МАГУРОЛ
(MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
КАРДУРА
(PFIZER, GmbH, Германия)
таб. 1 мг: 30 шт.Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "E" и номера "451" на другой стороне, без запаха.
| 1 таб. | |
| теразозина гидрохлорида дигидрат | 1.187 мг, |
| что соответствует содержанию теразозина | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К-30, магния стеарат, тальк.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 2 мг: 30 шт.Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "E" и номера "452" на другой стороне, без запаха.
| 1 таб. | |
| теразозина гидрохлорида дигидрат | 2.374 мг, |
| что соответствует содержанию теразозина | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К-30, магния стеарат, тальк, хинолиновый желтый (E104).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 5 мг: 30 шт.Таблетки бледно-оранжевого цвета, круглые, плоские, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "E" и номера "453" на другой стороне, без запаха.
| 1 таб. | |
| теразозина гидрохлорида дигидрат | 5.935 мг, |
| что соответствует содержанию теразозина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К-30, магния стеарат, тальк, сансет желтый (E110).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб. 10 мг: 30 шт.Таблетки оранжевого цвета, круглые, плоские, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "E" и номера "454" на другой стороне, без запаха.
| 1 таб. | |
| теразозина гидрохлорида дигидрат | 11.87 мг, |
| что соответствует содержанию теразозина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К-30, магния стеарат, тальк, сансет желтый (E110).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Селективный периферический блокатор α1-адренорецепторов. Его антигипертензивное действие связано с блокадой постсинаптических α1-адренорецепторов, приводящей к расширению сосудов, снижению ОПСС и венозного возврата. Теразозин является длительно действующим препаратом и эффективен при артериальной гипертензии при приеме 1 раз/сут. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; препарат мало влияет на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации.
Хотя теразозин не влияет на патофизиологический механизм, лежащий в основе доброкачественной гиперплазии предстательной железы, показано, что препарат существенно повышает скорость тока мочи и уменьшает препятствие ее оттоку. Он также уменьшает симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы путем предупреждения стимуляции α1-адренорецепторов и связанных с этим сокращений гладких мышц мочевого пузыря и простатической части уретры. Применение препарата способствует улучшению уродинамики у чувствительных пациентов и, по-видимому, может предупреждать повреждение мочевого пузыря и верхних отделов мочевого тракта. Однако на величину предстательной железы препарат не влияет.
Терапевтический эффект развивается через 3 ч после приема препарата. Антигипертензивное действие продолжается в течение 24 ч.
Всасывание
После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность теразозина составляет 90%. После приема препарата в наименьшей дозе Cmax достигается через 1 ч; через 36 ч после приема внутрь теразозин определяется в плазме крови.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-94%. Не сообщалось о выделении теразозина с грудным молоком.
Метаболизм
Теразозин интенсивно метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов.
Выведение
T1/2 в среднем составляет 12 ч. Около 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 30% - в виде неактивных метаболитов. С калом выводится 55-60% дозы.
При артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. Начальная суточная доза составляет 1 мг (на ночь). Во избежание развития "эффекта первой дозы" начальная доза не должна превышать 1 мг. Увеличение суточной дозы следует проводить постепенно. Принимая во внимание клинический эффект препарата, суточную дозу рекомендуется удваивать с недельными интервалами до достижения поддерживающей дозы. Поддерживающая доза составляет 1-5 мг 1 раз/сут.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы препарат назначают в начальной дозе 1 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью и больным престарелого возраста коррекции дозы не требуется.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: после первого приема Сетегиса или в начале лечения возможно развитие "эффекта первой дозы", который проявляется выраженным снижением АД и часто - ортостатической гипотензией (головокружение, нарушение координации движений, обморок). Во избежание такой реакции рекомендуется начинать лечение Сетегисом в дозе 1 мг на ночь. Преимущественно при применении в высоких дозах также наблюдаются ортостатическая гипотензия, головокружение, слабость. Возможны тахикардия, сердцебиение, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: редко - снижение либидо и импотенция.
Прочие: преимущественно при применении в высоких дозах - периферические отеки; возможны повышение массы тела, диспноэ; редко - миалгия, нарушения зрения, заложенность носа.
Данных по безопасности применения препарата Сетегис при беременности и в период лактации недостаточно.
При необходимости назначения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или младенца.
В экспериментальных исследованиях не наблюдалось существенного влияния теразозина в дозе 3 мг/кг п/к на фертильность самцов крыс. При перинатальных наблюдениях не выявлено признаков тератогенности теразозина.
Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения Сетегисом после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.
Обморочные состояния возникают в 1% случаев. После развития "эффекта первой дозы" быстрое повышение дозы, а также назначение Сетегиса в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами может приводить к развитию обмороков. Обморочные состояния в первую очередь проявляются выраженной постуральной гипотензией, в отдельных случаях они сопровождаются тахикардией (120-160 уд./мин). Постуральная гипотензия наиболее выражена в течение короткого времени после приема препарата, а риск возникновения обморочного состояния наиболее высок через 30-90 мин после приема.
Головокружение, нарушение координации движений и обморочные состояния наиболее часто провоцируются переходом из сидячего или лежачего положения в стоячее, длительным стоянием, повышенной физической нагрузкой, жаркой погодой и употреблением алкогольных напитков.
При обмороке больного следует перевести в лежачее положение с приподнятыми ногами; может понадобиться поддерживающая и/или симптоматическая терапия.
Сетегис с осторожностью следует назначать лицам, в анамнезе которых имеются указания на склонность к развитию ортостатической гипотензии, а также больным с ИБС или другими заболеваниями сердца, расстройствами мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатией III или IV степени, при инсулинзависимом диабете, печеночной и/или почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная чувствительность к гипотензивному действию Сетегиса.
Перед началом лечения Сетегисом доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы. Во время лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе терапии. Необходимо также принимать во внимание антигипертензивное действие препарата. Эффективность Сетегиса при доброкачественной гиперплазии предстательной железы целесообразно оценивать по истечении 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.
Использование в педиатрии
Данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей не имеется. В связи с этим назначать Сетегис детям не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения и при повышении дозы препарата в связи с риском развития побочных эффектов, выраженность которых варьирует у разных больных, запрещается вождение транспортных средств, управление механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности. Позднее, в ходе лечения эти ограничения устанавливаются индивидуально.
Результаты экспериментальных исследований
При введении внутрь теразозина в дозах 10, 40 или 150 мг/кг в течение 1 месяца не обнаружено существенных изменений состояния животных (крысы) и лабораторных параметров.
В экспериментах на микробных культурах in vitro мутагенного действия не выявлено.
Данных о канцерогенности препарата не имеется.
Симптомы: резкая артериальная гипотензия, острая недостаточность кровообращения.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проведение симптоматической терапии: при развитии шока необходимо увеличить ОЦК с последующим введением вазопрессорных препаратов; требуется восстановление электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен, т.к. теразозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови.
При одновременном применении Сетегиса с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) имеется риск развития чрезмерной артериальной гипотензии. Во избежание этого рекомендуется снижать дозу Сетегиса при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других антигипертензивных средств. Дополнительный препарат целесообразно назначать в низких дозах под тщательным наблюдением за состоянием больного. Тех же правил следует придерживаться в случае, если Сетегис используется в качестве дополнительного средства, его начальная суточная доза не должна превышать 1 мг. Комбинации следует применять с осторожностью.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C.
Представительство в Республике Беларусь
220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)
info@egis.by