Таблетки, покрытые пленочной оболочкой прозрачной и бесцветной, круглые, слегка двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета, со скошенными краями; допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.
1 таб. | |
сульфаcалазин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.
Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.
Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.
Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.
Всасывание
Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Существуют большие различия в сывороточной Cmax сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов Cmax гораздо выше и связана с более частым возникновением побочных эффектов. Cmax сульфасалазина в сыворотке крови достигается в течение 3-12 ч после приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы и соединительной ткани очень высокое. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой.
Метаболизм и выведение
T1/2 сульфасалазина – 5-10 ч.
Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает Cmax в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. T1/2 – 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.
Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.
Сульфасалазин можно комбинировать с кортикостероидами и метронидазолом.
Дозу следует устанавливать в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.
Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона
Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таб. (1-2 г) 4 раза/сут.
Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 40-60 мг/кг массы тела в сут.
При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать.
Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита
Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет - 1 таб. (500 мг) 4 раза/сут.
Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 20-30 мг/кг массы тела в сут.
Длительность поддерживающей терапии не ограничена.
Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет:
Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.
Детям старше 6 лет препарат можно назначать в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сут в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с 1 таб. на ночь. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочное действие сульфасалазина в основном связано с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные эффекты чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Определение категорий частоты побочных эффектов:
В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Лабораторные исследования: нечасто - повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, ЩФ и активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, нейтропения, макроцитоз;
Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница;
Со стороны нервной системы: часто - головная боль;
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко - легочная инфильтрация, диспноэ, кашель;
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота;
Гепатобилиарные нарушения: редко - гепатит;
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия.
Со стороны обмена веществ: часто - анорексия;
Со стороны иммунной системы: очень редко - сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, многоформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто - обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие.
Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.
Данные, полученные у ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. При беременности применение сульфасалазина возможно по строгим показаниям и в минимальных эффективных дозах.
Сульфасалазин не рекомендуется назначать в III триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из мест связывания с белками плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.
Сульфасалазин выделяется с грудным молоком в очень малых количествах; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается:
До начала терапии сульфаниламидами и периодически во время курса лечения (в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее - каждые 3-6 месяцев) рекомендуется проводить общий анализ крови и мочи.
Во время лечения препаратом пациентам следует употреблять повышенное количество жидкости.
С особыми предосторожностями сульфасалазин следует принимать пациентам с нарушенной функцией печени и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфонилмочевины и ингибиторами карбоангидразы).
При нетяжелых формах аллергии к сульфасалазину возможно проведение десенсибилизации пациентов.
При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции:
При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина, в дальнейшем не должны получать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сульфасалазин не влияет либо оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения ЦНС (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и/или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер можно мониторировать путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь
220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by