таб., покр. оболочкой, 50 мг: 2 шт.Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон, диаметром 10 мм.
| 1 таб. | |
| суматриптана сукцинат | 70 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак кошенилового красного (Е124).
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 100 мг: 2 шт.Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон, диаметром 12 мм.
| 1 таб. | |
| суматриптана сукцинат | 140 мг, |
| что соответствует содержанию суматриптана | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак оранжевого желтого (Е110).
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Противомигренозный препарат. Суматриптан является селективным агонистом серотониновых 5-HT1D-рецепторов. Не оказывает влияния на другие типы 5-НТ-рецепторов. Селективно сужает просвет сонных артерий, но не влияет на мозговой кровоток.
Терапевтическое действие наступает приблизительно через 30 мин после приема препарата.
Всасывание
После приема препарата внутрь в дозе 100 г Cmax суматриптана составляет в среднем 63 нг/мл (52-79 нг/мл) и достигается через 1 ч. В результате биотрансформации и неполной абсорбции, биодоступность суматриптана составляет около 15%. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность суматриптана, но незначительно увеличивает время достижения Сmax (приблизительно на 30 мин).
Распределение
Суматриптан в небольшой степени связывается с белками плазмы (14-21%). Vd составляет 2.4 л/кг. AUC0-24 составляет 142.9 нг × ч/мл.
Метаболизм и выведение
Суматриптан преимущественно выводится с мочой (60%) в виде неактивной индолуксусной кислоты и глюкуронатов индолуксусной кислоты. Только 3% выводится в неизмененном виде. 40% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции печени после приема суматриптана внутрь может значительно повыситься его биологическая доступность (около 70%).
Фармакокинетика у пожилых пациентов аналогична фармакокинетике у здоровых молодых добровольцев.
Препарат следует применять как можно скорее после наступления приступа мигрени и на высоте приступа.
Разовая доза составляет 50 мг или 100 мг и зависит от индивидуальной восприимчивости пациента.
В случае рецидивирующих приступов мигрени и при недостаточном эффекте используется повторно в той же дозе через 2 ч, но не более 200 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Побочные дейтвия, подтвержденные клинически, отмечались с частотой 2% и более.
| Побочные действия | Плацебо (n=309) |
Суматриптан 50 мг (n=771) |
Суматриптан 100 мг (n=437) |
| Нетипичные | 4% | 6% | 6% |
| Парестезии (все виды) | 2% | 5% | 3% |
| Ощущение тепла/холода | 2% | 2% | 3% |
| Боль и ощущение давления | 4% | 6% | 8% |
| Боль в грудной клетке | 1% | 2% | 2% |
| Боль в затылке, горле, нижней челюсти | <1% | 2% | 3% |
| Боль специфической локализации | 1% | 1% | 1% |
| Другие болезненные ощущения | 2% | 1% | 3% |
| Неврологические | <1% | <1% | 2% |
| Головокружение | 8% | 4% | 8% |
| Чувство усталости | <1% | 2% | 3% |
Другие побочные действия (>1%, но чаще, чем при приеме плацебо): тошнота, рвота, другие формы мигрени, головная боль, снижение саливации, головокружение, сонливость.
Ниже перечислены побочные действия, которые отмечались часто 1/100, иногда - 1/100-1/1000, редко - менее 1/1000.
Нетипичные: часто - ощущение жжения и онемения; иногда - ощущение сдавливания головы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение, обморок, падение или повышение АД; иногда - аритмия, изменения ЭКГ, артериальная гипертензия, гипотензия, бледность кожных покровов, тахикардия; редко - стенокардия, атеросклероз сосудов, брадикардия, блокада, ишемия мозга, транзиторное нарушение кровообращения, периферический цианоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - депрессия, невозможность концентрации внимания, эйфория, болезненные ощущения на лице, ощущение жара, плаксивость, нарушения сна, тремор; редко - агрессивность, апатия, кластерные головные боли, судороги, галлюцинации, паралич лица, нарушения памяти, речи и тембра голоса.
