таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой бежево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аскорбиновая кислота, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, железа оксид (Е172).
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 28 шт.Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| симвастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аскорбиновая кислота, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, железа оксид (Е172).
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Гиполипидемический препарат, синтетическое производное продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизируется до соответствующей бета-гидроксикислоты, которая специфически обратимо ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу — фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). В результате этого симвастатин снижает содержание общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП, ЛПОНП и в меньшей степени - триглицеридов. Симвастатин умеренно повышает уровень Хс-ЛПВП.
Препарат высокоэффективен при первичной гиперхолестеринемии, когда диетотерапия является недостаточной, а также в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина является фактором риска.
Выраженный ответ на лечение развивается в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается в течение 4-6 недель и сохраняется на протяжении дальнейшего лечения. Отмена препарата ведет к восстановлению содержания Хс и липидов до исходного уровня, наблюдавшегося до лечения.
Снижение уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь симвастатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1.3-2.4 ч, а через 12 ч концентрация снижается на 90%. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм и выведение
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. 95% симвастатина гидролизуется с образованием активного производного - бета-гидроксикислоты; обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. В основном выводится в виде метаболитов с калом (60%); около 10-5% выводится почками в неактивной форме.
Гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии и других методов нефармакологического лечения гиперлипопротеинемий):
ИБС (показан пациентам с ИБС и концентрацией общего холестерина ≥ 5.5 ммоль/л или 212 мг/дл) с целью:
При гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут, вечером. При необходимости возможно повышение дозы до максимальной 40 мг/сут. Обычно терапевтический эффект проявляется через 2 недели, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель применения препарата. Не следует увеличивать дозу лекарственного средства раньше, чем через 4 недели лечения. Если уровень Хс-ЛПНП снизится меньше 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего Хс снизится меньше 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), то следует оценить возможность снижения дозы препарата Симвастерол.
При ИБС начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут, вечером. При необходимости возможен индивидуальный подбор дозы.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко — острый панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, повышение активности КФК; редко — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Симвастерол, как правило, хорошо переносится.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его биосинтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, Симвастерол может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его при беременности. Если в процессе лечения установлена беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена об опасности для плода.
Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины репродуктивного возраста должны использовать противозачаточные средства или избегать зачатия.
Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
Противопоказано применение препарата при заболеваниях печени в активной стадии, стойком повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза, порфирии.
Симвастерол выводится почками в незначительной степени, поэтому у лиц с умеренной почечной недостаточностью обычно нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, превышающих 10 мг/сут и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Перед назначением препарата необходимо проводить исследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение 9 мес (т.е. в течение первого года терапии), затем - 1 раз в 6 мес. Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. Если активность трансаминаз нарастает (превышение ВГН в 3 раза), препарат отменяют.
У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК препарат отменяют.
Симвастерол (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и тяжелой почечной недостаточности (вследствие острых инфекционных заболеваний, артериальной гипертензии, объемных хирургических вмешательств, травм, выраженных метаболических нарушений).
Симвастерол выводится почками в незначительной степени, поэтому у лиц с умеренной почечной недостаточностью обычно нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, превышающих 10 мг/сут и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.
Симвастерол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время терапии пациент должен находиться на гипохолестеринемической диете. При пропуске текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не следует удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено.
Лечение: следует проводить симптоматическую терапию.
При одновременном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.
При одновременном применении симвастатин повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
При одновременном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.
При одновременном применении колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).
Препарат отпускается по рецепту
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Представительство АО "Polpharma"
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98