Инструкция по применению ТЕРБИЗИЛ^® (TERBISIL)

Механизм действия

Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное с широким спектром противогрибковой активности. В низких концентрациях тербинафин обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида грибка. Тербинафин влияет на ранний этап биосинтеза стеролов, что приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что приводит к гибели грибковой клетки.

Тербинафин ингибирует фермент скваленэпоксидазу, расположенный на клеточной мембране гриба. Фермент скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450.

Тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При местном применении абсорбция составляет менее 5%, препарат оказывает незначительное системное действие.

При применении препарата Тербизил^® крем в течение 7 дней концентрация тербинафина в роговом слое превышает фунгицидную и сохраняется не менее 7 дней после прекращения применения препарата.

• грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами рода Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum Canis и Epidermophyton floccosum: дермотомикоз стопы, поражающий межпальцевую область (атлетическая стопа), дерматомикоз стопы, поражающий подошву и края, паховый дерматомикоз, дерматомикоз гладкой кожи;
• инфекции, вызванные дрожжевыми грибами, в основном, рода Candida (например, Candida Albicans);
• разноцветный лишай, вызванный Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Способ применения

Для наружного применения.

Перед первым применением препарата следует проколоть запечатывающую мембрану при помощи острия на внешней стороне колпачка. Перед каждым применением крема необходимо тщательно очистить и подсушить пораженные участки. Препарат слегка втирают в пораженные участки и прилегающую область интактной кожи. В случае инфекций, сопровождающихся опрелостями (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, в ягодичных и паховых складках), область нанесения крема можно прикрыть марлевой повязкой, особенно в ночное время.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Тербизил^® крем можно применять один или два раза в сутки, в зависимости от показаний.

Продолжительность лечения и кратность применения препарата

Дерматомикоз гладкой кожи и паховый дерматомикоз: 1 неделя, 1 раз в сутки;

Дерматомикоз стоп (межпальцевая область): 1 неделя, 1 раз в сутки;

Дерматомикоз стоп, поражающий подошву и края ("мокасинового типа"): 2 недели, 2 раза в сутки;

Кандидоз кожи: 1 неделя, 1 или 2 раза в сутки;

Разноцветный лишай: 2 недели, 1 или 2 раза в сутки.

Уменьшение выраженности симптомов обычно отмечается в течение нескольких дней после начала лечения. В случае нерегулярного применения или преждевременного прекращения лечения имеется риск рецидива инфекции. При отсутствии признаков улучшения после двух недель лечения следует проконсультироваться с врачом.

Применение препарата у особых групп пациентов

У детей младше 12 лет опыт применения крема Тербизил^® ограничен, использование препарата у пациентов данной возрастной группы не рекомендуется.

Нет данных, предполагающих, что для пациентов пожилого возраста требуется другой режим дозирования, или что у них наблюдаются другие побочные эффекты, по сравнению с более молодыми пациентами.

В местах нанесения препарата могут возникать зуд, шелушение, боль, раздражение, нарушение пигментации, жжение, покраснение кожи, образование корки и т.д. Эти неопасные симптомы следует отличать от реакции гиперчувствительности, которая сопровождается сыпью. Подобные реакции наблюдаются редко, но при этом требуется прекращение применения препарата. При случайном попадании в глаза тербинафина гидрохлорид может вызвать раздражение.

В редких случаях возможно обострение основной грибковой инфекции.

Нижеперечисленные побочные эффекты классифицированы по типу воздействия на системы органов и частоте. По частоте побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных)..

Побочные эффекты в каждой группе представлены в порядке снижения серьезности с указанием частоты встречаемости.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность*.

Со стороны органа зрения: редко - раздражение глаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - шелушение кожи, зуд; нечасто - нарушение целостности кожи, появление корки на коже, кожные нарушения, нарушение пигментации, жжение; редко - сухость кожи, контактный дерматит, экзема; частота неизвестна - сыпь*.

Общие расстройства и нарушения в месте применения препарата: нечасто - боль, боль и раздражение в месте нанесения; редко - обострение основного заболевания.

*На основании данных пострегистрационных исследований.

