таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, краситель 33G28707 Opadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза (E464), титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетилглицерин), воск карнаубский.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, краситель Opadry II Pink 85F24678 (поливиниловый спирт, частично гидролизированный; титана диоксид (E171), макрогол 3000, тальк, железа оксид черный (E172), железа оксид желтый (E172), кармоизин (азорубин) (E122)), воск карнаубский.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Гиполипидемический препарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, относится к группе статинов. Блокада ГМГ-КоА-редуктазы тормозит превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина, таким образом снижается количество холестерина в клетках. Поскольку синтез холестерина протекает в основном в печени, местом действия статинов является гепатоцит. Симвастатин снижает концентрацию в плазме общего холестерина, Хс-ЛПНП и ЛПОНП, также понижет уровень триглицеридов и повышает уровень Хс-ЛПВП.
Гиполипидемическое действие статинов обусловлено также тем, что при снижении внутриклеточных резервов холестерина в мембране гепатоцитов компенсаторно увеличивается количество рецепторов ЛПНП, что способствует удалению ЛПНП из крови.
Всасывание
Симвастатин всасывается из ЖКТ и после гидролиза превращается в активную форму в виде бета-гидроксикислоты. Выделены и другие активные и неактивные метаболиты. Cmax симвастатина в плазме крови достигается в течение 1.3-2.4 ч.
Распределение и метаболизм
Для симвастатина характерен интенсивный метаболизм при "первом прохождении" через печень - место основного действия лекарства. Менее 5% принятой внутрь дозы поступает в кровоток в форме активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы как самого симвастатина, так и его активного метаболита (в виде бета-гидроксикислоты) достигает 95%.
Выведение
Симвастатин выводится в основном с калом, поступая в ЖКТ с желчью в виде метаболитов. Приблизительно 10-15% принятого количества выводится с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.
Перед началом лечения Симвалимитом пациентам следует рекомендовать обычную диету с низким содержанием холестерина, которой следует придерживаться в течение всего периода лечения.
При первичной гиnерхолестеринемии, семейной гетерозиготной гиnерхолестеринемии, смешаной гиnерлиnидемии препарат назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут, вечером. Дозу корректируют не реже 1 раза в 4 недели. Рекомендуемый интервал доз 10-80 мг/сут. Препарат принимают в 1 прием, вечером.
При семейной гомозиготной гиnерхолестеринемии назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг/сут в 3 приема, наибольшую дозу принимают вечером.
При ИБС начальная доза - 20 мг 1 раз/сут, вечером. В дальнейшем дозу корректируют не реже 1 раза в 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием.
При сочетанном применении Симвалимита с циклоспорином, фибратами или никотиновой кислотой, используемой в качестве гиполипидемического средства, максимальная суточная доза препарата - 10 мг.
При почечной недостаточности тяжелой степени рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут. Этой категории пациентов требуется тщательный клинический контроль.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени коррекции дозы не требуется.
Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм, боли в животе запоры или поносы, тошнота, рвота; возможно обратимое повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - желтуха, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головные боли, головокружение, бессонница, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: возможны нечеткость зрения, дисгевзия.
Со стороны костно-мышечной системы: возможна миопатия - миалгия, миозит, мышечная слабость с одновременным повышением активности КФК (особенно у пациентов, получающих Симвалимит в сочетании с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой, эритромицином, итраконазолом); в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь.
Холестерин и другие промежуточные продукты его синтеза являются веществами, необходимыми для развития плода, в т.ч. для синтеза стероидов и клеточных мембран. Поскольку статины тормозят синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных производных холестерина, при применении при беременности они могут вызвать повреждения плода. Поэтому применение статинов противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Во время лечения и в течение 1 месяца после его окончания женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Если во время лечения беременность все же наступит, следует прекратить применение препарата.
Следует иметь в виду, что во время лечения Симвалимитом активность сывороточных трансаминаз может превышать ВГН. В процессе лечения без перерыва в приеме препарата эти показатели снижаются до уровня, наблюдавшегося перед началом лечения.
Показатели функции печени следует определять перед началом лечения, затем через 1-3 месяца после начала лечения, а в дальнейшем - каждые 6 месяцев. Если во время лечения обнаруживают повышение активности сывороточных трансаминаз, проводят повторные печеночные пробы. Однако если активность АЛТ и АСТ в течение длительного времени превышает ВГН в 3 раза и более, лечение следует прекратить. Симвалимит следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями печени и алкоголизмом.
Перед началом и во время лечения необходимо определять активность КФК. Если у пациента этот показатель повышен, или наблюдаются мышечные боли, болезненность или слабость мышц, следует оценить вероятность развития миопатии. Пациентам необходимо рекомендовать сообщать о мышечных болях неясного происхождения, болезненности или слабости мышц, особенно сопровождаемых общей слабостью и лихорадкой. Лечение следует прекратить, если активность КФК в 10 раз превышает ВГН, имеется подозрение на развитие миопатии или она диагностируется.
Следует тщательно оценить риск развития рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности у пациентов с тяжелыми острыми инфекциями, гипотензией, травмами или перенесших тяжелую операцию, с эндокринными заболеваниями, нарушениями метаболизма и электролитного баланса, а также в случае неконтролируемых судорог.
До начала лечения и в его начальном периоде рекомендуется проводить офтальмологическое обследование (биомикроскопию глаз).
Во время лечения следует регулярно определять уровень холестерина в плазме.
У пациентов с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией, у которых полностью отсутствуют рецепторы ЛПНП, Симвалимит менее эффективен.
Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 таб. Симвалимита 10 мг содержит 55.95 мг, 1 таб. Симвалимита 20 мг – 111.9 мг лактозы.
Использование в педиатрии
Поскольку опыт применения Симвалимита у детей отсутствует, в педиатрии его не применяют. Препарат особенно не рекомендуют назначать детям в возрасте до 2 лет, т.к. холестерин необходим для нормального развития ребенка.
Данные о передозировке Симвалимита ограничены. Имеются сообщения только о нескольких случаях, которые протекали бессимптомно и без осложнений. Наибольшая принятая доза - 450 мг. Принимая во внимание имеющийся опыт, специфическое лечение не является необходимым. Неизвестно, эффективен ли диализ в отношении выведения из организма симвастатина и его метаболитов.
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию симвастатина в плазме крови.
Антибиотики кларитромицин и эритромицин, антидепрессант нефазодон, противогрибковые средства итраконазол и кетоконазол и, возможно, другие производные имидазола и триазола, противовирусные средства (ингибиторы вирусных протеаз), иммунодепрессант циклоспорин, а также другие средства, понижающие уровень липидов - фибраты и никотиновая кислота, могут повысить риск развития миопатии.
Одновременное применение статинов и антикоагулянтов производных оксикумарина (например, аценокумарола, варфарина) может увеличить протромбиновое время или риск кровотечения.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не выше 25°С.
Представительство АО "Grindeks"
в Республике Беларусь
220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16
