A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ТЕНОКС (TENOX)

  • Инструкция по применению Тенокс
  • Состав препарата Тенокс
  • Показания препарата Тенокс
  • Условия хранения препарата Тенокс
  • Срок годности препарата Тенокс
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА д.д.
Активное вещество: амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 7392/05/10 от 15.09.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

1 таб.
амлодипина малеат 6.42 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7392/05/10 от 15.09.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

1 таб.
амлодипина малеат 12.84 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕНОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 13.02.2007 г.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат. Амлодипин ингибирует ток ионов кальция через кальциевые каналы L-типа клеточных мембран гладкой мускулатуры сердца и сосудов, что приводит к уменьшению мышечного тонуса сосудов.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим действием на артерии и артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Прямое влияние препарата на сердечную мышцу незначительно. Амлодипин селективно воздействует на сосуды, приблизительно в 80 раз сильнее, чем на сердечную мышцу.

У пациентов со стенокардией антиангинальный эффект амлодипина обусловлен снижением потребления кислорода миокардом, уменьшением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС (без развития рефлекторной тахикардии), улучшением доставки кислорода к миокарду за счет расширения коронарных артерий и артериол.

Применение препарата способствует регрессии гипертрофии миокарда и сосудов.

При применении Тенокса отсутствует влияние на синоатриальный или атриовентрикулярный узлы.

Препарат повышает почечный кровоток и гломерулярную фильтрацию, снижает реноваскулярное сопротивление, вызывает умеренный натрийурез, снижает экскрецию альбуминов с мочой.

Тенокс оказывает защитное действие на миокард за счет снижения аккумуляции кальция в клетках, поддержания нормальной структуры и функции мембран миоцитов, сохранения нормальной функции митохондрий.

Тенокс оказывает антиатеросклеротическое действие за счет модулирования липидного метаболизма, снижения клеточной миграции в гладкую мускулатуру, ингибирования клеточной пролиферации гладких мышц, снижения экспрессии и адгезии молекул, снижения активности протеолитических ферментов.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Не изменяет чувствительность к инсулину, не влияет на углеводный или липидный обмен.

Применение препарата 1 раз/сут обеспечивает пролонгированный и постепенный антигипертензивный эффект. Поддерживает нормальное АД в течение 24 ч с сохранением ритма без рефлекторной симпатической активации.

После приема внутрь значимое снижение АД отмечается через 6–10 ч и более. При длительном лечении максимальное снижение АД отмечается через 6-12 ч.

При отмене амлодипина после продолжительного лечения эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. АД постепенно возвращается к базовому уровню в течение 5–6 дней.

У пациентов со стенокардией однократное назначение амлодипина значительно улучшает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитратов короткого действия.

Результаты контролируемых клинических исследований показывают, что у пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин не оказывает негативного влияния на симптомы заболевания, заболеваемость и уровень смертности.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA), получавших стандартную терапию (ингибиторы АПФ, диуретики и дигоксин), не повышался риск ни кардиоваскулярной, ни общей смертности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Сmax наблюдается через 6-9 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Сss достигается после 7 дней терапии. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму в печени со значимым эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 20-25% - с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено, однако это не имеет клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше.

При почечной недостаточности не отмечено существенного изменения фармакокинетики амлодипина.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторы);
  • профилактика приступов стенокардии напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами);
  • лечение вариантной стенокардии (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами).

Лечение амлодипином артериальной гипертензии или стенокардии напряжения хорошо переносится пациентами с сердечной недостаточностью.

Режим дозирования

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг/сут в 1 прием.

В некоторых случаях у пациентов с печеночной недостаточностью необходим подбор дозы, однако оптимальный режим дозирования точно не определен. Таким пациентам амлодипин должен назначаться с осторожностью.

У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Тем не менее, режим дозирования для данной категории пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

При применении препарата в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - сердцебиение, периферические отеки, приливы крови к лицу;
  • очень редко - аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), боль в груди.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость;
  • редко - периферическая невропатия, изменение настроения.

Со стороны органов чувств:

  • редко - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - боль в животе, тошнота;
  • редко - диспепсия, запор, диарея, панкреатит, сухость во рту, гперплазия десен;
  • очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.

Аллергические реакции:

  • кожный зуд, сыпь, многоформная эритема, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - учащение мочеиспускания.

Со стороны половой системы:

  • редко - гинекомастия, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • редко - артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны дыхательной системы:

  • редко - диспноэ.

Дерматологические реакции:

  • редко - алопеция.

Прочие:

  • астения, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, гипергликемия.

Пациенты обычно хорошо переносят амлодипин. Нежелательные эффекты, возникающие во время приема препарата, обычно умеренные и преходящие.

Противопоказания к применению

  • клинически значимый аортальный стеноз,
  • нестабильная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного, тератогенного, эмбриотоксического и фетотоксического действия амлодипина, однако отсутствует клинический опыт применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не должен назначаться беременным и кормящим грудью женщинам, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать амлодипин пациентам с печеночной недостаточностью.

Особые указания

При лечении артериальной гипертензии Тенокс может использоваться совместно с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

У пациентов со стабильной стенокардией препарат может комбинироваться с другими антиангинальными средствами, такими как пролонгированные нитраты, бета-адреноблокаторы или сублингвальные нитроглицерин.

Возможно назначение Тенокса совместно с НПВС, антибиотиками или пероральными гипогликемическими препаратами.

С осторожностью следует назначать амлодипин пациентам с печеночной недостаточностью (т.к. амлодипин преимущественно метаболизируется печенью, поэтому период полувыведения может удлиняться у данной категории пациентов).

Нет достаточных данных об использовании амлодипина после инфаркта миокарда и в течение первого месяца после него.

Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Тенокса на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • данные о передозировке ограничены. При передозировке возможны выраженная периферическая вазодилатация с последующим развитием артериальной гипотензии, коллапс, шок.

Лечение:

  • промывание желудка, назначение активированного угля;
  • контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом ОЦК и диурезом;
  • при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы;
  • для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению);
  • для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Исследования показали, что амлодипин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику циклоспорина.

При одновременном назначении амлодипина и дигоксина не отмечено изменений концентрации в сыворотке крови и почечного клиренса дигоксина у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

Одновременное назначение амлодипина не оказывает существенного влияние на действие варфарина и протромбиновое время.

Исследования in vitro показали, что отсутствует влияние амлодипина на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы крови.

Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию амлодипина в плазме, однако это повышение настолько мало, что не является клинически значимым.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.

Контакты для обращений


КРКА д.д., представительство, (Словения)

КРКА д.д.

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by


Все аналоги
Аналоги препарата
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КАЛЧЕК (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
Аналоги КФУ
КОРДИПИН® ХЛ (KRKA, d.d., Словения)
НИФЕДИПИН (ТЕХНОЛОГ, ЧАО, Украина)
КОРДИПИН® РЕТАРД (KRKA, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
НОЛЬПАЗА® (KRKA, d.d., Словения)
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
СЕПТОЛЕТЕ® Д (KRKA, d.d., Словения)
ГЕРБИОН ЖЕНЬШЕНЬ (KRKA, d.d., Словения)
МЕГЛИМИД (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛЬСАКОР® Н160 (KRKA, d.d., Словения)
ТРАМАДОЛ (KRKA, d.d., Словения)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
КО-ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Словения)
КО-АМЛЕССА (KRKA, d.d., Словения)