Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с голубой крышечкой и белым корпусом с надписью "THERAFLEX ADVANCE"; содержимое капсул - белый или почти белый порошок со слабым запахом.
1 капс. | |
глюкозамина сульфата калия хлорид | 250 мг |
хондроитина сульфат натрия | 200 мг |
ибупрофен* | 100 мг |
* ибупрофен содержит: крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлозу микрокристаллическую, кремния диоксид, кроскармеллозу натрия, стеариновую кислоту.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), крахмал кукурузный, стеариновая кислота (E570), натрия крахмала гликолат, кросповидон, магния стеарат (E572), поливинилпирролидон, кремния диоксид (E551).
Состав капсулы: желатин (E441), титана диоксид (E171), FD&C Голубой №1 (Е133).
Состав чернил, с помощью которых наносится надпись на капсулу: шеллак, дегидрированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммиака раствор концентрированный, FD&C Голубой №2 Алюминиевый Лак (Е132), титана диоксид (E171).
60 шт. - флаконы (1) - коробки.
120 шт. - флаконы (1) - коробки.
Глюкозамина сульфат - активный компонент препарата, представляет собой соль натурального аминомоносахаридного глюкозамина, который физиологически содержится в организме. Глюкозамин, произведенный из глюкозы, используется для биосинтеза протеогликанов суставного хряща. Экзогенный глюкозамин играет основную роль в биосинтезе глюкозаминогликанов хряща и стимулирует хондроциты для выработки протеогликанов. Глюкозамина сульфат ингибирует действие некоторых основных медиаторов воспалительного процесса и активность ферментов, разрушающих хрящевую основу, таких как коллагеназа и фосфолипаза А2, а также других веществ, ведущих к повреждению тканей:
Хондроитина сульфат - неотъемлемый компонент основного вещества кости и хряща.
Ибупрофен оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов, снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике.
Совместное применение глюкозамина сульфата, хондроитина сульфата и ибупрофена приводит к повышению уровня анальгезирующей активности последнего.
Глюкозамина сульфат. Всасывание из ЖКТ составляет 90%, биодоступность 26%, T1/2 70 ч. После приема внутрь препарат быстро распределяется во внесосудистых жидкостях, включая синовиальную жидкость. Связывание глюкозамина с белками неизвестно. Фракция глюкозамина, которая не метаболизируется или не связывается с белками плазмы, экскретируется преимущественно с мочой и калом.
Хондроитина сульфат. Фармакокинетика не описана.
Ибупрофен. При приеме внутрь ибупрофен частично всасывается в желудке, и затем полностью - уже в тонком кишечнике. После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и карбоксилироваиие) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся, главным образом, с мочой (90%), а также с желчью. T1/2 у здоровых и больных, страдающих заболеваниями печени и почек, составляет 1.8-3.5 ч, связывание с белками плазмы - около 99%. При пероральном приеме Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Сообщалось, что у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести уровень несвязанного (S)-ибупрофена, AUC (S)-ибупрофена и отношение AUC энантиомеров (S/R) выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, среднее значение свободной фракции ибупрофена составляло около 3%, а у здоровых добровольцев - около 1%. Тяжелое нарушение функции почек может приводить к накоплению метаболитов ибупрофена. Значение этого эффекта неизвестно. Метаболиты могут быть удалены с помощью гемодиализа.
Для кратковременного облегчения боли и других симптомов воспаления:
Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым - по 1-2 капсулы 2-3 раза/сут после еды.
Максимальная продолжительность приема не должна превышать 20 дней. После уменьшения выраженного болевого синдрома пациент может продолжать лечение комбинированными препаратами, содержащими глюкозамин и хондроитин сульфат.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста: специальной коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов необходим особенно тщательный контроль состояния из-за возможных побочных реакций.
Почечная недостаточность: на основании данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) снижения дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК< 30 мл/мин) Терафлекс Адванс противопоказан.
Печеночная недостаточность:
снижения дозы не требуется.
Дети и подростки: глюкозамин не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет, т.к. данных по безопасности и эффективности нет.
Определение частоты нежелательных реакций:
Глюкозамина сульфат
Со стороны пищеварительной системы: часто - дискомфорт и боль в животе, диспепсия, запор, тошнота, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, эритема, кожная сыпь;
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, бронхиальная астма.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, усталость;
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны обмена веществ: нечасто - повышение содержания глюкозы в крови.
Хондроитина сульфат
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: имеются сообщения об отдельных случаях эритемы, крапивницы, дерматита, макуло-папулезной сыпи с зудом или без него, и/или отеком.
Со стороны пищеварительной системы: редко - случаи тошноты, рвоты.
Ибупрофен
Перечисленные ниже побочные реакции отмечались при лечении ибупрофеном, в т.ч. при проведении длительного лечения высокими дозами у пациентов, страдающих ревматизмом. Установленная частота, включая очень редкие случаи, относится к кратковременному лечению в суточных дозах до 1200 мг ибупрофена для пероральной лекарственной формы и до 1800 мг для суппозиториев.
Следующие побочные реакции препарата в основном варьируют в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей пациентов.
Наиболее часто встречаются реакции со стороны пищеварительной системы. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеообразного стула, язвенного стоматита, а также об обострении неспецифического язвенного колита и болезни Крона после приема ибупрофена. Реже сообщалось о развитии гастрита. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и длительности применения ибупрофена.
