A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ТЕРБИЗИЛ® (TERBISIL) таблетки

  • Инструкция по применению Тербизил®
  • Состав препарата Тербизил®
  • Показания препарата Тербизил®
  • Условия хранения препарата Тербизил®
  • Срок годности препарата Тербизил®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: тербинафин
Код ATX: Дерматология (D) > Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи (D01) > Противогрибковые препараты для системного применения (D01B) > Противогрибковые препараты для системного применения (D01BA) > Terbinafine (D01BA02)
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 9537/01/06/11/15 от 28.12.2015 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "250" - на другой; диаметром около 11 мм.

1 таб.
тербинафина гидрохлорид 281.25 мг,
 что соответствует содержанию тербинафина 250 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал тип А.

14 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕРБИЗИЛ® таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 13.02.2017 г.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат для системного применения, представляет собой аллиламиновое производное. Обладает широким спектром противогрибкового действия.

Тербинафин подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба, что приводит к внутриклеточному накоплению сквалена, это вызывает гибель клетки гриба.

В малых концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, например, рода Candida, может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от их вида или штамма.

При пероральном приеме тербинафин накапливается в коже, ногтях и волосах, в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. После прекращения приема таблеток Тербизила в течение 15-20 дней в организме сохраняются определенные концентрации действующего вещества.

Тербинафин активен в отношении следующих грибов:

  • Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Microsporum gypseum и Epidermophyton floccosum, Candida albicans, Pityrosporium spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (> 70%). При однократном приеме тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме составляет 1.3 мкг/мл и достигается в течение 1.5 ч. Абсолютная биодоступность тербинафина в результате пресистемного метаболизма составляет около 50%. Биодоступность тербинафина незначительно зависит от употребления пищи (увеличение AUC - менее 20%), но не настолько, чтобы требовалась коррекция дозы.

При постоянном применении, по сравнению с однократной дозой, Cmax тербинафина была в среднем на 25% выше, при этом AUC тербинафина увеличилась в 2.3 раза.

Распределение

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Также имеются данные о том, что тербинафин накапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель после начала лечения.

Метаболизм и выведение

Тербинафин быстро и активно метаболизируется, по меньшей мере, 7 изоферментами системы цитохрома P450, особенно это касается CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19.

Биотрансформация приводит к образованию неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой.

T1/2 - около 30 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические исследования применения препарата в однократной дозе у пациентов с нарушениями функции почек (КК < 50 мл/мин) или с заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может снижаться приблизительно на 50%.

Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит от возраста пациента.

Показания к применению

  • онихомикозы, вызванные дерматофитами;
  • микозы кожи, вызванные трихофитами (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), микроспорами (Microsporum canis, Microsporum gypseum), Epidermophyton floccosum;
  • кандидоз кожи;
  • тяжелые распространенные микозы (тела, ног, стоп);
  • микозы волосистой части головы.
Реклама

Режим дозирования

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания. Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания. Поэтому рекомендуется лабораторное определение возбудителя заболевания и его чувствительности к препарату. Полное клиническое выздоровление можно ожидать спустя несколько недель после микологического излечения (отсутствие возбудителя при лабораторном исследовании).

Взрослым назначают по 250 мг 1 раз/сут.

При онихомикозе кистей рук продолжительность лечения составляет 6 недель, при онихомикозе стоп - обычно 12 недель. В некоторых случаях (при медленном росте ногтя) курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов:

  • возраста больного, наличия сопутствующего заболевания, состояния ногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Рекомендуемая продолжительность лечения при микозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель; при микозе туловища, голеней - 2-4 недели.

При кандидозе кожи продолжительность лечения составляет 2-4 недели.

При микозах волосистой части головы продолжительность лечения составляет 4 недели (но при заражении Microsporum canis может быть более длительным). Микоз волосистой части головы обычно встречается у детей.

Необходимо помнить, что лечение должно быть достаточно продолжительным, т.к. сокращение срока терапии и/или нерегулярный прием препарата может привести к рецидиву заболевания, поэтому следует проводить контрольное микологическое исследование. Клиническое выздоровление наблюдается часто через несколько недель после микологического излечения.

Не существует никаких доказательств того, что пациентам пожилого возраста, в отличие от более молодых пациентов, требуется коррекция режима дозирования. При применении препарата Тербизил® у пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Детям с массой тела 20-40 кг Тербизил® назначают в дозе 125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз/сут; детям с массой тела более 40 кг - 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.

