ЦЕФОРАЛ СОЛЮТАБ
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V., Нидерланды)
СУПРАКС®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ИКСИМ ЛЮПИН
(LUPIN, Ltd., Индия)
капсулы 400 мг: 6 шт.Капсулы твердые желатиновые, размер 0, крышечка фиолетового цвета / корпус белого цвета; содержимое - смесь мелкого гранулированного порошка до спрессованной массы от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом; на крышечку капсулы нанесен код "Н808".
| 1 капс. | |
| цефиксима тригидрат | 466 мг, |
| соответствует цефиксима | 400 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилцеллюлоза кальция (кармеллоза кальция), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав желатиновой капсулы: титана диоксид, азорубин, индигокармин, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пищевые чернила, полученные с помощью материалов, применяемых в фармацевтической промышленности.
6 шт. - блистеры из ПВХ-пленки/алюминиевой фольги (1) - коробки картонные.
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим обычно эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
In vitro цефиксим эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Устойчивы к действию цефиксима Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) serogroup D, Listeria monocytogenes, большинство стафилококков, включая метицилин-резистентные штаммы, Enterobacter spp, Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей.
При приеме препарата в форме капсул Cmax в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 3.5 мкг/л.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.
Выведение
Т1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут.
Средняя продолжительность курса лечения - 7-10 дней.
При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.
Пациентам с нарушениями функции почек при КК менее 60 мл/мин, пациентам, находящимся на гемодиализе или на перитонеальном диализе рекомендуется принимать Супракс® в форме суспензии.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, холестаз, холестатическая желтуха, кандидоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Прочие: кандидомикоз, развитие гиповитаминоза В, одышка.
С осторожностью: пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе).
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
С осторожностью следует назначать Супракс пациентам с хронической почечной недостаточностью.
При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.
При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
С осторожностью следует назначать Супракс детям в возрасте до 6 мес.
Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.
Детям в возрасте 5-11 лет суточная доза составляет 6-10 мл суспензии, в возрасте 2-4 лет - 5 мл, в возрасте от 6 мес до 1 года - 2.5-4 мл.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Симптомы: усиление побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ, за исключением аллергических реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, ГКС, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо- или перитонеального диализа.
Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению его концентрации в плазме крови.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.