A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ТЕБАНТИН (TEBANTIN)

  • Инструкция по применению Тебантин
  • Состав препарата Тебантин
  • Показания препарата Тебантин
  • Условия хранения препарата Тебантин
  • Срок годности препарата Тебантин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Владелец регистрационного удостоверения: CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: габапентин
Код ATX: Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Прочие противоэпилептические препараты (N03AX) > Gabapentin (N03AX12)
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: 7531/05 от 01.12.2005 - Аннулированное

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой (L570) крышечкой и белым (L500) корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.

1 капс.
габапентин 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

10 шт. - блистеры (5) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕБАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 19.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABAA, GABAВ, бензодиазепина, глютамата, глицина и NMDA-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Фармакокинетика

Всасывание

Время достижения Сmax составляет 3 ч, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения Сmax уменьшается до 1 ч. Биодоступность не пропорциональна дозе:

  • снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 мг - примерно 30%. Прием пищи (в т.ч. богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и Сmax на 14%.

При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы, Vd - 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме.

Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Выведение

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T1/2 - 5-7 ч. T1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата, и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% - с каловыми массами. После приема внутрь 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантин применялся по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч).

Показатель 300 мг 400 мг
Сmax(мкг/мл) 4.02 5.50
Тmax(ч) 2.7 2.1
T1/2 (ч) 5.2 6.1
AUC (мкг х ч/мл) 24.8 33.3

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет схожа с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 мг/кг, разделенной на 3 приема.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях почек, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

Показания к применению

  • эпилепсия: для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией (у взрослых и детей старше 12 лет - в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 до 12 лет - в составе комбинированной терапии);
  • невропатический болевой синдром (постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва) у взрослых.
Реклама

Режим дозирования

При эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в средней дозе 900-1200 мг/сут. Начальная доза (в первый день) составляет 300 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3.6 г (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

    Схема А.

    В первый день - 300 мг габапентина:

      (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

      Во второй день - 600 мг габапентина:

        (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

        В третий день - 900 мг габапентина:

          (по 300 мг 3 раза/сут).

          На четвертый день увеличить дозу до 1.2 г за 3 приема, т.е. по 400 мг 3 раза/сут.

          или

          Схема Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1.2 г.

          В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг, до достижения максимальной суточной дозы, распределенной на 3 приема. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2.4 г/сут переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3.6 г/сут были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

          При лечении эпилепсии у детей в возрасте от 3 до 12 лет рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг/кг, для детей 3-4 лет - 40 мг/кг. Суточная доза распределяется на 3 приема. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 мг/кг/сут, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день - 30 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне - 35-40 мг/кг.

          Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет

          Масса тела (кг) Суточная доза Первый день Второй день Третий день
          17-25 600 мг 200 мг х 1 200 мг х 2 200 мг х 3
          >26 900 мг 300 мг х 1 300 мг х 2 300 мг х 3

          Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет

          Масса тела (кг) Общая суточная доза (мг)
          17-25 600
          26-36 900
          37-50 1200
          51-72 1800

          Препарат применяют длительно (2-3 года), затем доза постепенно понижается.

          При лечении невропатического болевого синдрома у взрослых, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3.6 г/сут.

          Рекомендуемые схемы назначения препарата:

            Схема А.

            В первый день - 300 мг габапентина:

            • (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

            Во второй день - 600 мг габапентина:

            • (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

            В третий день - 900 мг габапентина:

            • (по 300 мг 3 раза/сут).

            или

            Схема Б.

            При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1.8 г.

            В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3.6 г распределяется на 3 приема.

            Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов, дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

            Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК <80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

            Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

            Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза габапентина на 3 приема (мг/сут)
            ≥80 мл/мин 900-2400
            50-79 600-1800
            30-49 300-900
            15-29 150*-600
            <15 150*-300

            *- принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.

            Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

            Курс лечения составляет от 1 недели до 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

            Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи. При ежедневном приеме препарата перерыв между двумя приемами не должен превышать 12 ч.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • сонливость (10.6%), головокружение (10.2%), нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, нарушения сознания, раздражительность, повышенная нервная возбудимость, астения, бессонница, тики, гипо- или арефлексия, снижение чувствительности, звон в ушах, у детей младше 12 лет - враждебность и гиперкинезы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • повышение или снижение АД, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, анорексия, геморрагический панкреатит, запор, диарея, боли в животе, повышение аппетита, сухость в глотке, гингивит, поражения эмали зубов или изменение их цвета, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения:

  • лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия, повышенная ломкость костей, миалгии, боли в спине.

Со стороны дыхательной системы:

  • кашель, фарингит, одышка, ринит.

Аллергические реакции:

  • многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции:

  • угревая сыпь, зуд, пурпура.

Со стороны мочеполовой системы:

  • недержание мочи, импотенция.

Со стороны эндокринной системы:

  • изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 или >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 ммоль/л), увеличение массы тела.

Прочие:

  • периферические отеки, отек лица, лихорадка, симптомы гриппа.

Противопоказания к применению

  • острый панкреатит;
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина при беременности, применение Тебантина в этот период возможно только после тщательного оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей, препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность терапии невропатического болевого синдрома у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

  • головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и диарея.

Лечение:

  • промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не изменяет их концентрации в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, оказывающие влияние на ЦНС, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности – 3 года.

Контакты для обращений


ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 306-04-87
E-mail: belgedeon@gedeon.by


Все аналоги
Аналоги препарата
ТЕБАНТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ГАБАГАММА (WOERWAG PHARMA, GmbH & Co.KG, Германия)
ГАБАВЕСТ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ГАБАПЕНТИН-НИКА (METIGRINS, SIA, Латвия)
Аналоги КФУ
ЛЕВИПИЛ XR (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ОКСЕТОЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ТЕБАНТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ЛАМОЛЕП® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
Неогабин (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
ЛЕВИПИЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ФИНЛЕПСИН® (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
Другие препараты этого производителя
ЭМЕТРОН (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ЭДНИТ (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ТЕРБИЗИЛ (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
КВАМАТЕЛ МИНИ (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ТРИАКЛИМ (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ДЕРМОЗОЛОН (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
МИКОЗОЛОН (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ПАУЗОГЕСТ (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
КЛИОН (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ЭСТРИМАКС (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)