Данные о применении препарата у детей от 2 до 5 лет (масса тела от 12 до 20 кг) ограничены, поэтому применение Тербизила в этой возрастной группе возможно только в случае, если отсутствует возможность альтернативного лечения и ожидаемая польза превышает возможный риск. Для данной возрастной группы не рекомендуется использовать Тербизил® в форме таблеток 250 мг из-за невозможности точного дозирования (доза составляет 62.5 мг 1 раз/сут).

Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (или с массой тела менее 12 кг) нет.

Пациентам пожилого возраста Тербизил® назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек (КК < 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое - до 125 мг/сут.

Побочные действия

Побочные эффекты, в основном, от легкой до умеренной степени выраженности и носят преходящий характер.

В пределах каждой группы (по частоте встречаемости) нежелательные эффекты представлены в порядке убывания тяжести.

Часто
(от ≥1/100 до <1/10)
Нечасто
(от ≥1/1000 до <1/100)
Редко
(от ≥1/10 000 до <1/1000)
Очень редко
(<1/10 000)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Агранулоцитоз
Нейтропения
Тромбоцитопения
Аллергические реакции:
Анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), обострение СКВ
Со стороны нервной системы:
Головные боли
Головокружение
Потеря вкуса
Искажения вкусовых ощущений
Со стороны пищеварительной системы:
Ощущение переполнения желудка
Боль в животе
Диарея
Диспепсия
Тошнота
Потеря аппетита
Гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестаз)
печеночная недостаточность
Дерматологические реакции:
Сыпь*
Крапивница
Псориазоподобные высыпания
Обострение псориаза
Синдром Стивенса-Джонсона
Токсический эпидермальный некролиз
Выпадение волос
Острый генерализованный экзематозный пустулез
Со стороны костно-мышечной системы:
Боль в мышцах
Боль в суставах
Со стороны организма в целом:
Утомляемость

*Если появляется прогрессирующая кожная сыпь, лечение Тербизилом должно быть прекращено.

Подтверждены случаи гепатобилиарной дисфункции (преимущественно холестаз), включая очень редкие случаи печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом, или необходимостью трансплантации печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности, пациенты имели тяжелое общее состояние организма, но причинная связь этих нарушений с приемом Тербизила не установлена.

Тербинафин может привести к нарушениям вкусовых ощущений, в т.ч. к потере вкуса, которые обычно медленно восстанавливаются после прекращения лечения. Описаны очень редкие случаи продолжительного нарушения вкусовых ощущений (продолжающихся более одного года), иногда приводящие к снижению потребления пищи и значительному снижению массы тела.

Противопоказания к применению

  • острые и хронические заболевания печени;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • дети с массой тела менее 20 кг;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Тербизила при беременности противопоказано. В связи с тем, что данные о безопасности применения тербинафина у беременных женщин отсутствуют, Тербизил® у данной категории пациентов применяют только в случаях, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

В экспериментальных исследованиях не выявлено фетотоксического действия и отрицательного влияния препарата показатели репродуктивности, в т.ч. на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, тошнота неясной этиологии, потеря аппетита, желтуха, потемнение мочи или осветление стула) препарат следует отменить.

Особые указания

В отличие от местного лечения кремом Тербизил®, таблетки Тербизил® неэффективны при лечении разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur. Тербизил неэффективен при кандидозе влагалища.

Тербизил® для приема внутрь назначают при отсутствии возможности применения лекарственной формы для местного применения (например, локализация, тяжесть, размер грибкового поражения).

При назначении тербинафина внутрь следует учитывать наличие заболеваний печени. Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина у этих больных может уменьшиться на 50%. Пациенты, которые получают тербинафин внутрь, должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушение функции печени, таких как постоянная тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита или слабость, рвота, боль в животе в правой верхней области, желтуха, темная моча, светлый кал. Пациенты с такими симптомами должны прекратить прием таблеток Тербизила. Необходим контроль показателей функции печени.

С осторожностью следует применять Тербизил® у пациентов с псориазом, в очень редких случаях возможно обострение псориаза.

Согласно проведенным лабораторным исследованиям выявлено, что тербинафин подавляет CYP2D6-опосредованный метаболизм. Поэтому необходима осторожность при одновременном назначении лекарственных препаратов, которые главным образом метаболизируются с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты класса IC). Может потребоваться коррекция доз препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о том, что тербинафин влияет на способность к вождению транспортных средств.

Результаты экспериментальных исследований

В долгосрочных исследованиях (до 1 года) на крысах и собаках не было замечено выраженных токсических эффектов на обоих видах вплоть до дозы 100 мг/кг/сут. При высоких пероральных дозах, печень и, возможно, почки были определены как органы-мишени.

