Инструкция по применению ТЕМПАЛГИН^® (TEMPALGIN)

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава.

Метимизол натрия оказывает сильное анальгезирующее и умеренное противовоспалительное действие. Тормозит синтез простагландина, ингибируя циклооксигеназу, обладает мембраностабилизирующим действием, подавляет образование эндогенных пирогенов.

Триацетонамин-4-толуенсульфонат обладает выраженной анксиолитической активностью и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Ослабляет двигательное возбуждение, оказывает центральное N-холинолитическое действие. Усиливает и удлиняет анальгезирующее действие метамизола натрия. Триацетонамин-4-толуенсульфонат благоприятно влияет на эмоциональный компонент боли.

Комбинация метамизола натрия и триацетонамин-4-толуенсульфоната усиливает анальгезирующее действие метамизола натрия и увеличивает продолжительность его действия.

Всасывание и распределение

Метамизол натрия быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 30-120 мин после приема препарата внутрь. Частично связывается с белками плазмы.

Триацетонамид 4-толуолсульфонат всасывается из верхних отделов ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме достигается через 30 мин после приема.

Метаболизм

Метамизол натрия подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием основных метаболитов (4-ацетиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-метиламиноантипирин, 4-аминоантипирин). Они обнаруживаются как в сыворотоке крови, так и в моче.

Выведение

Основной метаболит выводится преимущественно почками (около 90%) и с желчью (около 10%). T_1/2 составляет около 10 ч.

Триацетонамид 4-толуолсульфонат выводится с мочой в неизмененном виде в количестве 2/3 от принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В зависимости от возраста T_1/2 первичного метаболита 4-метиламиноантипирина увеличивается и составляет 2.6 ч у пациентов в возрасте 21-30 лет и 4.5 ч - в возрасте 73-90 лет.

Непродолжительная симптоматическая терапия слабо или умеренно выраженного болевого синдрома:

• головная боль;
• зубная боль;
• боль при стоматологических манипуляциях;
• миалгия;
• невралгия;
• артралгия.

Взрослым назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. При стоматологических манипуляциях - по 1 таб. за 30 мин до вмешательства. Максимальная суточная доза - 6 таб.

Детям в возрасте старше 15 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут.

В зависимости от лечебного эффекта продолжительность приема - не более 3-5 дней.

Таблетки предпочтительно принимать после еды, запивая водой.

При применении Темпалгина возможные побочные действия наиболее часто обусловлены метамизолом натрия.

В очень редких случаях можно наблюдать следующие побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитации, тахикардия, цианоз, гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ у предрасположенных пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли и дискомфорт в животе, в редких случаях язвы и кровотечение, повышение значений ферментов печени (АЛТ, АСТ), холестаз, гипербилирубинемия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: при применении высоких доз - нарушение почечной функции.

Со стороны кожи и подкожной ткани: эпидермолиз, некротические процессы в ротовой полости, носу, ушах, гениталиях.

Со стороны иммунной системы: зуд, кожные высыпания, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, вазомоторные нарушения; астматический приступ, аллергический шок.

• острая печеночная порфирия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• апластическая анемия,
• лейкопения, агранулоцитоз;
• тяжелые заболевания почек или печени;
• гипотензия со значениями АД ниже 100 мм рт.ст.;
• I и III триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам, к другим производным пиразолона.

Темпалгин не применяется в I и III триместрах беременности. В остальных случаях назначается только по строгим показаниям в случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск.

Компоненты препарата выделяются с грудным молоком. При необходимости лечения Темпалгином, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказано применение препарата при острой печеночной порфирии, тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.

Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями почек в анамнезе.

Необходимо с осторожностью назначать Темпалгин пациентам с аллергическими заболеваниями, пациентам с повышенной чувствительностью к анальгетикам и НПВС, а также к другим лекарственным средствам или пищевым продуктам из-за повышения риска развития аллергических реакций и астматических приступов.

У пациентов с гипотензией необходимо контролировать АД перед началом лечения.

При одновременном применении с алкоголем увеличивается риск развития побочных эффектов.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями почек или печени.

Пшеничный крахмал, входящий в состав препарата, подходит для пациентов с целиакией. Однако пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует принимать Темпалгин.

Контроль лабораторных показателей

При более длительном применении необходимо проводить систематический контроль картины крови (включая лейкоцитарную формулу).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темпалгин уменьшает способность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому его не следует назначать водителям транспортных средств и пациентам, работающим с машинами.

Доклинические данные о безопасности

Острая (LD₅₀) токсичность препарата

Комбинация относится к слабо токсическим лекарственным препаратам.

Подострая токсичность

При исследованиях подострой токсичности Темпалгина у белых крыс породы Вистар не установлено изменение поведения и смертности подопытных животных.

Репродуктивная токсичность

Темпалгин не проявляет тератогенного и эмбриотоксического эффекта при исследованиях у крыс и кроликов при применении в период эмбриогенеза.

Симптомы: желудочно-кишечный синдром (тошнота, рвота, при высоких дозах - гематемез и мелена); церебральный синдром (меньероподобные явления, шум в ушах, сомнолентность, апноэ, кома с гипотензией и тонико-клонические судороги); гематологический синдром (агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез); метаболический синдром (метаболический алкалоз); почечный ("ренальный") синдром (олигурия, анурия); токсико-аллергический синдром (буллезно-уртикарная и петехиальная, иногда кореподобная или тифозная сыпь; у некоторых больных может развиться анафилактический шок).

Лечение: проводится симптоматическое лечение (промывание желудка, контролирование дыхательной и сердечной деятельности, введение жидкостей, форсированный диурез, при необходимости - гемодиализ).

Действие трициклических антидепрессантов (амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и этанола потенцируется при одновременном применении с Темпалгином.

Барбитураты и фенилбутазон уменьшают силу и сокращают продолжительность фармакодинамических эффектов метамизола натрия из-за индукции ферментов печени.

Метамизол натрия снижает активность кумариновых антикоагулянтов за счет индукции ферментов печени.

Метамизол натрия снижает уровни циклоспорина в плазме крови.

Хлорамфеникол и другие препараты, подавляющие гемопоэз, усиливают миелотоксическое действие метамизола натрия.

При одновременном применении с хлорпромазином может развиться гипотермия.

Триацетонамин 4-толуенсульфонат потенцирует седативное действие снотворных средств, общих анестетиков и опиоидных и неопиоидных анальгетиков.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

СОФАРМА АО, представительство, (Болгария)

SOPHARMA PLC

A 16 Iliensko Shosse Str.
1220 Sofia, Bulgaria
Tel.: (+359 2) 938 31 23
Fax: (+359 2) 938 13 44
E-mail: mail@sopharma.bg
http://www.sopharma.bg