таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой однородной поверхностью, без пятен и повреждений.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, бутилоксианизол, магния стеарат, лактоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой однородной поверхностью, без пятен и повреждений.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, бутилоксианизол, магния стеарат, лактоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
таб., покр. оболочкой, 40 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой однородной поверхностью, без пятен и повреждений.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 40 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, бутилоксианизол, магния стеарат, лактоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Гиполипидемический препарат. Снижает концентрацию общего холестерина в сыворотке крови путем торможения его синтеза в печени. Симвастатин является фармакологически неактивным лактоном, который после приема внутрь превращается в печени в активную форму. Активная форма симвастатина (бета-оксикислота) является своеобразным ингибитором 3-окси-3-метилглутарил-коэнзима А (ГМГ-КоА-редуктазы) - фермента, катализирующего ранний этап биосинтеза холестерина в печени. Действие симвастатина заключается в снижении концентрации общего холестерина (Хс), а также атерогенных липопротеинов (ЛПНП и ЛПОНП). Хс, содержащийся во фракции ЛПНП, участвует в образовании атероматозных бляшек, являющихся причиной атеросклероза коронарных артерий.
Кроме того, симвастатин умеренно повышает концентрацию ЛПВП и умеренно снижает концентрацию триглицеридов. Во время лечения симвастатином существенно снижается также концентрация аполипопротеинов В, являющихся белковой частью ЛПНП. Симвастатин вызывает не только снижение Хс во фракции ЛПНП, но также уменьшает количество циркулирующих частиц ЛПНП.
Снижение концентрации Хс после лечения симвастатином начинается примерно через 2 недели, максимальная эффективность достигается после 4-6 недель применения препарата. Действие сохраняется во время дальнейшего лечения, а прекращение применения препарата приводит к первоначальной концентрации холестерина.
Всасывание
Принимаемая пища оказывает влияние на всасывание симвастатина в системный кровоток. При применении препарата натощак, его концентрация в плазме более высокая.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. 95% симвастатина гидролизуется с образованием активного производного - бета-гидроксикислоты; обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты.
Распределение
Концентрация препарата в крови невысокая и составляет около 5% дозы после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 95%. Кумуляции симвастатина в организме не наблюдается.
Выведение
T1/2 для симвастатина составляет от 1.3 до 2.4 ч. Выводится из организма преимущественно в виде активных метаболитов с желчью и калом (свыше 60%) и около 16% - с мочой.
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды. Максимальная доза препарата - 40 мг/сут.
Изменение режима дозирования можно производить не раньше, чем через 4 недели после начала терапии.
При атеросклерозе коронарных артерий и гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости назначают 40 мг/сут. У пациентов, которым необходимо умеренно снизить концентрацию холестерина, лечение можно начать с дозы 10 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) дозы более 10 мг/сут следует назначать с осторожностью. Если содержание ЛПНП менее 1.94 ммоль/л, а содержание общего Хс менее 3.6 ммоль/л, дозу препарата необходимо уменьшить.
У пациентов, одновременно принимающих циклоспорин, никотиновую кислоту или фибраты, рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, вздутие, тошнота (примерно у 1% пациентов), диспепсия, диарея, рвота, панкреатит; редко - гепатит, увеличение активности печеночных аминотрасфераз, ЩФ и ГГТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль (0.5-0.9%), головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны миалгия, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз. Описано увеличение в сыворотке активности КФК скелетных мышц.
Дерматологические реакции: алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, кожная сыпь, отек Квинке, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, лихорадка, гиперемия лица.
Прочие: одышка, волчаночноподобный синдром, анемия.
При развитии депрессии, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, лейкопении и пурпуры не установлена причинно-следственная связь с применением симвастатина.
Симвастатин обычно хорошо переносится; побочные действия обычно слабо выражены и преходящи.
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Женщинам детородного возраста препарат Симвахол можно назначать только в случае применения эффективных методов предупреждения беременности.
Если во время применения препарата пациентка забеременела, следует прекратить применение препарата и проинформировать ее о возможности повреждения плода.
Холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина для развития плода являются важным фактором, имеющим большое значение (синтез стероидов и мембран клеток). Симвастатин замедляет синтез холестерина и других веществ, образующихся в процессе этого синтеза, поэтому, если препарат применяется при беременности, возможно повреждение плода.
Неизвестно, выводится ли симвастатин с грудным молоком. Учитывая, что симвастатин может вызвать серьезные побочные действия у новорожденных, женщинам, принимающим симвастатин, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности, острых заболеваниях печени, стойком повышении активности печеночных трансаминаз неясной этиологии.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени или злоупотребляющих алкогольными напитками.
У пациентов, принимающих симвастатин, часто отмечается преходящее слабовыраженное повышение активности КФК.
При лечении симвастатином могут появиться мышечные боли. Миопатия появляется редко, но ее следует принимать во внимание при появлении у пациента миалгии (в т.ч. при надавливании) или значительном увеличении активности КФК (10-кратное значение ВГН).
Редко наблюдается развитие рабдомиолиза, который может вызвать острую почечную недостаточность.
Лечение симвастатином следует прекратить, если появится значительное увеличение активности КФК или миопатии (в т.ч. у пациентов, подверженных риску развития почечной недостаточности из-за рабдомиолиза).
Более высокий риск развития миопатии и рабдомиолиза существует у пациентов, принимающих одновременно циклоспорин, азоловые противогрибковые средства, антибиотики-макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон. Перед началом одновременного лечения иммуносупрессивными препаратами и симвастатином следует оценить риск и пользу от данной комбинации.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени или злоупотребляющих алкогольными напитками.
Перед началом лечения препаратом Симвахол следует определить активность аминотрансфераз в сыворотке крови, затем осуществлять периодический контроль (каждые 6 мес в первый год лечения), а затем - в течение года со дня последнего увеличения дозы. Если активность аминотрансфераз в сыворотке превышает 3-кратное значение ВГН, препарат необходимо отменить. Если отмечается умеренное увеличение активности аминотрансфераз (выше 3-кратного значения ВГН) сразу после начала лечения, то при отсутствии других симптомов нет необходимости отменять препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.
Ни в одном из известных случаев передозировки специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: следует вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени.
Одновременное применение препарата Симвахол с иммуносупрессорами (в т.ч. циклоспорином), гиполипидемическими препаратами (фибраты, никотиновая кислота), некоторыми антибиотиками (эритромицин, кларитромицин), азоловыми противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), ингибиторами ВИЧ-протеазы и нефазодона, может вызвать развитие миопатии и острой почечной недостаточности.
Применение препарата Симвахол одновременно с антикоагулянтами (производными кумарина), может вызвать удлинение протромбинового времени. В таком случае перед началом терапии следует определить протромбиновое время и контролировать его на начальном этапе лечения, а также при изменении дозы.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
