность ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски/осадок). Рекомендуется проводить данные исследования перед началом терапии, через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.

Препарат следует применять с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.

Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.

При назначении препарата необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение следует прекратить немедленно.

В связи с содержанием метабисульфита калия в качестве вспомогательного вещества, могут возникать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и бронхоспазма у чувствительных пациентов, особенно у страдающих бронхиальной астмой или другими аллергическими заболеваниями.

В связи с содержанием бензоата натрия в качестве вспомогательного вещества, могут возникать реакции гиперчувствительности у предрасположенных к ним пациентов в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.

Данные доклинических исследований безопасности

Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.

В исследованиях токсичности при многократном пероральном введении месалазина в высоких дозах наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствует влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению сложной техникой.

Передозировка

Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью).

Лечение:

  • специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на функцию костного мозга при одновременном применении препарата Салофальк®.

Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект варфарина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в запечатанной контурной упаковке в недоступном для детей. Не требует особых условий для хранения.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Контакты для обращений


АЛЬПЕН ФАРМА АГ, представительство, (Швейцария)

АЛЬПЕН ФАРМА АГ

Представительство Alpen Pharma AG в Республике Беларусь

220053 Минск, ул. Пархоменко 3, оф. 1Б
Тел./факс: (375-17) 335-06-42
E-mail: info.belarus@alpenpharma.com
http://www.alpenpharma.by


Все аналоги
Аналоги препарата
САЛОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
УЛКОЛФРИ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ПЕНТАСА ()
МЕСАКОЛ 400 (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
МЕСАЛАПРИН (ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
МЕСАКОЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
МЕСАЛАЗОЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
Аналоги КФУ
САЛОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
Другие препараты этого производителя
САЛОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
УРСОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
ЭНДОФАЛЬК (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)