A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТАХИБЕН (TACHYBEN®) инструкция по применению

  • Инструкция по применению ТАХИБЕН
  • Состав препарата ТАХИБЕН
  • Показания препарата ТАХИБЕН
  • Условия хранения препарата ТАХИБЕН
  • Срок годности препарата ТАХИБЕН
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: EVER Neuro Pharma, GmbH (Австрия)
Представительство: ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ
Активное вещество: урапидил
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Периферические антиадренергические препараты (C02C) > Альфа-адреноблокаторы (C02CA) > Urapidil (C02CA06)
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/в введения 5 мг/1 мл: амп. 5 мл, 10 мл или 20 мл 5 шт.
Рег. №: 10259/14/15 от 31.07.2014 - Действующее

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или со слегка коричневатым оттенком.

1 мл
урапидил 5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота (37% по массе), динатрия фосфата дигидрат, натрия гидроксид (4% по массе), хлористоводородная кислота (37% по массе), вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркирующей кольцевидной полоской желтого цвета - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркирующей кольцевидной полоской белого цвета - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркирующей кольцевидной полоской синего цвета - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТАХИБЕН создано в 2016 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.08.2016 г.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреноблокатор. Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления; ЧСС практически не изменяется.

Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс может увеличиться, если был снижен в результате повышенной постнагрузки.

Урапидил оказывает как центральные, так и периферические эффекты.

Периферическое действие:

  • урапидил преимущественно блокирует постсинаптические α-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов.

Центральное действие:

  • урапидил изменяет активность центров головного мозга, контролирующих кровообращение. В связи с этим ингибируется ответное повышение тонуса симпатической нервной системы, либо тонус симпатической нервной системы снижается.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения препарата в дозе 25 мг концентрация урапидила в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации) изменяется двухфазно. Vd составляет 0.8 (0.6-1.2) л/кг.

Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80%. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействия между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенольного ядра, который не обладает значимым гипотензивным действием. Метаболит О-деметилированного урапидила обладает биологическим действием, практически идентичным таковому урапидила, но образуется в значительно меньшей степени.

Выведение

Урапидил и его метаболиты у человека на 50-70% выводятся почками, в т.ч. около 15% введенной дозы фармакологически активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде пара-гидроксилированного урапидила, который не снижает АД.

После в/в струйного введения Т1/2 из сыворотки крови составляет 2.7 (1.8-3.9) ч. Фаза распределения имеет Т1/2 около 35 мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов Vd и клиренс урапидила снижены, а Т1/2 - более длительный.

Показания к применению

  • гипертензивный криз (т.е. критическое повышение АД);
  • артериальная гипертензия тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивая к терапии артериальная гипертензия;
  • контролируемое снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургических вмешательств.
Реклама

Режим дозирования

Урапидил вводят в/в в виде инъекции или инфузии пациентам в положении лежа на спине. Дозу можно ввести в виде одной или нескольких инъекций или в виде медленной в/в инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

При гипертензивном кризе, артериальной гипертензии тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивой к терапии артериальной гипертензии, урапидил в дозе 10-50 мг вводят в/в, медленно, при постоянном мониторинге АД. Снижение АД следует ожидать в течение 5 мин после введения препарата. Введение урапидила в дозе 10-50 мг можно повторить в зависимости от ответа АД.

Для поддержания АД, достигнутого после в/в введения препарата, проводят в/в инфузию или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса.

Максимальное допустимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Скорость инфузии зависит от АД пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.

Средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, учитывая, что при разведении 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий 1 мг = 44 каплям = 2.2 мл.

Контролируемое снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургического вмешательства

В/в инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания АД, достигнутого после в/в введения.

Режим дозирования

Урапидил вводят в/в в дозе 25 мг (= 5 мл раствора для инъекций). Если через 2 мин АД снижается, далее АД стабилизируют с помощью инфузии; при отсутствии изменений АД через 2 мин повторно в/в вводят урапидил в дозе 25 мг (=5 мл раствора для инъекций), если через 2 мин АД снижается, урапидил продолжают вводить с начальной скоростью до 6 мг в течение 1-2 мин, затем скорость уменьшают. Если после повторного введения урапидила АД не снижается через 2 мин - урапидил вводят медленно в/в в дозе 50 мг (=5 мл раствора для инъекций). При снижении АД через 2 мин дальнейшее введение препарата продолжают с начальной скоростью до 6 мг в течение 1-2 мин, затем скорость уменьшают.

Длительность терапии

Показано, что терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения; как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении АД возможно возобновление парентеральной терапии.

Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.

У пациентов пожилого возраста гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы урапидила.