Со стороны органов чувств: часто - повышенная чувствительность к звукам и свету, шум в ушах, нарушение слуха; иногда - нарушение обоняния; редко - заложенность в ушах, патологические изменения в склере, расширение зрачка, нарушения зрения, зуд, раздражение и жжение в глазах, нарушения аккомодации, глазная боль, кератит и конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: часто - удушье, синусит, ринит, аллергический ринит, воспаление верхних отделов дыхательных путей; иногда - астма; редко - чиханье, кашель, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, диарея; иногда - гастроэзофагеальный рефлюкс, запор; редко - желудочно-кишечные кровотечения, дегтеобразный стул, язвы желудка, желудочные и кишечные боли, зубная боль, гиперсаливация, повышенный или сниженный аппетит, чувство жжения на губах.
Со стороны свертывающей системы крови: иногда - кровотечения из ушей, носа, горла; редко - гематомы, кровоподтеки.
Дерматологические реакции: часто - повышенное потоотделение; редко - сухость кожи, себорейный дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко - повышенный уровень ТТГ, лакторея, гипергликемия или гипогликемия, гипотиреоз, полидипсия, увеличение или снижение массы тела, кисты желез внутренней секреции, нарушения обмена электролитов.
Аллергические реакции: иногда - сыпь, зуд; редко - анафилактический шок или анафилактоидные реакции (чаще у пациентов с аллергией в анамнезе).
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Прочие: часто - миалгия, наружный отит; иногда - мышечные спазмы, дегидратация, отеки, лихорадка, повышенная чувствительность молочных желез; редко - генерализованное увеличение лимфатических узлов, межменструальное кровотечение.
Не проведено контролируемых исследований по применению Сумамигрена у беременных женщин. Применение Сумамигрена при беременности возможно только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Суматриптан выделяется с грудным молоком. Поэтому не рекомендуется назначать препарат в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях суматриптан вызывал смерть эмбрионов и новорожденных, аномалии развития плода.
Сумамигрен следует применять у пациентов только после тщательной диагностики мигрени.
Сумамигрен не следует применять у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, пациенты с артериальной гипертензией, семейной гиперхолестеринемией, сахарным диабетом, курящие, тучные пациенты, мужчины старше 40 лет) без предварительной оценки функционального состояния этой системы.
После приема Сумамигрена может наступить транзиторная боль и ощущение сдавливания грудной клетки. Эти симптомы могут свидетельствовать об ИБС. В случае их наступления рекомендуется провести соответствующие исследования.
Сумамигрен может вызвать кратковременное повышение АД и ОПСС. Поэтому следует с осторожностью применять Сумамигрен у пациентов с артериальной гипертензией.
Сумамигрен следует осторожно применять при печеночной или почечной недостаточности, а также у больных с эпилепсией в анамнезе.
Сумамигрен не следует применять в случае появления нетипичной головной боли, т.к. она может быть симптомом мозгового инсульта, кровотечения или транзиторной ишемии мозга. У пациентов с мигренью существует повышенный риск развития этих заболеваний.
Сумамигрен может вызвать анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни, особенно у пациентов с аллергией в анамнезе.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Сумамигрен может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием механизмов.
У пациентов (n=670), которые принимали суматриптан в дозах от 140 мг до 300 мг, не наблюдались побочные действия. У добровольцев (n=174), которые принимали суматриптан в дозах от 140 мг до 400 мг, также не наблюдались тяжелые побочные действия.
В экспериментальных исследованиях отмечались судороги, тремор, паралич, отсутствие движений, расширение зрачков, гиперсаливация, слезотечение, смерть.
Лечение: отменить препарат, проводят симптоматическую терапию. Мониторинг пациента должен осуществляться не менее 12 ч после передозировки.
Не рекомендуется назначать Сумамигрен одновременно с препаратами, содержащими эрготамин и его производными (дигидроэрготамин или метисергид), ингибиторами МАО типа А.
При одновременном применении Сумамигрена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, серталин) могут отмечаться слабость, повышенная возбудимость, отсутствие координации.
При необходимости назначения вышеперечисленных комбинаций пациент должен оставаться под врачебным контролем.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Представительство АО "Polpharma"
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98