A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению СПИТОМИН (SPITOMIN)

  • Инструкция по применению Спитомин
  • Состав препарата Спитомин
  • Показания препарата Спитомин
  • Условия хранения препарата Спитомин
  • Срок годности препарата Спитомин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Представительство: ЭГИС ЗАО
Активное вещество: буспирон
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Анксиолитики (N05B) > Производные азаспиродеканедиона (N05BE) > Buspirone (N05BE01)
Клинико-фармакологическая группа: Анксиолитик (транквилизатор)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 60 шт.
Рег. №: 10478/16 от 27.04.2016 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, со стилизованной гравировкой "E151" на одной стороне и с риской - на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
буспирона гидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат - 55.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.



СПИТОМИН
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 60 шт.
Рег. №: 10478/16 от 27.04.2016 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, со стилизованной гравировкой "E152" на одной стороне и с риской - на другой; без запаха или со слабым характерным запахом; с помощью делительной риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

1 таб.
буспирона гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат - 111.4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СПИТОМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 13.10.2016 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат, производное азаспиродекандиона.

Механизм действия

Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиона (например, ипсапирона, гепирона, тандоспирона) полностью неизвестен, он отличается от механизма действия бензодиазепинов. Буспирон не действует на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс и не обладает седативным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами; однако будучи частичным агонистом серотониновых 5-HT-рецепторов, тормозит кругооборот серотонина и снижает частоту разрядов серотонинергических нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон оказывает различное влияние на пресинаптические и постсинаптические серотониновые 5-HT-рецепторы:

  • пресинаптический эффект в дорсальных ядрах шва вызывает даун-регуляцию, и вещество действует как полный агонист с торможением активности серотонинергических нейронов. На уровне постсинаптических серотониновых 5-HT-рецепторов гиппокампа буспирон действует как частичный агонист (буспирон менее активен, чем сеторонин - эндогенный полный агонист). Буспирон обладает также умеренным сродством к пресинаптическим допаминовым D2-рецепторам, хотя не ясно, играет ли это свойство какую-либо роль в анксиолитическом эффекте. При связывании с допаминовыми D2-рецепторами высокие дозы буспирона могут вызвать как агонистические, так и антагонистические эффекты, которые, однако никогда не наблюдаются в терапевтическом диапазоне доз.

Буспирон повышает активность специфических норадренергических и допаминергических проводящих путей, но понижает активность серотонина и ацетилхолина.

Фармакодинамические эффекты

Благодаря связыванию с центральными допаминовыми рецепторами буспирон может вызывать симптомы, напоминающие нейролептические (дистония, псевдопаркинсонизм, акатизия, поздняя дискинезия), однако такие эффекты в клинических исследованиях не зарегистрированы. Несмотря на это, иногда вскоре после начала курса лечения у небольшой части пациентов наблюдается беспокойство, которое может быть проявлением допаминергического эффекта (акатизия) или повышения центральной норадренергической активности. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК.

В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксантным или противосудорожным свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон примерно аналогичен эффекту бензодиазепинов. Однако в отличие от бензодиазепинов буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию ЦНС.

Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, максимальный эффект достигается только примерно через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляет от 1 до 6 нг/мл.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект "первого прохождения") при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.

Распределение

Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть - с кислым α1-гликопротеином). Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг. Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.

У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.

Метаболизм

Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

Выведение

После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

Показания к применению

  • краткосрочное лечение состояний, сопровождающихся тревогой, в основном генерализованного тревожного расстройства;
  • дополнительная терапия симптомов тревоги при депрессии (препарат не пригоден для монотерапии депрессии).

Тревога и психическое напряжение, обусловленное обычным стрессом повседневной жизни, не требуют лечения анксиолитиками.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, либо только до еды или только после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток (прием пищи повышает биодоступность буспирона).

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2-3 раза/сут; дозу можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Обычно рекомендуемая терапевтическая доза составляет 15-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; суточная доза не должна превышать 60 мг.

Если буспирон назначается совместно с мощным ингибитором CYP3А4, начальную дозу следует снизить и впоследствии можно постепенно повышать на основании медицинской оценки состояния больного.

Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать потребления значительных количеств сока грейпфрута.

Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги и напряженности, вызванной событиями нормальной жизни, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного применения и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.

После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 20-49 мл/мин/1.72 м2) отмечалось незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения Т1/2. Таким пациентам буспирон следует назначать с осторожностью, в низких дозах за 2-3 приема в сутки. Перед повышением дозы следует тщательно контролировать симптомы и реакцию пациентов на лечение. Однократное назначение буспирона пациентам с анурией вызывало повышение уровня его метаболита 1-пиримидинил-пиперазина (1-ПП) в крови. Буспирон не следует назначать пациентам с КК <20 мл/мин/1.72 м2, особенно пациентам с анурией, вследствие возможного повышения концентрации буспирона или его метаболитов в крови.

У пациентов с нарушением функции печени отмечается снижение эффекта "первого прохождения" при применении препаратов типа буспирона. После однократного применения у пациентов с циррозом печени наблюдалось повышение Cmax неизмененного буспирона и Т1/2. При нарушении функции печени препарат следует применять с индивидуальным титрованием дозы с целью понижения центральных побочных реакций, обусловленных повышением Сmах буспирона. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью только спустя 4-5 дней после назначения предыдущей дозы.

В плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием 334 пациентов в возрасте до 18 лет, получавших буспирон в течение 6 недель, не подтвердилась эффективность буспирона в дозах, рекомендуемых для взрослых, для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР). У детей и подростков в возрасте до 18 лет концентрация буспирона и его активных метаболитов в плазме была выше, чем у взрослых, получавших эквивалентные дозы препарата. Возможность применения препарата у детей и подростков не установлена, т.к. безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны. Детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не рекомендован.

Побочные действия

Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают при продолжении приема препарата или понижении его дозы.

В плацебо-контролируемых исследованиях единственными побочными эффектами, отмеченными значительно чаще в группе буспирона, чем в группе плацебо, были головокружение, тошнота, головная боль, нервная возбудимость, предобморочное состояние, возбуждение и потливость/липкость кожи (р <0.10).

Частота побочных реакций приводится в соответствии с предпочтительными терминами, рекомендуемыми MedDRA, и определяется следующим образом:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Психические нарушения:

  • часто - нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность;
  • очень редко - психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства.

Со стороны нервной системы:

  • очень часто - головокружение*, головная боль, сонливость;
  • часто - парестезия, нечеткость зрения, нарушение координации движений, тремор, звон в ушах;
  • очень редко - серотониновый синдром, судороги, туннельное зрение, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопе, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - заложенный нос, боль в глотке и гортани.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто - холодный пот, сыпь;
  • редко - ангионевротический отек, экхимозы, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто - скелетно-мышечная боль.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • очень редко - задержка мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы:

  • очень редко - галакторея.

Прочие:

  • часто - утомляемость.

* - головокружение включает предобморочное состояние.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к буспирону, а также любому из вспомогательных веществ;
  • эпилепсия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК <20 мл/мин/1.72 м2 или уровень креатинина в плазме крови более 200 мкМ/л);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетиками или антипсихотическими препаратами;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (начало лечения в течение 14-дневного периода после отмены необратимого ингибитора МАО или в 1-й день после отмены обратимого ингибитора МАО);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов с точки зрения репродуктивной токсичности. Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых клинических исследований у человека, не следует назначать буспирон беременным женщинам. Эффект буспирона на родовую деятельность и роды неизвестен.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Следует принять решение об отмене грудного вскармливания или отмене лечения буспироном, взвесив пользу грудного вскармливания для младенца и пользу лечения буспироном для матери.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат следует применять с индивидуальным титрованием дозы.

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 20-49 мл/мин/1.72 м2) буспирон следует назначать с осторожностью.

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <20 мл/мин/1.72 м2 или уровень креатинина в плазме крови более 200 мкМ/л).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

Особые указания

Одновременное применение буспирона с ингибиторами МАО небезопасно. При совместном применении буспирона с ингибиторами МАО сообщалось о повышении АД, поэтому не рекомендуется применение такой комбинации препаратов.

Применение препарата требует особой осторожности у больных с закрытоугольной глаукомой, миастенией, лекарственной зависимостью, почечной или печеночной недостаточностью.