В двухлетнем исследовании по изучению канцерогенности на мышах, получающих дозы тербинафина по 130 (мужские особи) и 156 (женские особи) мг/кг/сут не было случаев появления опухолей. В двухлетнем пероральном изучении канцерогенности на крысах, увеличение случаев новообразований в печени наблюдалось у мужских особей при максимальном уровне дозы 69 мг/кг/сут. При этом уровне дозы системное воздействие было близко к клиническому. Механизм развития опухоли или ее клиническая значимость неизвестны.

Изменения, которые могут быть ассоциированы с пролиферацией пероксисом, показали зависимость от вида, т.к. они не наблюдались в исследовании канцерогенности на мышах, собаках или обезьянах.

Во время исследования высоких доз на обезьянах наблюдались нарушения в сетчатке при наибольших дозах (нетоксичный уровень воздействия 50 мг/кг). Эти нарушения были связаны с присутствием метаболитов тербинафина в глазных тканях, они исчезли после отмены лекарственного препарата. Гистологических изменений не отмечалось.

Стандартный набор проверок в лабораторных условиях и проверок на генотоксичность в лабораторных условиях не выявил признаков мутагенного или кластогенного потенциала.

Передозировка

Симптомы:

  • в некоторых случаях (при приеме более 5 г) наблюдались головные боли, тошнота, боли в эпигастральной области, головокружение.

Лечение:

  • может потребоваться промывание желудка, прием активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые усиливают метаболизм (например, рифампицин) и может быть замедлен лекарственными препаратами, которые ингибируют изоферменты системы цитохрома P450 (например, циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных лекарственных препаратов, может потребоваться соответствующая коррекция дозы Тербизила.

Исследования, проведенные в лабораторных условиях и на здоровых добровольцах, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом снижения и повышения клиренса лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4 (например, толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральные контрацептивные средства).

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

В некоторых случаях были отмечены нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный цикл) у пациенток, одновременно принимавших Тербизил® и пероральные контрацептивы.

Согласно исследованиям, выполненным в лабораторных условиях, выявлено, что тербинафин подавляет CYP2D6-опосредованный метаболизм. Поэтому при совместном назначении лекарственных препаратов, которые главным образом метаболизируются при участии данного изофермента (например, трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты класса IС) возможно повышение их концентраций в плазме крови и усиление эффектов. При комбинации Тербизила с такими препаратами требуется осторожность.

Тербинафин снижает клиренс кофеина (в/в) на 19% и клиренс дезипрамина на 82%, поэтому при совместном применении возможно повышение концентраций указанных активных веществ в плазме крови и усиление их эффектов.

Тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 306-04-87
E-mail: belgedeon@gedeon.by


Все аналоги
Аналоги препарата
ТЕРБИЗИЛ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ТЕРБИНАФИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИНАФИН (SHREYA LIFE SCIENCES, Pvt. Ltd., Индия)
ЛАМИЗИЛ® ДЕРМГЕЛЬ (NOVARTIS CONSUMER HEALTH, S.A., Швейцария)
ЭКЗИФИН (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ЛАМИЗИЛ® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ЛАМИЗИЛ® УНО (NOVARTIS CONSUMER HEALTH, S.A., Швейцария)
ТЕРБИЗИЛ (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ЛАМИФАСТ (Pharmacare Int. Co./Pharmacare, PLC, Палестина)
ЛАМИФАСТ (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
Аналоги по группе АТХ
БИНАФИН (SHREYA LIFE SCIENCES, Pvt. Ltd., Индия)
ЭКЗИФИН (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ЛАМИЗИЛ® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ТЕРБИЗИЛ (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ЛАМИТЕР (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
ТЕРФАЛИН (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
Аналоги КФУ
ФЛУКОНАЗОЛ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МИКОСИСТ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НИЗАВОЛ (GRAND MEDICAL, LLC, США)
КАНСИДАС® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ФЛУКОНАЗОЛ ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ФЛУКОНАЗОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ФЛУКОНАЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
БИНАФИН (SHREYA LIFE SCIENCES, Pvt. Ltd., Индия)
ЭРАКСИС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ЭКЗИФИН (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
Другие препараты этого производителя
РЕАГИЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
МИКОСИСТ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КАВИНТОН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВЕНДИОЛ (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
БУТАДИОН (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АУРОБИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
РЕКСЕТИН (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ЭКВАТОР® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
СЕНТОР® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
РЕКСЕТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)