A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ТЕНЕКТЕПЛАЗА (TENEKTEPLAZA)

  • Описание препарата Тенектеплаза
  • Состав препарата Тенектеплаза
  • Показания препарата Тенектеплаза
  • Условия хранения препарата Тенектеплаза
  • Срок годности препарата Тенектеплаза
Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
Активное вещество: тенектеплас
Код ATX: Кроветворение и кровь (B) > Антикоагулянты (B01) > Антикоагулянты (B01A) > Ферментные препараты (B01AD) > Tenecteplase (B01AD11)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок лиоф. д/приготовления р-ра д/в/в введения 40 мг: фл. в компл. с растворителем 1 шт.
Рег. №: 16/05/2499 от 12.11.2015 - Действующее

Порошок или пористая масса белого цвета.

1 фл.
тенектеплаза 40 мг

Вспомогательные вещества: аргинин, полисорбат 20, фосфорная кислота концентрированная.

Флакон с растворителем: вода д/и - 8 мл.

40 мг - флаконы (1) + фл. с растворителем + 2 шприца - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок лиоф. д/приготовления р-ра д/в/в введения 50 мг: фл. в компл. с растворителем 1 шт.
Рег. №: 16/05/2499 от 12.11.2015 - Действующее

Порошок или пористая масса белого цвета.

1 фл.
тенектеплаза 50 мг

Вспомогательные вещества: аргинин, полисорбат 20, фосфорная кислота концентрированная.

Флакон с растворителем: вода д/и - 10 мл.

50 мг - флаконы (1) + фл. с растворителем + 2 шприца - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ТЕНЕКТЕПЛАЗА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 22.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Фибринолитическое средство, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Тенектеплаза - рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена - менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Фармакокинетика

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. В диапазоне терапевтических доза зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.

Начальный T1/2 составляет 24±5.5 мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс - 119±49 мл/мин.

При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.

Показания к применению

Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.
Реклама

Режим дозирования

Вводят путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 сек.

Терапия должна быть начата как можно ранее после выявления симптомов.

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг тенектеплазы).

Побочные действия

Наиболее часто:

  • кровотечение. Кровотечение в любом месте/полости тела может привести к жизнеугрожающей ситуации, инвалидности или летальному исходу.

Со стороны иммунной системы:

  • анафилактоидные реакции, включающие сыпь, крапивницу, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние (кровоизлияние в мозг, мозговая гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение). С внутричерепными кровоизлияниями могут быть связаны следующие неврологические синдромы:

  • сонливость, афазия, гемипарез, судороги.

Со стороны органа зрения:

  • внутриглазное кровоизлияние.

Со стороны сердца:

  • реперфузионные аритмии (асистолия, идиовентрикулярная тахиаритмия, аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, AV-блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия). Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии;
  • перикардиальное кровотечение.

Сосудистые нарушения:

  • кровотечение, эмболии.

Со стороны органов дыхания:

  • носовое кровотечение, легочное кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы:

  • желудочно-кишечное кровотечение (желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости), тошнота, рвота, кровотечение в забрюшинное пространство (забрюшинная гематома).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • экхимозы.

Со стороны мочеполовой системы:

  • урогенитальные кровотечения (гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей).

Местные реакции:

  • наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.

Общие реакции, связанные с введением:

  • жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов.

Хирургические и терапевтические процедуры:

  • необходимость в переливании крови.

Прочие:

  • снижение АД, повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез; одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО > 1.3); заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы; длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель; тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов; новообразование с повышенным риском развития кровотечения; острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит; острый панкреатит; геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе; ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака в течение последних 6 месяцев; повышенная чувствительность к тенектеплазе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения тенектеплазы при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.

При необходимости применения в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Особые указания

С осторожностью и после тщательной оценки ожидаемой пользы лечения и возможного риска кровотечения следует применять тенектеплазу при систолическом АД>160 мм рт. ст.; недавно перенесенном кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней); недавно выполненной в/м инъекции (в течение последних 2 дней); у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет); при низкой массе тела (< 60 кг); цереброваскулярных заболеваниях.

Если запланировано чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) в соответствии с действующими рекомендациями (стандартами лечения), не следует предварительно применять тенектеплазу в полной дозе совместно с однократным болюсом в дозе до 4000 ME нефракционированного гепарина, вводимых в промежутке времени 60-180 мин до первичного ЧКВ у пациентов с обширным инфарктом миокарда.

Наиболее частым осложнением, связанным с применением тенектеплазы, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения тенектеплазы, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения тенектеплазой.

В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Возможно назначение протамина сульфата, если гепарин был назначен в течение 4 ч до возникновения кровотечения. Когда консервативная терапия неэффективна, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств.

Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией. Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, создавать угрозу для жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.

Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa увеличивает риск кровотечения.

Применение тенектеплазы может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.

В случае проявления анафилактоидной реакции, введение инъекции должно быть прекращено.

Лекарственное взаимодействие

При применении до, одновременно или после применения тенектеплазы лекарственные препараты, влияющие на коагуляцию, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, способны увеличивать риск развития кровотечения.


Все аналоги
Аналоги препарата
МЕТАЛИЗЕ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
Другие препараты этого производителя
ТЕРБИНАФИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛЕВИЛОКС (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМКЛАВ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МУКОСОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ВАЛЕРИАНА-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ВАЛЕРИАНЫ НАСТОЙКА (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРАМАДОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ФЕНТАНИЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ДЕКСАМЕТАЗОН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)