Буспирон не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессии, т.к. он может маскировать клинические симптомы депрессии.

Буспирон не относится к контролируемым веществам. На основании экспериментальных данных и клинических исследований было показано, что буспирон не вызывает лекарственной зависимости и не приводит к злоупотреблению.

Буспирон не устраняет симптомы отмены бензодиазепинов, т.к. не обладает перекрестной толерантностью к бензодиазепинам и другим седативным и снотворным препаратам. Если пациента переводят на буспирон после длительной терапии бензодиазепинами, буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов, в особенности у пациентов, длительно принимавших препараты, угнетающие ЦНС.

В связи с тем, что механизм действия буспирона полностью не изучен, невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы.

Каждая таблетка Спитомин 5 мг содержит 55.7 мг лактозы моногидрата, а каждая таблетка Спитомин 10 мг - 111.4 мг лактозы моногидрата, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы/галактозы не следует принимать этот препарат.

Использование в педиатрии

В долгосрочных клинических исследованиях эффективность и безопасность буспирона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Буспирон не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Буспирон оказывает умеренный эффект на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Следует учитывать риск, связанный с развитием сонливости или головокружения.

В начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Доклинические исследования безопасности

При применении буспирона у крыс и мышей LD50 у крыс составляла 196 мг/кг, а у мышей – 655 мг/кг, что превосходит рекомендуемую суточную дозу для человека в 160–550 раз. В исследованиях, проведенных на мышах и крысах, не было выявлено карциногенности, а в исследованиях in vitro и in vivo буспирон не имел мутагенного эффекта.

В исследованиях репродуктивной способности крыс и кроликов буспирон в дозах, примерно в 30 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, не понижал фертильность и не был эмбриотоксичным, однако при применении в высоких дозах оказывал неблагоприятное воздействие на выживание плода и на массу тела плода и новорожденного.

Передозировка

Симптомы:

  • у здоровых добровольцев максимально переносимая доза составляла 375 мг/сут. При приближении к максимальным дозам наиболее часто наблюдаемыми симптомами были тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, звон в ушах, беспокойство, миоз и желудочно-кишечные расстройства. Также сообщалось о развитии легкой брадикардии и понижении АД. В редких случаях развивались судороги.

Лечение:

  • специфический антидот неизвестен. Буспирон не выводится из организма путем диализа. Необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует подозревать одновременный прием нескольких препаратов. Эффективность промывания желудка не установлена. Если пациент поступил в течение первого часа после приема более 5 мг/кг буспирона и находится в сознании, можно назначить активированный уголь.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение буспирона с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, требует осторожности.

Влияние других препаратов на буспирон

Нерекомендуемые комбинации

Ингибиторы МАО:

  • после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин), описано повышение АД, в связи с этим, не рекомендуется совместное применение буспирона с ингибиторами МАО.

Эритромицин:

  • у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с эритромицином (1.5 г 1 раз/сут в течение 4 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 5 раз, а AUC - в 6 раз). При необходимости совместного применения буспирона с эритромицином рекомендуется низкая доза буспирона (2.5 мг 2 раза/сут). Дальнейшее повышение доз обоих препаратов следует проводить на основании клинической реакции пациента на лечение.

Итраконазол:

  • у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с итраконазолом (200 мг 1 раз/сут в течение 4 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 13 раз, а AUC - в 19 раз). При необходимости совместного применения буспирона с итраконазолом рекомендуется низкая доза буспирона (2.5 мг 1 раз/сут). Дальнейшее повышение доз обоих препаратов следует проводить на основании клинической реакции пациента на лечение.

Комбинации, требующие осторожности

Дилтиазем:

  • у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с дилтиаземом (60 мг 3 раза/сут) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 5.3 раза, а AUC - в 4 раза). При совместном применении буспирона с дилтиаземом возможно повышение эффекта и токсичности буспирона. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов следует проводить на основании клинической реакции пациента на лечение.

Верапамил:

  • у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с верапамилом (80 мг 3 раза/сут) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax и AUC повышались в 3.4 раза). При совместном применении буспирона с верапамилом возможно повышение эффекта и токсичности буспирона. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов следует проводить на основании клинической реакции пациента на лечение.

