A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > САЛОФАЛЬК® суппозитории

Инструкция по применению САЛОФАЛЬК® (SALOFALK®) суппозитории

  • Инструкция по применению Салофальк®
  • Состав препарата Салофальк®
  • Показания препарата Салофальк®
  • Условия хранения препарата Салофальк®
  • Срок годности препарата Салофальк®
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: Dr. FALK PHARMA, GmbH (Германия)
Представительство: АЛЬПЕН ФАРМА АГ
Активное вещество: месалазин
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Кишечные противовоспалительные препараты (A07E) > Аминосалициловая кислота и ее аналоги (A07EC) > Mesalazine (A07EC02)

Форма выпуска, состав и упаковка


Салофальк
Препарат отпускается по рецепту супп. ректальные 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 9772/95/2000/05/08/11/15/16 от 05.10.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Суппозитории ректальные от белого до сероватого цвета, торпедообразные, однородной консистенции и с неповрежденной поверхностью.

1 супп.
месалазин (5-АСК) 250 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый.

5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту супп. ректальные 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 9772/95/2000/05/08/11/15/16 от 05.10.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Суппозитории ректальные от белого до сероватого цвета, торпедообразные, однородной консистенции и с неповрежденной поверхностью.

1 супп.
месалазин (5-АСК) 500 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, докузат натрия.

5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата САЛОФАЛЬК® суппозитории основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 25.06.2019 г.

Фармакологическое действие

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы.

Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.

При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои.

Фармакокинетика

Общие свойства месалазина

Всасывание и распределение

Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.

Связывание с белками плазмы составляет 43% для месалазина и 78% для N-Ац-5-АСК. Приблизительно 1% дозы принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N- ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-ACK), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (большая часть), почками (количество варьирует от 20% до 50% в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и с желчью (меньшая часть). Почками выводится в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Специфические особенности суппозиториев Салофальк®

Всасывание

Cmax 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после применения разовой дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель суппозитории Салофальк® 500 мг 3 раза/сут) находится в интервале 0.1-1.0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита составляет 0.3-1.6 мкг/мл. Период достижения Cmax составляет 1 ч.

Распределение

Сцинтиграфические исследования, проводимые с использованием суппозиториев Салофальк® в дозе 500 мг, меченых изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 ч после введения препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк® особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки) вследствие представленных данных о распределении препарата.

Выведение

После применения суппозиториев Салофальк® в разовой дозе 500 мг примерно 11% препарата (в течение 72 ч) выводится с мочой, а после многократного применения (в течение нескольких недель по 500 мг 3 раза/сут) - 13% выводится с мочой. Примерно 10% препарата выводится вместе с желчью.

Показания к применению

  • язвенный колит (лечение обострений и предотвращение рецидива).

Режим дозирования

Суппозитории Салофальк® вводят ректально, 3 раза/сут (утром, в середине дня, вечером).

Препарат применяют регулярно и систематически, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Для лечения приступов и обострений язвенного колита взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в зависимости от индивидуальных клинических потребностей 1 супп. Салофальк® 500 мг или 2 супп. Салофальк® по 250 мг 3 раза/сут (что соответствует 1500 мг месалазина ежедневно).

С профилактической целью назначают 1 супп. Салофальк® 250 мг 3 раза/сут (что соответствует 750 мг месалазина ежедневно).

Не существует достаточных данных о применении суппозиториев Салофальк® у детей.

Побочные действия

При применении месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты.

Редко (≥1/10 000, <1/1000) Очень редко (<1/10 000)
Со стороны системы кроветворения
Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Со стороны нервной системы
Головные боли, головокружения Периферические невропатии
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы
Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонию)
Со стороны пищеварительной системы
Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота Острый панкреатит; изменения функциональных параметров печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит
Со стороны мочевыделительной системы
Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Алопеция
Со стороны костно-мышечной системы
Миалгия, артралгия
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит
Со стороны репродуктивной системы
Олигоспермия (обратимая)

Противопоказания к применению

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • известная гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® суппозитории беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей месалазин в высоких дозах в течение беременности (2-4 г/сут перорально).

Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.

Препарат Салофальк® следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. Опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие у младенцев реакций гиперчувствительности, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Если у ребенка отмечается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.

Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение пожилыми пациентами

Применение у детей

Не существует достаточных данных о применении суппозиториев Салофальк® у детей.

Особые указания

Перед началом лечения и во время лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как активность ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски/осадок). Рекомендуется проводить данные исследования перед началом терапии, через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.

Препарат следует применять с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.

Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.

При назначении препарата необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение следует прекратить немедленно.

Цетиловый спирт, входящий в состав суппозиториев Салофальк® 500 мг, может вызывать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).

Данные доклинических исследований безопасности

Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.

В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не наблюдалось никакого воздействия на способность к вождению автотранспорта и управлению сложной техникой.

Передозировка

Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью).

Лечение:

  • специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на функцию костного мозга при одновременном применении препарата Салофальк®.

Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.

Контакты для обращений


АЛЬПЕН ФАРМА АГ, представительство, (Швейцария)

АЛЬПЕН ФАРМА АГ

Представительство Alpen Pharma AG в Республике Беларусь

220053 Минск, ул. Пархоменко 3, оф. 1Б
Тел./факс: (375-17) 335-06-42
E-mail: info.belarus@alpenpharma.com
http://www.alpenpharma.by


Все аналоги
Аналоги препарата
САЛОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
УЛКОЛФРИ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ПЕНТАСА ()
МЕСАКОЛ 400 (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
МЕСАЛАПРИН (ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
МЕСАКОЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
МЕСАЛАЗОЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
Аналоги КФУ
САЛОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
Другие препараты этого производителя
САЛОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
УРСОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
ЭНДОФАЛЬК (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)