ТЕМОДАЛ®
(SCHERING-PLOUGH LABO, N.V., Бельгия)
ТЕМОДАЛ®
(ORION PHARMA, Финляндия)
ТЕМОБЕЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТЕМОДЕКС
(УНИТЕХПРОМ БГУ УНП РУП, Республика Беларусь)
капс. 140 мг: 5 шт.Капсулы твердые желатиновые, с крышечкой синего цвета и непрозрачным корпусом белого цвета; на капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "140 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.
| 1 капс. | |
| темозоломид | 140 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, индигокармин (E132).
5 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
капс. 180 мг: 5 шт.Капсулы твердые желатиновые, с крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета; на капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "180 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.
| 1 капс. | |
| темозоломид | 180 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172).
5 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
порошок д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.Порошок для приготовления раствора для инфузий белого цвета, без посторонних включений.
| 1 фл. | 1 мл готового р-ра | |
| темозоломид | 100 мг | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: маннит (E421), треонин, полисорбат 80, натрия цитрата дигидрат (для поддержания уровня pH), хлористоводородная кислота концентрированная (для поддержания уровня pH).
Флаконы стеклянные вместимостью 100 мл (1) - коробки картонные.
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.
В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.
При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.
Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.
Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.
T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.
Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.
Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.
Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.
С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).
Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).
Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.
Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.
