A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению СИРДАЛУД® (SIRDALUD)

  • Инструкция по применению Сирдалуд®
  • Состав препарата Сирдалуд®
  • Показания препарата Сирдалуд®
  • Условия хранения препарата Сирдалуд®
  • Срок годности препарата Сирдалуд®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)
Представительство: НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ АГ
Активное вещество: тизанидин
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Миорелаксанты (M03) > Миорелаксанты центрального действия (M03B) > Прочие миорелаксанты центрального действия (M03BX) > Tizanidine (M03BX02)
Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 9311/10 от 01.06.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и надписью "OZ" на одной стороне.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 2.288 мг,
 что соответствует содержанию тизанидина 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (3) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 9311/10 от 01.06.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью "RL" - на другой.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,
 что соответствует содержанию тизанидина 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (3) - упаковки.


Описание лекарственного препарата СИРДАЛУД® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 13.03.2009 г.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается сила произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Распределение

Среднее значение Vd в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Показания к применению

  • болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
  • спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе).
Реклама

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу Сирдалуда следует устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии:

  • очень часто - ≥10%;
  • часто - от ≥1% до <10%;
  • иногда - от ≥0.1% до <1%;
  • редко - от ≥0.01% до <0.1%;
  • очень редко - <0.01%.

Со стороны ЦНС:

  • часто - сонливость, слабость, головокружение;
  • редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - сухость во рту;
  • редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • очень редко - острый гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • редко - мышечная слабость.

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, незначительное снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные выше побочные реакции являются умеренно выраженными и преходящими.

При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления:

  • снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Противопоказания к применению

  • выраженные нарушения функции печени;
  • одновременное применение с флувоксамином;
  • повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах тератогенного действия не отмечено. Показано, что у животных тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее у женщин в период грудного вскармливания препарат применять не следует.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.

Особые указания

Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы:

  • тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение:

  • для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тизанидина и флувоксамина, ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Контакты для обращений


НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ АГ, представительство, (Швейцария)

НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ АГ

Представительство АО "Novartis Pharma Services AG" (Швейцария) в Республике Беларусь

220123 Минск, ул. В. Хоружей, 32А, каб. 36
Тел./факс: (375-17) 396-47-66


Все аналоги
Аналоги препарата
ТИЗАЛУД (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
Аналоги КФУ
МИДОКАЛМ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
БАКЛОФЕН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
Другие препараты этого производителя
САНДИММУН НЕОРАЛ® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ГЛИВЕК® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ТАФИНЛАР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ДЕСФЕРАЛ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИМУЛЕКТ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИГНИФОР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
МЕКИНИСТ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
НАВОБАН (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
САНДОСТАТИН® ЛАР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
АЗАРГА (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)