A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН (SULFASALAZIN-EN) инструкция по применению

  • Инструкция по применению СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН
  • Состав препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН
  • Показания препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН
  • Условия хранения препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН
  • Срок годности препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА д.д.
Активное вещество: сульфасалазин
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Кишечные противовоспалительные препараты (A07E) > Аминосалициловая кислота и ее аналоги (A07EC) > Sulfasalazine (A07EC01)
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг: 50 шт.
Рег. №: 7624/06/11/17 от 22.02.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем.

1 таб.
сульфаcалазин 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид, железа оксид желтый (Е172), тальк, триэтилцитрат, макрогол 6000, кармеллоза натрия, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1).

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 21.02.2018 г.

Фармакологическое действие

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным (антимикробным) действием. Эффект препарата является результатом действия двух его метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время оказывая системное воздействие. Сульфапиридин, вероятно, ингибирует действие натуральных клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), возможно, является наиболее важным эффектом при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку эта кислота ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода. Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30% принятого внутрь сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируется кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Существуют большие различия в сывороточной Cmax сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов Cmax гораздо выше и связана с более частым возникновением побочных эффектов. Cmax сульфасалазина в сыворотке крови после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, достигается в течение 3-12.

Распределение

Связывание с белками плазмы и соединительной ткани очень высокое. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Метаболизм и выведение

T1/2 сульфасалазина – 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает Cmax в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. T1/2 – 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания к применению

  • лечение острой формы и обострений болезни Крона, НЯК и проктита;
  • для поддерживающей терапии в фазе ремиссии НЯК и проктита;
  • лечение ревматоидного артрита и ювенильного идиопатического хронического полиартрита при недостаточной эффективности лечения НПВС.

Сульфасалазин-ЕН можно комбинировать с кортикостероидами и метронидазолом.

Реклама

Режим дозирования

Дозу следует подбирать в соответствии с тяжестью заболевания и возможными побочными эффектами. Препарат следует принимать во время еды, запивая стаканом воды.

Пропущенная доза препарата должна быть принята как можно скорее, за исключением тех случаев, когда приближается время последующего приема препарата. В этом случае пациент должен принять только очередную дозу препарата (без ее удвоения).

НЯК, болезнь Крона

Взрослые и дети старше 16 лет:

  • по 2-4 таб. (1-2 г) 4 раза/сут.

Дети старше 2 лет:

  • 40-60 мг/кг массы тела в сут.

После достижения ремиссии дозу следует постепенно снижать.

Поддерживающая терапия в фазе ремиссии НЯК и проктита

Взрослые и дети старше 16 лет:

  • рекомендуемая поддерживающая доза для - 1 таб. (500 мг) 4 раза/сут.

Дети старше 2 лет:

  • препарат можно назначать в дозе 20-30 мг/кг массы тела в сут.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Взрослые и дети старше 16 лет:

  • 2-3 г/сут. Лечение следует начинать с 1 таб. (500 мг) в сут. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели пациент получал 2 таб. (1 г) 2-3 раза/сут. Клинический эффект, как правило, наблюдается через 6-10 недель терапии. Препарат следует принимать, как минимум, в течение 6 месяцев.

Дети старше 6 лет:

  • препарат можно назначать в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сут в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с 1 таб. на ночь. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Перед началом, а иногда и во время лечения рекомендуется провести анализ мочи. Пациентам требуется адекватная гидратация.

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Побочное действие сульфасалазина в основном связано с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные эффекты чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Определение категорий частоты побочных эффектов:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

Со стороны системы кроветворения:

  • часто - лейкопения, нейтропения, макроцитоз;
  • нечасто - мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • очень редко - апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы:

  • очень редко - сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, многоформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.

Со стороны обмена веществ:

  • часто - анорексия;
  • нечасто - у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания.

Психические нарушения:

  • нечасто - депрессия, бессонница;
  • редко - галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль;
  • редко - периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия;
  • очень редко - асептический менингит.

Со стороны органа слуха и равновесия:

  • нечасто - звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы:

  • редко - легочная инфильтрация, диспноэ, кашель;
  • очень редко - фиброзный альвеолит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - тошнота, рвота;
  • нечасто - диарея, стоматит, паротит;
  • редко - панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения:

  • редко - гепатит;
  • окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

  • нечасто - обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие.

Лабораторные исследования:

  • нечасто - повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, ЩФ и активности печеночных трансаминаз.

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам, салицилатам;
  • острая порфирия;
  • гранулоцитопения;
  • дети до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки (безопасность и эффективность лечения не доказаны);
  • дети до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом (безопасность и эффективность лечения не доказаны);
  • системная форма ювенильного идиопатического хронического полиартрита (риск нежелательных последствий, включая сывороточноподобные реакции).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные, полученные у ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. При беременности применение сульфасалазина возможно по строгим показаниям и в минимальных эффективных дозах.

Сульфасалазин не рекомендуется назначать в III триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из мест связывания с белками плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Сульфасалазин выделяется с грудным молоком в очень малых количествах; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается:

  • его концентрация в грудном молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при порфирии, выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

До начала терапии сульфаниламидами и периодически во время курса лечения (в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее - каждые 3-6 месяцев) рекомендуется проводить общий анализ крови и мочи.

Во время лечения препаратом пациентам следует употреблять повышенное количество жидкости.

С особыми предосторожностями сульфасалазин следует принимать пациентам с нарушенной функцией печени и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфонилмочевины и ингибиторами карбоангидразы).

При нетяжелых формах аллергии к сульфасалазину возможно проведение десенсибилизации пациентов.

При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции:

  • синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту необходимо сообщить о признаках синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином следует прекратить.

При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина, в дальнейшем не должны получать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сульфасалазин не влияет либо оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения ЦНС (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение:

  • предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и/или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер можно мониторировать путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


КРКА д.д., представительство, (Словения)

КРКА д.д.

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by


Все аналоги
Аналоги препарата
СУЛЬФАСАЛАЗИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СУЛЬФАСАЛАЗИН (KRKA, d.d., Словения)
АЗОПИРИН (ASIA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Сирия)