Инструкция по применению СУСТОНИТ (SUSTONIT)

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.

Механизм действия препарата вероятно связан с фактором релаксации производным эндотелия (ФРПЭ), по своей химической структуре представляющим собой азота оксид. ФРПЭ стимулирует образование ц-ГМФ, который расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Пораженные атеросклерозом коронарные сосуды имеют более выраженную склонность к вазоконстрикции, что связано с дефицитом эндогенного ФРПЭ из-за разрушения эндотелия.

Для действия нитратов необходимо наличие свободных групп SH в цитозоле. Дефицит этих групп, возникающий при регулярном применении нитратов, является причиной возникновения тахифилаксии, которая проходит при повторном появлении достаточного количества сульфгидрильных групп в цитозоле. Поэтому следует делать перерывы в терапии Сустонитом.

Препарат уменьшает преднагрузку на сердце за счет расширения вен, что приводит к уменьшению конечно-диастолического объема левого желудочка и снижению систолического напряжения стенок желудочка. Сустонит также уменьшает постнагрузку на сердце за счет расширения артериол и уменьшения ОПСС. За счет этих эффектов препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и снижает энергетические затраты миокарда. Оказывает прямое расширяющее действие на коронарные артерии. Препарат снижает давление в малом круге кровообращения.
Благодаря особой лекарственной форме, высвобождение нитроглицерина происходит постепенно, его концентрация в плазме крови в течение нескольких часов остается на уровне, достаточном для уменьшения частоты приступов стенокардии и повышения толерантности к физической нагрузке.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно высвобождается из пролонгированной лекарственной формы, после чего быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая (из-за эффекта "первого прохождения" через печень).

Метаболизм и выведение

Нитроглицерин биотрансформируется в печени с образованием метаболитов с меньшей фармакологической активностью.

T_1/2 составляет 1-4 мин.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и эффективности препарата.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Назначают по 6.5 -13 мг (1-2 таб.) 2 раза/сут. Препарат рекомендуют применять с интервалом между приемами 8 ч (например, в 8 ч утра и в 16 ч) для профилактики развития тахифилаксии.

Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической активности и на то время суток, в котором обычно приступы стенокардии не возникают (или возникают редко).

Таблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая и не измельчая.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии - расширение кровеносных сосудов кожи, гиперемия лица, головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия (обычно проходящие или уменьшающиеся в процессе лечения); иногда - бледность или покраснение кожи, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота или рвота.

Со стороны ЦНС: иногда - слабость, обмороки, беспокойство.

• тяжелая анемия;
• черепно-мозговая травма;
• нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу;
• глаукома;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Влияние нитроглицерина на плод не изучено. Применение Сустонита при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при приеме Сустонита в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с гипертрофической кардиомиопатией (т.к. могут усиливаться симптомы стенокардии), артериальной гипотензией, особенно при низком систолическом АД, в раннем постинфарктном периоде, поскольку существует риск развития гипотензии, тахикардии и усугубления ишемии миокарда, при гипертиреозе, тяжелой печеночной недостаточности, поскольку возрастает риск развития метгемоглобинемии, при повышенной сократимости желудка или синдроме мальабсорбции.

Отменять препарат следует осторожно и постепенно, чтобы избежать нарастания симптомов ИБС.

У пациентов пожилого возраста применение Сустонита может вызывать ортостатическую гипотензию.

В случае развития артериальной гипотензии на фоне приема Сустонита следует уменьшить его дозу, т.к. развитие артериальной гипотензии может быть симптомом передозировки препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что на фоне применения Сустонита может развиться артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: значительная вазодилатация, падение АД; при значительной передозировке - тяжелые нарушения кровообращения, потеря сознания, цианоз, метгемоглобинемия, тахикардия. Принимая во внимание медленное высвобождение активного вещества из препарата, появление тяжелых симптомов при ненамеренной передозировке является маловероятным.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка. В легких случаях достаточно придать больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В более тяжелых случаях – в/в введение солевых растворов с целью восполнения ОЦК, возможно применение сосудосуживающих средств (однако их эффективность однозначно не подтверждена). Как применение сосудосуживающих средств, так и в/в введение жидкостей требует особой осторожности при заболеваниях сердечно-сосудистой системы или почек. В случае наступления выраженной метгемоглобинемии применяется кислородотерапия и в/в введение метиленового синего.

При применении Сустонита в сочетании с бета-адреноблокаторами или блокаторами кальциевых каналов возможно значительное падение АД.

При совместном применении Сустонита с другими периферическими вазодилататорми возможно усиление или ослабление их эффекта.

При одновременном применении Сустонита и сильденафила существует риск развития тяжелой, необратимой артериальной гипотензии, поэтому данная комбинация не рекомендуется.

При одновременном применении Сустонита и трициклических антидепрессантов (производных фенотиазина) возможно значительное падение АД.

Этанол может усиливать гипотензивное действие Сустонита.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Препарат следует хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25°С.

ВАРШАВСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА АО, представительство, (Польша)

Представительство в Республике Беларусь
"ПОЛЬФА" ООО

220004 Минск
Победителей пр-т 5, оф. 504
Тел.: (375-17) 203-46-04, 289-30-54
Факс: (375-17) 227-63-94