ТЕМОДАЛ®
(SCHERING-PLOUGH LABO, N.V., Бельгия)
ТЕМОДАЛ®
(SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ТЕМОБЕЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТЕМОДЕКС
(УНИТЕХПРОМ БГУ УНП РУП, Республика Беларусь)
капс. 20 мг: 5 шт.Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с крышечкой желтого цвета и корпусом белого цвета; на капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "20 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.
| 1 капс. | |
| темозоломид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый.
5 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
капс. 5 мг: 20 шт.Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета; на касулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "5 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.
| 1 капс. | |
| темозоломид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый, FD&C голубой №2.
20 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
капс. 100 мг: 5 шт.Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с крышечкой розового цвета и корпусом белого цвета; на капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "100 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.
| 1 капс. | |
| темозоломид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, железа оксид красный.
5 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
капс. 250 мг: 5 шт.Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом белого цвета; на капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "250 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.
| 1 капс. | |
| темозоломид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.
5 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.
В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.
При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.
Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.
Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.
T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.
Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.
Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.
Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.
С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).
Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).
Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.
Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.