В исследовании терапевтической эквивалентности препарата Тербизил^® крем 10 мг/г и 1%-го Ламизил крема (EQUATE) участвовали в общей сложности 733 пациента, которые применяли либо Тербизил^® крем (n=366), либо Ламизил крем(n=367). У 10.1% пациентов (74 пациента) было отмечено как минимум одно нежелательное явление. За время исследования было выявлено в общей сложности 20 нежелательных явлений, связанных с применением исследуемых препаратов.

* - Эти нежелательные реакции во время исследования EQUATE не наблюдались.

Сообщения о подозреваемых побочных эффектах

Очень важно сообщать о подозреваемых побочных эффектах, возникших на пострегистрационном этапе. Это позволяет и дальше контролировать соотношение польза/риск препарата. Специалистов в области медицины просят сообщать о любых подозреваемых побочных эффектах через национальный центр фармаконадзора.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Клинический опыт применения тербинафина у беременных отсутствует. Исследования фетотоксичности у животных свидетельствуют об отсутствии таких неблагоприятных эффектов (см в разделе “Особые указания” “Доклинические данные по безопасности”). Тербизил^® крем не применяется во время беременности, применение возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период лактации

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому крем, содержащий тербинафин, не следует назначать кормящим матерям. Необходимо избегать контакта детей с участками кожи, на которые наносится препарат, включая молочные железы.

Влияние на фертильность

В исследованиях, проведенных на животных, влияния на фертильность отмечено не было (см в разделе “Особые указания” “Доклинические данные по безопасности”).

Препарат Тербизил^® крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза их следует немедленно промыть проточной водой.

Хранить в недоступном для детей месте.

Тербизил^® крем содержит цетиловый и цетостеариловый спирты, которые могут вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Данный препарат содержит 10 мг бензилового спирта в каждом грамме крема. Бензиловый спирт может вызывать лёгкое местное раздражение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат Тербизил^® крем не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Доклинические данные по безопасности

В долгосрочных исследованиях (до 1 года) на крысах и собаках выраженных токсических эффектов на обоих видах выявлено не было, вплоть до достижения дозы 100 мг/кг/сут. При высоких пероральных дозах органами-мишенями являются печень и, возможно, почки.

В двухлетнем исследовании по канцерогенности у мышей, получающих тербинафин в дозе 130 (самцы) и 156 (самки) мг/кг/сутки, случаев возникновения опухолей зафиксировано не было. В двухлетнем исследовании на крысах, посвященном канцерогенности тербинафина при приеме внутрь, в дозе, достигающей 69 мг/кг/сутки, наблюдалось увеличение случаев новообразований печени у самцов. Изменения, которые могут быть связаны с пролиферацией пероксисом, характеризуются зависимостью от вида животных: они не были выявлены в исследовании по канцерогенности у мышей, собак или обезьян.

В исследованиях по применению высоких пероральных доз у обезьян наблюдались нарушения в сетчатке (уровень отсутствия токсических эффектов – 50 мг/кг). Эти нарушения были связаны с накоплением метаболитов тербинафина в глазных тканях и исчезали после прекращения приема препарата. Гистологических изменений не наблюдалось.

В ходе стандартных испытаний на генотоксичность in vivo и in vitro возможности мутагенных и кластогенных изменений.

В исследованиях, проведенных на крысах и кроликах, влияния на фертильность или другие параметры репродукции выявлено не было.

Крем Тербизил^® предназначен только для наружного применения. Низкая системная абсорбция тербинафина в форме крема определяет чрезвычайно низкую вероятность передозировки. Случайный прием внутрь 2 тюбиков крема по 15 г (содержащих 300 мг тербинафина) соответствует приему активного компонента одной таблетки препарата Тербизил^® 250 мг (одна взрослая пероральная доза).

Симптомы: при случайном приеме внутрь крема можно ожидать такие же симптомы передозировки, что и для таблеток тербинафина, например, головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение.

Лечение: рекомендуемое в случае передозировки лечение включает в себя мероприятия по выведению препарата, в первую очередь, путем назначения активированного угля, и, при необходимости, использование симптоматической поддерживающей терапии.

Препарат в форме крема разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

Особые меры предосторожности при утилизации и ином обращении

Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87

E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu