A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINE)

  • Инструкция по применению Сульфасалазин
  • Состав препарата Сульфасалазин
  • Показания препарата Сульфасалазин
  • Условия хранения препарата Сульфасалазин
  • Срок годности препарата Сульфасалазин
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА д.д.
Активное вещество: сульфасалазин
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Кишечные противовоспалительные препараты (A07E) > Аминосалициловая кислота и ее аналоги (A07EC) > Sulfasalazine (A07EC01)
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным действием

Форма выпуска, состав и упаковка


СУЛЬФАСАЛАЗИН
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 50 шт.
Рег. №: 407/94/99/04/10/15 от 02.04.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой прозрачной и бесцветной, круглые, слегка двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета, со скошенными краями; допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.

1 таб.
сульфаcалазин 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 21.02.2018 г.

Фармакологическое действие

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Существуют большие различия в сывороточной Cmax сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов Cmax гораздо выше и связана с более частым возникновением побочных эффектов. Cmax сульфасалазина в сыворотке крови достигается в течение 3-12 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы и соединительной ткани очень высокое. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Метаболизм и выведение

T1/2 сульфасалазина – 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает Cmax в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. T1/2 – 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания к применению

  • лечение острой формы и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита;
  • для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита;
  • лечение ревматоидного артрита и ювенильного идиопатического хронического полиартрита при недостаточной эффективности лечения НПВС.

Сульфасалазин можно комбинировать с кортикостероидами и метронидазолом.

Реклама

Режим дозирования

Дозу следует устанавливать в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таб. (1-2 г) 4 раза/сут.

Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 40-60 мг/кг массы тела в сут.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать.

Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита

Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет - 1 таб. (500 мг) 4 раза/сут.

Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 20-30 мг/кг массы тела в сут.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет:

  • 2-3 г/сут. Начинать терапию следует с 1 таб. (500 мг) сульфасалазина в сут. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таб. (1 г) 2-3 раза/сут. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии.

Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет препарат можно назначать в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сут в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с 1 таб. на ночь. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Побочное действие сульфасалазина в основном связано с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные эффекты чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Определение категорий частоты побочных эффектов:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

Лабораторные исследования:

  • нечасто - повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, ЩФ и активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения:

  • часто - лейкопения, нейтропения, макроцитоз;
  • нечасто - мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • очень редко - апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия.

Психические нарушения:

  • нечасто - депрессия, бессонница;
  • редко - галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль;
  • редко - периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия;
  • очень редко - асептический менингит.

Со стороны органа слуха и равновесия:

  • нечасто - звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы:

  • редко - легочная инфильтрация, диспноэ, кашель;
  • очень редко - фиброзный альвеолит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - тошнота, рвота;
  • нечасто - диарея, стоматит, паротит;
  • редко - панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения:

  • редко - гепатит;
  • окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия.

Со стороны обмена веществ:

  • часто - анорексия;
  • нечасто - у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания.

Со стороны иммунной системы:

  • очень редко - сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, многоформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

  • нечасто - обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие.

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам, салицилатам;
  • острая порфирия;
  • гранулоцитопения;
  • дети до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки (безопасность и эффективность лечения не доказаны);
  • дети до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом (безопасность и эффективность лечения не доказаны);
  • системная форма ювенильного идиопатического хронического полиартрита (риск нежелательных последствий, включая сывороточноподобные реакции).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные, полученные у ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. При беременности применение сульфасалазина возможно по строгим показаниям и в минимальных эффективных дозах.

Сульфасалазин не рекомендуется назначать в III триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из мест связывания с белками плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Сульфасалазин выделяется с грудным молоком в очень малых количествах; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается:

  • его концентрация в грудном молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

Особые указания

До начала терапии сульфаниламидами и периодически во время курса лечения (в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее - каждые 3-6 месяцев) рекомендуется проводить общий анализ крови и мочи.

Во время лечения препаратом пациентам следует употреблять повышенное количество жидкости.

С особыми предосторожностями сульфасалазин следует принимать пациентам с нарушенной функцией печени и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфонилмочевины и ингибиторами карбоангидразы).

При нетяжелых формах аллергии к сульфасалазину возможно проведение десенсибилизации пациентов.

При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции:

  • синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту необходимо сообщить о признаках синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином следует прекратить.

При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина, в дальнейшем не должны получать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сульфасалазин не влияет либо оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения ЦНС (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение:

  • предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и/или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер можно мониторировать путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


КРКА д.д., представительство, (Словения)

КРКА д.д.

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: [email protected]
www.krka.by


Все аналоги
Аналоги препарата
СУЛЬФАСАЛАЗИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СУЛЬФАСАЛАЗИН-S (METIGRINS, SIA, Латвия)
СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН (KRKA, d.d., Словения)
АЗОПИРИН (ASIA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Сирия)
Аналоги КФУ
ВОБЭНЗИМ (MUCOS Pharma, GmbH & Co.KG, Германия)
СУЛЬФАСАЛАЗИН-S (METIGRINS, SIA, Латвия)
СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН (KRKA, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
СЕПТОЛЕТЕ® Д (KRKA, d.d., Словения)
ГЕРБИОН ЖЕНЬШЕНЬ (KRKA, d.d., Словения)
МЕГЛИМИД (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛЬСАКОР® Н160 (KRKA, d.d., Словения)
ТРАМАДОЛ (KRKA, d.d., Словения)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
КО-ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Словения)
КО-АМЛЕССА (KRKA, d.d., Словения)
АМЛЕССА® (KRKA, d.d., Словения)