таб., покр. плен. оболочкой, 7.5 мг: 10, 20 или 30 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые, с другой - вогнутые с риской.
| 1 таб. | |
| зопиклон | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид.
Состав оболочки: краситель Opadry II белый 33G28707 (гипромеллоза Е 464, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид Е171, триацетин).
10 шт. - блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
Снотворный препарат, производное циклопирролона. Хотя зопиклон не относится к производным бензодиазепина, он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и GABAA-рецепторов. Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.
Всасывание
После приема внутрь зопиклон быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 0.5-1.5 ч. Через 1 ч после приема абсорбция препарата составляет 95%.
В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией зопиклона в плазме крови.
Для препарата характерна кинетика первого порядка.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 45%. Vd составляет около 100 л.
Метаболизм и выведение
T1/2 зопиклона и его активного метаболита N-оксида колеблется в пределах 3.5-6 ч.
С мочой выводится только 4-5% неизмененного зопиклона. Главные метаболиты (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, другие метаболиты выводятся легкими.
Через 24-48 ч из организма выделяется почти 100% введенной дозы зопиклона.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона. При почечной недостаточности тяжелой степени возможно увеличение AUC, Tmax и T1/2.
Некоторое увеличение T1/2 наблюдается также и у пациентов пожилого возраста.
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 7.5 мг (1 таб.) перед сном.
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории больных не отмечена.
Пациентам с нарушением функции печени и пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе 3.75 мг, поскольку элиминация зопиклона у этой категории больных снижена. В случае необходимости дозу можно осторожно увеличить до 7.5 мг, принимая во внимание чувствительность пациента к лечению.
Со стороны пищеварительной системы: часто - горький или металлический вкус во рту; возможно - тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль, головокружение, сонливость; чаще у пациентов пожилого возраста и редко имеют тяжелый характер - агрессивность, спутанность сознания, повышение возбудимости, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, антероградная амнезия; очень редко - эйфория, нарушение координации движений.
Аллергические реакции: возможно - крапивница, кожная сыпь.
Прочие: редко - нарушение либидо.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что зопиклон изменяет качество (подвижность, морфология) сперматозоидов и тем самым снижает репродуктивность. Такое действие зависит от принятой дозы препарата, но в большинстве случаев изменения являются преходящими.
Зопиклон в терапевтических дозах не вызывает тератогенного эффекта ни у человека, ни у животных.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек или печени, а также лицам пожилого возраста.
При применении Сомнола (как и других снотворных средств с седативным эффектом) возможно развитие психической и физической зависимости. Риск развития зависимости минимален, если продолжительность лечения не превышает 4 недель, но возрастает при повышении дозы и продолжительности приема препарата.
При назначении препарата пациентам с изменениями личности, наличием в анамнезе указаний на чрезмерное употребление спиртных напитков и/или зависимость от лекарственных средств, следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. У пациентов, страдающих зависимостью от препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома отмены, для которого характерны следующие симптомы: чувство страха, головная боль, мышечная боль, внутренняя напряженность, спутанность сознания, беспокойство. В тяжелых случаях могут наблюдаться изменения личности, потеря чувствительности конечностей, повышенная чувствительность к звуковым, световым или тактильным раздражителям, галлюцинации или судороги.
В случае прекращения приема препарата может возобновиться преходящая, нередко тяжелая бессонница (феномен "отдачи") в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов отмены. Поэтому следует избегать внезапного прерывания приема препарата, а осуществлять его постепенно.
Если после приема Сомнола пациент не может уснуть или просыпается ночью, во избежание развития антероградной амнезии препарат следует принимать непосредственно перед сном.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
В экспериментальных исследованиях показано, что в терапевтических дозах препарат не оказывает мутагенного и канцерогенного действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сомнол оказывает седативное действие и вызывает сонливость. Поэтому после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.
Симптомы: угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы. Обычно это угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако при совместном приеме Сомнола с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента.
Лечение: если передозировка установлена вскоре после приема препарата, то следует провести промывание желудка. При необходимости рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Особое внимание следует уделять нормализации дыхания и деятельности сердца. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. При передозировке Сомнола проведение гемодиализа нецелесообразно.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС наблюдается при одновременном применении Сомнола с антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными, анксиолитическими (седативными) средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, антигистаминными средствами с седативным эффектом. При необходимости совместного применения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии.
При одновременном применении препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и опиоидных анальгетиков возможно усиление эйфории и повышение риска развития лекарственной зависимости.
Действие сходных с производными бензодиазепина лекарственных средств усиливается при одновременном применении в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно изоферментов цитохрома P450 (в т.ч. с эритромицином, хинупристином/дальфопристином, противогрибковыми препаратами - итраконазолом, кетоконазолом).
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени карбамазепином, фенитоином или рифампицином терапевтический эффект Сомнола уменьшается.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C.
Представительство АО "Grindeks"
в Республике Беларусь
220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16