р-р для в/м введен. масляный 50 мг/мл: амп. 1 мл 5 шт.Раствор для в/м введения масляный бесцветный или светло-желтого цвета, прозрачный, вязкий.
| 1 мл | |
| галоперидол (в форме деканоата) | 50 мг |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.
1 мл - ампулы темного стекла (5) с синей точкой разлома и желтым ободком - упаковки.
Препарат галоперидола пролонгированного действия. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Антипсихотический эффект сочетается с седативным эффектом. Оказывает выраженное противорвотное действие, а также аналгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное действие.
При парентеральном введении около 92% связывается с белками плазмы. Галоперидол метаболизируется в печени. Выводится из организма с мочой и желчью, подвергается печеночной рециркуляции. Равновесная концентрация галоперидола в плазме достигается при повторном ежемесячном введении препарата через 2-3 месяца.
Предназначен исключительно для взрослых, исключительными в/м введения!
Запрещается вводить в/в!
Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.
Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.
Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать на 50 мг до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.
Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако из-за существенных индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.
Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем (в зависимости от оказываемого эффект) доза может быть увеличена.
Местные реакции, связанные с введением инъекции.
Экстрапирамидные симптомы:
Поздняя дискинезия:
Злокачественный нейролептический синдром:
Депрессия, седативный эффект, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, помрачение сознания, головокружение, приступы grand mal, усиление психотических симптомов.
Тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, снижение или повышение массы тела.
Гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго- или аменорея), очень редко - гипогликемия, снижение секреции антидиуретического гормона.
Тахикардия, гипотензия, в очень редких случаях удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия (чаще при высоких дозах и наличии предрасположенности).
В отдельных случаях небольшая и чаще всего временная лейкопения; редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения (обычно, при одновременном приёме других лекарственных средств).
В отдельных случаях нарушение печёночной функции, гепатит, холестаз.
Редко - реакции повышенной чувствительности (крапивница, сыпь, анафилаксия и фотосенсибилизация).
Запор, нечёткое зрение, сухость во рту, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферический отёк, повышенное потоотделение, слюнотечение, жгучие боли в желудке, нарушение терморегуляции; у пожилых - приступ закрытоугольной глаукомы.
Как и другие нейролептики, галоперидол обладает способностью вызывать удлинение интервала QT. Поэтому использование галоперидола противопоказано у больных с клинически значимым нарушением сердечного ритма (как например, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, аритмии, при которых применяют антиаритмические средства IA и II класса, удлинение интервала QTc, желудочковые аритмии в анамнезе, пируэтная тахикардия, клинически значимая брадикардия, блокада сердца второй или третьей степени или некупированная гипокалиемия). Галоперидол не должен использоваться одновременно с другими препаратами, удлиняющими QT.
Галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае, когда лечение принесёт больше пользы, чем вреда для плода.
Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.
В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT.
Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.
При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность так как метаболизм препарата осуществляется в печени. При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.
В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности. Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения. При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами. При одновременном проведении антипаркинсонической терапии, после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё на несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонических средств.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмам
В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.
Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.
В начале лечения препаратом и особенно во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.
Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.
Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность:
Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её, лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения - внутривенное введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать экстремальную гипотонию. При тяжёлых экстрапирамидных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензтропина мезилата в/в или в/м) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).
Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов на ЦНС (алкоголь, снотворные, успокоительные, сильнодействующие анальгетики). Совместное с ними применение галоперидола деканоата может привести к подавлению дыхательной деятельности.
Одновременное применение вместе с метилдопой может усилить эффект, оказываемый на ЦНС. Снижает антипаркинсонное действие леводопы.
Снижает метаболизм трициклических антидепрессантов, повышая их плазменную концентрацию и токсичность:
Хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренно повышение концентрации галоперидола деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы галоперидола деканоата.
Длительное применение энзим-индукторов (карбамазепина, фенобарбитала, рифампицина) значительно снижает концентрацию галоперидола деканоата в крови:
В нескольких случаях одновременное с литием применение галоперидола деканоата сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидальных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы.
Большинство симптомов имело обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций лечение следует незамедлительно прекратить.
Блокирует действие антикоагулянтов (фениндиона).
Может нивелировать действие эпинефрина и других симпатомиметиков, изменяет гипотензивный эффект α-блокаторов (например, гуанетидина).
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
