Инструкция по применению СУСТЕН (SUSTEN) для в/м введения

Прогестерон - лиофильное по своей природе вещество, которое связывается с рецепторами клеток органов-мишеней. Стероидно-рецепторный комплекс активирует ДНК ядра клетки, инициируя транскрипцию и белковый синтез. Концентрация прогестероновых рецепторов низкая в отсутствие эстрогенов. По этой причине большинству фармакологических эффектов прогестерона требуется эстрогеновая "инициация".

Уменьшает возбудимость и сократимость маточных труб и мускулатуры матки. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Прогестерон ингибирует образование в гипофизе гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, угнетает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ.

Всасывание

После введения раствора, содержащего 10 мг прогестерона, через 8 ч плазменная концентрация составляет 7 нг/мл, затем происходит снижение концентрации на протяжении 24 ч. Введение 10, 25 и 50 мг прогестерона привели к значениям С_mах 7, 28 и 50 нг/мл соответственно.

Распределение

Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами (50-54%), а также с глобулинами, связывающими кортикостероиды (43-48%).

Метаболизм

Прогестерон метаболизируется в основном в печени до прегнандиола, прегнантриола и прегнанолона. Дальнейшая конъюгация ведет к образованию глюкоронида и сульфатных метаболитов. Средний плазменный клиренс составлял 2510±135 л/день.

Выведение

Глюкоронид и сульфатные конъюгаты прегнандиола и прегнанолона выводятся с мочой и желчью. Метаболиты прогестерона, выделяющиеся с желчью, могут претерпеть внутрипеченочную трансформацию, либо выделиться с калом.

• аменорея;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• невынашивание беременности;
• в качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении.

Препарат вводят в/м.

При аменорее - 5-10 мг ежедневно на протяжении 6-8 дней.

При дисфункциональных маточных кровотечениях - 5-10 мг ежедневно на протяжении 6 дней.

Невынашивание беременности: для профилактики и лечения угрожающего выкидыша препарат применяют дважды в неделю или чаще (до 1 раза/сут) по 25-100 мг приблизительно с 15 дня до 8-16 недели беременности.

В качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении - по 25-100 мг со дня переноса эмбриона до 8-16 недели беременности. По решению врача суточная доза может быть увеличена до 200 мг.

Возможно: внеочередные кровотечения, кровянистые выделения из влагалища; отеки; изменение массы тела; холестатическая желтуха; болезненность молочных желез, галакторея; боль, раздражение и/или покраснение в месте введения препарата; кожные аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, отека; угревая сыпь, выпадение волос, гирсутизм; депрессия; повышение температуры тела; бессонница; тошнота; сонливость.

• склонность к тромбозам;
• острый флебит или тромбоэмболия;
• выраженные нарушения функции печени;
• установленное или подозреваемое злокачественное новообразование молочной железы;
• установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов;
• кровотечение неясной этиологии из половых путей;
• неполный аборт;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации.

Сустен показан к применению в I и II триместрах беременности.

С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.

Сустен показан к применению в I и II триместрах беременности.

С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.

Сустен не следует использовать с целью контрацепции.

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

Метаболизм прогестерона в печени ингибируется кетоконазолом.

Прогестерон может воздействовать на эффект применения бромокриптина, а также увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина.

САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд ООО, представительство, (Индия)

Представительство в Республике Беларусь

220113 Минск, ул. Мележа 1, оф. 1118-34
Тел./факс: (375-17) 364-54-53
http://www.sunpharma.com