Безопасность и эффективность урапидила при в/в введении у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Инструкция по применению, обращению и утилизации

Ампулы объемом 100 мг можно использовать только для инфузии с целью стабилизации АД. Для начальной терапии препарат выпускается в ампулах, содержащих 25 мг и 50 мг урапидила. После разведения эти ампулы также можно применять для в/в инфузии.

Препарат разводят в асептических условиях.

Перед введением следует осмотреть раствор на наличие взвешенных частиц или на предмет изменения цвета. Следует использовать только прозрачный раствор.

Приготовление разведенного раствора:

    - для в/в инфузии:

    • добавляют 250 мг урапидила (2 ампулы по 100 мг урапидила + 1 ампула по 50 мг урапидила) к 500 мл одного из совместимых растворителей.

    - для шприцевого инфузионного насоса:

    • 100 мг урапидила набирают в шприцевой инфузионный насос и разводят до объема 50 мл одним из совместимых растворителей.

    Совместимые растворители для разведения:

    • раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0.9%) для инфузий;
    • раствор декстрозы 50 мг/мл (5%), раствор декстрозы 100 мг/мл (10%).

    Неиспользованный раствор и упаковочный материал следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочные действия

В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты могли быть связаны со слишком быстрым снижением АД; однако опыт показывает, что данные явления исчезают через несколько минут, даже во время медленной инфузии препарата, вследствие чего в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может понадобиться приостановить терапию.

Определение частоты побочных явлений:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения:

  • очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления грудной клетки, респираторный дистресс-синдром;
  • аритмии.

Со стороны дыхательной системы:

  • редко - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - тошнота;
  • нечасто - рвота.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головокружение, головная боль.

Психические нарушения:

  • очень редко - беспокойство.

Со стороны половых органов и молочной железы:

  • редко - приапизм.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • нечасто - усиление потоотделения;
  • редко - симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, экзантема).

Общие расстройства:

  • нечасто - утомляемость;
  • очень редко - астения.

Противопоказания к применению

  • коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически не активен);
  • повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, вызванной нарушением механической функции сердца (например, стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ограничением движения сердца вследствие заболеваний перикарда); пациентам с нарушением функции печени; пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени; пациентам пожилого возраста; пациентам, одновременно получающим циметидин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урапидила для в/в введения при беременности не рекомендуется. Отсутствуют адекватные данные о применении урапидила у беременных женщин.

В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу ограничений данных исследований возможный риск для человека неизвестен.

Поскольку данные о выделении урапидила с грудным молоком у кормящих женщин отсутствуют, при терапии урапидилом рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Безопасность и эффективность урапидила при в/в введении у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Особые указания

Если урапидил не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие антигипертензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию следует начинать с более низкой дозы урапидила. Слишком быстрое снижение АД может привести к брадикардии или остановке сердца.

Вследствие наличия в составе вспомогательного вещества пропиленгликоль, при применении препарата могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.

Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/л натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически не содержит натрий.

Химическая и физическая стабильность после вскрытия упаковки была продемонстрирована в течение 50 ч при 15-25°С. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если препарат не использован непосредственно после разведения, ответственность за время хранения до использования и условия хранения несет пользователь; период времени не должен превышать 24 ч при температуре 2-8°С, за исключением случаев, когда восстановление/разведение препарата проводилось в контролируемых и валидированных условиях.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Терапевтический ответ зависит от конкретного пациента, в особенности это относится к началу терапии, изменению терапии или случаям одновременного приема препарата с алкоголем.

Передозировка

Симптомы:

  • головокружение, ортостатическая артериальная гипотензия и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.

Лечение:

  • избыточное снижение АД можно компенсировать поднятием ног пациента и восполнением объема циркулирующей жидкости. Если этих мер недостаточно, возможно медленное в/в введение вазоконстрикторных средств под контролем АД. В очень редких случаях требуется введение катехоламинов (например, адреналина в дозе 0.5-1 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при его одновременном применении с альфа-адреноблокаторами (в т.ч. препаратами, которые применяются по урологическим показаниям), вазодилататорами и другими средствами, снижающими АД, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота), и применении алкоголя.

Следует с осторожностью применять комбинацию урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие урапидила.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиться на 15%, в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила со следующими препаратами:

  • имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии);
  • нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии) и кортикостероиды (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, в настоящее время применение данной комбинации не рекомендуется.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением следующих препаратов:

  • раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0.9%) для инфузий, раствор декстрозы 50 мг/мл (5%), раствор декстрозы 100 мг/мл (10%).

Не следует одновременно применять щелочные растворы для инъекций и инфузий. Это может привести к помутнению или образованию хлопьев.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ, представительство, (Австрия)

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ

Представительство в России

127055 Москва, ул. Бутырский Вал, 68/70, стр. 1
Тел./факс: +7 (495) 933-87-02


Все аналоги
Аналоги препарата
ЭБРАНТИЛ® (NYCOMED, GmbH, Германия)