ЧАМПИКС
(Heinrich Mack Nachf., GmbH & Co. KG, Германия)
НИКОРЕТТЕ®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
НИКОРЕТТЕ®
(JOHNSON&JOHNSON, LLC, Россия)
таб., покр. оболочкой, 1.5 мг: 100 шт.Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 6 мм.
| 1 таб. | |
| цитизин | 1.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза 70), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II коричневый 85F26948 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк (E553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)).
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Алкалоид цитизин, который является активной составной частью препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его действие выражается в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечника, повышает артериальное давление.
Механизм действия цитизина подобен действию никотина, но с гораздо меньшей токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.
Фармакокинетические параметры цитизина определялись после однократного приема 1 таб. у 36 здоровых добровольцев-мужчин.
Всасывание
При пероральном приеме цитизин легко всасывется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 0.92 ч и составляет около 15.55 нг/мл.
Распределение
Определение фармакокинетических параметров препарата на людях не проводилось. Vd у кроликов после перорального и в/в введения составляет 6.21 л/кг и 1.02 л/кг, соответственно. У крыс после перорального и в/в введения выявляется высокая сывороточная концентрация цитизина в печени, почках и надпочечниках.
Метаболизм и выведение
Цитизин не претерпевает значительной метаболической трансформации. 64% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками в течение 24 ч. T1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удерживания для цитизина составляет около 6 ч.
Препарат применяется по следующей схеме: с 1-го по 3-й день - по 1 таб. каждые 2 ч (6 таб./сут). В течение этих дней ожидается постепенное уменьшение числа выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и через 2-3 месяца можно начать его снова. При положительной динамике лечение продолжается по следующей схеме:
| Период лечения | Кратность приема | Суточная доза |
| с 4-го по 12-й день | по 1 таб. каждые 2.5 ч | 5 таб. |
| с 13-го по 16-й день | по 1 таб. каждые 3 ч | 4 таб. |
| с 17-го по 20-й день | по 1 таб. каждые 5 ч | 3 таб. |
| с 21-го по 25-й день | по 1-2 таб./сут | 1-2 таб. |
Окончательное прекращение курения должно произойти к пятому дню с начала лечения. После завершения курса лечения, пациент должен проявить силу воли и не позволять себе курить ни одной сигареты.
Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показали хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия - от слабо до умеренно выраженных. Большинство из них появляется в начале лечения и проходит в течение лечения. Чаще всего они связаны с никотиновой зависимостью.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, слабое повышение АД, пальпитации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса и аппетита, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запор, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Прочие: боли в грудной клетке, повышенное потоотделение, снижение массы тела.
Относительные
Табекс не применяется при беременности и в период грудного вскармливания.
Табекс следует назначать только тогда, когда у пациента есть серьезное намерение отказаться от табакокурения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Не имеется достаточного клинического опыта применения Табекс у пациентов с ИБС, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, заболеваниями сосудов головного мозга, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой, диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Применение Табекс у данной категории больных должно проводиться после тщательной оценки лечащим врачом.
Не имеется достаточного клинического опыта безопасного применения Табекс у детей до 18 лет и у взрослых старше 65 лет, поэтому не рекомендуется его применение у данных возрастных групп.
Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный лекарственный препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Табекс не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.
Доклинические данные
Токсикологические исследования препарата на крысах в течение 30 и 90 дней показывают хорошую резорбцию и отсутствие токсического действия на гемопоэз и внутренние органы. Пероральное применение препарата у мышей в течении 45 дней и у крыс и собак в течении 180 дней не вызывает токсических изменений гемопоэза и внутренних органов, за исключением различных по степени дистрофических изменений печени. Однократные пероральные дозы цитизина (1 и 5 мг/кг) и никотина (1 и 5 мг/кг) не вызывают изменений частоты сердечных сокращений или удлинение интервала QT у самцов и самок морских свинок.
Цитизин в дозах 1 мг/кг и 5 мг/кг обладает лучшим профилем безопасности по отношению слизистой желудка в сравнении с никотином при применении такой же дозы у крыс. При исследовании цитизина и никотина в эквимолярных концентрациях в изолированных гепатоцитах устанавливается, что цитизин вызывает значительно более слабую токсичность по отношению жизнеспособности гепатоцитов и деплеции GSH в сравнении с никотином. В то же время цитизин показывает более выраженное токсическое действие на продукт пероксидации липидов - MDA.
Цитизин (6.25-200 мкМ) показывает чрезвычайно низкий нефротоксический потенциал при исследованиях in vitro на человеческих эмбриональных почечных эпителиальных клетках в сравнении с никотином и другими нефротоксическими препаратами.
При 5-суточном применении цитизина и никотина у крыс обнаруживаются значительные изменения в стенках почечных кровеносных сосудов у группы, применявшей никотин в дозе 5 мг/кг, затем следуют группы, применявшие никотин в дозе 1 мг/кг и цитизин в дозе 5 мг/кг, у группы животных, применявших цитизин в дозе 1 мг/кг, имеются незначительные изменения.
Сравнительное исследование генотоксического потенциала цитизина, никотина и хорошо известных генотоксических веществ (митомицин С и циклофосфамид) показывает, что цитизин в терапевтических дозах не проявляет кластогенной активности. Не имеется данных о канцерогенном потенциале цитизина.
Цитизин в дозах 3 мг/кг и 4 мг/кг не вызывает эмбриотоксического эффекта у крыс. У куриных эмбрионов применение цитизина в терапевтических дозах не вызывает эмбриотоксического и тератогенного эффекта; однако в высоких дозах препарат оказывает эмбриотоксическое действие.
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.
Лечение: промывание желудка, контроль ЧСС, АД, функции дыхания; при необходимости - введение инфузионных растворов (водно-солевые, раствор глюкозы), противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.
Табекс не следует применять одновременно с противотуберкулезными бактериостатическими препаратами из-за риска усиления побочных действий.
При одновременном применении препарата Табекс с холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами возможно усиление холиномиметических побочных действий.
Одновременное применение с антигиперлипидемическими препаратами (статинами) повышает риск появления миалгии.
Одновременное применение препарата Табекс с антигипертензивными препаратами может ослабить их эффект.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (с целью защиты от влаги), недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
SOPHARMA PLC
A 16 Iliensko Shosse Str.
1220 Sofia, Bulgaria
Tel.: (+359 2) 938 31 23
Fax: (+359 2) 938 13 44
E-mail: mail@sopharma.bg
http://www.sopharma.bg