Сообщалось о развитии отека, повышении АД и развитии сердечной недостаточности на фоне лечении НПВП.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки / 24 капсулы), а также при продолжительной терапии, может быть связано с незначительным увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первые признаки - повышение температуры, боль в горле, поверхностные ранки в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения и кровоизлияния в кожу. При длительном лечении препаратом следует регулярно проводить общий анализ крови.
Со стороны нервной системы: иногда - нарушения со стороны ЦНС, такие как головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или усталость.
Со стороны органа зрения: иногда - нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: редко - шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: часто - изжога, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут приводить к развитию анемии;
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью;
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При ветряной оспе в исключительных случаях возможно развитие тяжелых кожных инфекций и осложнений со стороны мягких тканей.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанное с применением НПВП. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП. При появлении во время лечения препаратом Терафлекс Адванс признаков инфекции или их нарастании рекомендуется немедленно обратиться к врачу. При этом необходимо проверить, имеются ли показания к антибактериальной терапии инфекции.
Очень редко при лечении ибупрофеном наблюдались симптомы асептического менингита - ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия.
Со стороны иммунной системы: иногда - реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью и зудом, а также приступами астмы (в некоторых случаях с падением АД). Пациентам рекомендуют в подобных случаях немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Очень редко - тяжелые общие реакции гиперчувствительности в виде отека лица, языка и гортани с сужением дыхательных путей, респираторного дистресс-синдрома, учащенного сердцебиения, падения АД вплоть до шока, представляющего опасность для жизни. При проявлении любого из этих симптомов, даже при первом применении препарата, необходима срочная врачебная помощь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.
Психические расстройства: очень редко - психотические реакции, депрессия.
Препарат Терафлекс Адванс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Фертильность:
Глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат
Cимптомы передозировки неизвестны.
При установленной передозировке лечение симптоматическое.
Ибупрофен
Симптомы: нарушения со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, предобморочные состояния и потеря сознания (с миоклоническими судорогами у детей), а также боли в животе, тошнота и рвота. Возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, а также функциональных нарушений со стороны печени и почек. Также возможны снижение АД, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение: специфического антидота ибупрофена не существует. Лечение в зависимости от степени, уровня и клинических симптомов интоксикации в соответствии с общепринятой в интенсивной терапии практикой.
Глюкозамина сульфат
Глюкозамина сульфат совместим с НПВС, парацетамолом и ГКС.
Сообщалось об увеличении протромбированного времени с антикоагулянтоми кумариновой группы (например, варфарин и ацетокумарол). Поэтому у пациентов получающих антикоагулянты кумариновой группы необходимо внимательно следить за началом и окончанием терапии глюкозамином.
Одновременное лечение с глюкозамином может увеличить поглощение и концентрацию в сыворотке тетрациклина, но клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.
Хондроитина сульфат
Лекарственное взаимодействие не описано.
Ибупрофен
Ибупрофен (как и другие НПВП) требует особой осторожности при приеме со следующими лекарственными средствами.
Прочие НПВП, включая салицилаты: одновременный прием нескольких различных НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений по причине эффекта синергизма. В связи с этим одновременное употребление ибупрофена и других НПВП не рекомендуется.
Дигоксин, фенитоин, литий: применение препарата Терафлекс Адванс одновременно с дигоксином, фенитоином или литием может повышать концентрацию данных лекарственных веществ в плазме. Контроль концентрации лития, дигоксина и фенитоина в плазме при правильном применении, как правило, не требуется (максимально в течение 4 дней).
Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и антагонисты рецепторов ангиотензина II: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов или антагонистов рецепторов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему ЦОГ, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, как правило, обратимый характер. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, в особенности пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Как после начала совместной терапии, так и впоследствии функцию почек следует периодически подвергать тщательному контролю.
При одновременном приеме ибупрофена и калийсберегающих диуретиков возможно развитие гиперкалиемии.
Кортикостероиды: повышенный риск развития язв ЖКТ или кровотечений.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота в малых дозах: экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении с ибупрофеном может наблюдаться эффект ингибирования воздействия малых доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Однако недостаточность данных и существующие сомнения в отношении применимости выводов, полученных в результате исследований ex vivo, к клиническим условиям, дают основания полагать, что в отношении регулярного приема ибупрофена окончательных выводов сделать невозможно, а в отношении нерегулярного приема какие-либо клинически значимые эффекты считаются маловероятными.
Метотрексат: прием ибупрофена в течение 24 ч до и после приема метотрексата может вести к увеличению концентрации метотрексата и повышению его токсического действия.
Циклоспорин: одновременный прием некоторых НПВП повышает риск нарушения функции почек вследствие действия циклоспорина. Появление данного эффекта не исключено и при комбинации циклоспорина с ибупрофеном.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Препараты сульфонилмочевины: результаты клинических исследований свидетельствуют о наличии взаимодействия НПВС с противодиабетическими препаратами (препараты сульфонилмочевины). Несмотря на то, что взаимодействие ибупрофена с препаратами сульфонилмочевины до сих пор не описано, при одновременном приеме этих лекарственных средств в профилактических целях рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.
Такролимус: одновременный прием повышает риск нефротоксического эффекта.
Зидовудин: имеются доказательства того, что при одновременном применении зидовудина и ибупрофена у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, повышается опасность развития гемартрозов и гематом.
Пробенецид и сульфинпиразон: лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, способны задерживать выведение ибупрофена из организма.
Препарат отпускается без рецепта.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
220089 Минск, пр-т Дзержинского, д. 57, офис 54, этаж 14
Тел.: (375-17) 239-54-39
Факс: (375-17) 336-12-36
E-mail: office.belarus@bayer.com