Рифампицин:

  • рифампицин является сильным индуктором CYP3A4. Таким образом, у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 30 мг) с рифампицином (600 мг 1 раз/сут в течение 5 дней) понижалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax понижалась на 80%, а AUC – на 90%) и его фармакодинамический эффект.

Комбинации, требующие внимания

СИОЗС:

  • совместное применение буспирона с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) изучалось в ряде клинических испытаний с участием более 300 000 пациентов. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. При последующем клиническом применении таких комбинаций также поступали отдельные сообщения о развитии судорог. Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, литий и препараты, содержащие зверобой), т.к. поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Связывание с белками плазмы крови:

  • буспирон прочно связывается с белками плазмы крови (95%). Исследования in vitro показали, что буспирон может вытеснять слабо связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническая значимость этого свойства буспирона неизвестна.

Нефазодон:

  • у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (2.5 мг или 5 мг 2 раза/сут) с нефазодоном (250 мг 2 раза/сут) значительно повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 20 раз, а AUC - до 50 раз) и статистически достоверно (на 50%) понижалась концентрация его метаболита (1-пиримидинил-пиперазина). При назначении буспирона в дозе 5 мг 2 раза/сут наблюдалось незначительное повышение значения AUC нефазодона (23%) и его метаболитов – гидроксинефазодона (НО-НЕФ) (17%) и метахлорофенилпиперазина (мХФП) (9%). Также наблюдалось незначительное повышение значения Сmах нефазодона (8%) и НО-НЕФ (11%).

Профиль побочных реакций у лиц, получавших буспирон в дозе 2.5 мг 2 раза/сут и нефазодон в дозе 250 мг 2 раза/сут, был сходным с таковым при назначении этих препаратов по отдельности. У лиц, получавших буспирон в дозе 5 мг 2 раза/сут и нефазодон в дозе 250 мг 2 раза/сут, наблюдались такие побочные реакции как предобморочное состояние, головокружение, астения и сонливость. Рекомендуется понизить дозу буспирона при совместном применении с нефазодоном. Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

Сок грейпфрута:

  • у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (10 мг) с концентрированным соком грейпфрута (200 мл в течение 2 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 4.3 раза, AUC - в 9.2 раза).

Другие ингибиторы и индукторы цитохрома CYP3А4:

  • при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется осторожное назначение буспирона в низких дозах. При совместном применении с мощными индукторами CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрования дозы для поддержания необходимого анксиолитического эффекта буспирона.

Флувоксамин:

  • в кратковременных исследованиях совместного применения флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышалась в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии.

Тразадон:

  • при совместном применении с тразадоном у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня АЛТ в 3-6 раз.

Циметидин:

  • при совместном введении циметидина и буспирона наблюдалось незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-(2-пиримидинил)-пиперазина. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с плазменными белками.

Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты:

  • могут усиливать любой седативный эффект.

Влияние буспирона на другие лекарственные средства

Диазепам:

  • после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдалось статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (Сmax, AUC, и Cmin), однако наблюдалось 15%-ное повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных побочных эффектов (головокружение, головная боль, тошнота).

Галоперидол:

  • при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови.

Дигоксин:

  • у человека около 95% буспирона связывается с белками плазмы. In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vitro буспирон может вытеснять менее прочно связанные препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Варфарин:

  • сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)

ЭГИС ЗАО

Представительство в Республике Беларусь

220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)

http://egis.by, info@egis.by


Все аналоги
Аналоги КФУ
АДАПТОЛ® (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
ГРАНДАКСИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АТАРАКС (UCB PHARMA, SA, Бельгия)
МЕБИКАР (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ДАПТЕН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЭЛЕНИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ДИАЗЕПАМ (OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
АФОБАЗОЛ® (ОТИСИФАРМ, ПАО, Россия)
РЕЛАНИУМ (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ЗОЛОМАКС® (DRAGENOPHARM APOTHEKER PUSCHL, GmbH, Германия)
Другие препараты этого производителя
РЕПАРОН ГЕРБАЛ мазь ректальная (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РЕПАРОН ГЕРБАЛ суппозиторий ректальный (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПАРЛАЗИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУПРАСТИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СИНУФОРТЕ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭГИСТИНА® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)