капс. 500 мг+400 мг: 30, 60 или 120 шт.Капсулы твердые желатиновые, прозрачные, размером №00; содержимое капсул - белый с незначительными оттенками, либо светло-бежевый порошок с кристаллическими частицами.
| 1 капс. | |
| глюкозамина гидрохлорид | 500 мг |
| хондроитина сульфат натрия | 400 мг |
Вспомогательные вещества: желатин, стеариновая кислота, магния стеарат, марганца сульфат.
30 шт. - флаконы (1) - коробки.
60 шт. - флаконы (1) - коробки.
120 шт. - флаконы (1) - коробки.
Глюкозамин
Фармакодинамика глюкозамина гидрохлорида не изучена.
Хондроитина сульфат
Хондроитина сульфат - высокомолекулярный мукополисахарид. Является основным компонентом протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс.
Глюкозамин
Всасывание
После перорального введения 14С-меченого глюкозамина, он быстро и почти полностью абсорбируется, около 90% радиоактивной метки регистрируется в системном кровотоке. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приема составила 44%, с учетом первого эффекта "первого прохождения". После ежедневного перорального приема глюкозамина в дозе 1500 мг здоровыми добровольцами в условиях голодания, Cmax в плазме в стационарном состоянии в среднем составили через 3 ч (Тmах) около 1602±426 нг/мл. В стационарном состоянии AUC составила 14564±4138 нг×ч/мл. Неизвестно, оказывает ли прием пищи существенное влияние на биодоступность при пероральном приеме. Фармакокинетика глюкозамина линейна в интервале доз 750-1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за более низкой биологической доступности. Нет гендерных различий в абсорбции и биодоступности глюкозамина. Фармакокинетика глюкозамина была одинаковой у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава.
Распределение
После пероральной абсорбции глюкозамин распределяется в различных сосудистых компартментах, в т.ч. синовиальной жидкости, с кажущимся Vd в 37 раз выше, чем общий объем жидкости у человека. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственному взаимодействию при совместном приеме других лекарственных средств, у которых степень связывания с белками плазмы высокая.
Метаболизм
Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку являясь эндогенным веществом, он используется в качестве "строительного материала" для биосинтеза суставных компонентов хряща. Глюкозамин в основном метаболизируется путем превращения в гексозамин, независимо от системы цитохромов. Не действует ни как ингибитор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека, включая CYP3А4, 1А2, 2Е1, 2С9 и 2D6.00. Не отмечалось клинически значимого взаимодействия глюкозамина с другими лекарственными средствами, которое могло бы реализоваться путем ингибирования и/или индуцирования изоформ CYP450 человека.
Выведение
У человека Т1/2 глюкозамина из плазмы составляет 15 ч. После перорального введения 14С-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10±9%, с калом - 11.3±0.1% от введенной дозы. Средняя экскреция неизмененного глюкозамина после перорального введения у человека составляет около 1% от введенной дозы, что позволяет предположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминации глюкозамина, его метаболитов и/или продуктов его деградации.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Исследования фармакокинетики глюкозамина у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Данные исследования были признаны нецелесообразными из-за незначительного вклада печени и почек в процессы метаболизма, деградации и экскреции глюкозамина. Поэтому, с учетом благоприятного профиля безопасности и хорошей переносимости глюкозамина, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата.
Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводилось.
Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов не проводились, однако в клинические испытания эффективности и безопасности глюкозамина, были включены, главным образом, пожилые пациенты. Показано, что у данной категории пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
Хондроитина сульфат
Фармакокинетика не изучена.
Препарат принимают внутрь до, во время или после еды. Капсулы следует проглатывать, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам, которые плохо переносят прием лекарственных средств натощак, следует принимать препарат после еды.
Взрослые, в т.ч. пожилые пациенты
Рекомендуемая доза составляет 1000-1200 мг хондроитина сульфата и 1500 мг глюкозамина, т.е. 1 капс. 3 раза/сут.
Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет не менее 3-6 месяцев.
Препарат не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Нет данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек/печени.
Следующая классификация используется для оценки частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, вздутие кишечника; редко - рвота; частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов в крови и желтуха*.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции, включая гиперемию и сыпь на коже, зуд, крапивницу, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - эритема, зуд, сыпь.
Психические расстройства: частота неизвестна - бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, общая слабость, сонливость; частота неизвестна - головокружение.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - астма, ухудшение течения астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - приливы; частота неизвестна - аритмии, в т.ч. тахикардия.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - неадекватный контроль гликемии при диабете.
Прочие: часто - усталость; частота неизвестна - отек, периферический отек.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна - повышение концентрации глюкозы в крови, повышение АД, колебания показателя МНО.
* Было зарегистрировано развитие желтухи и случаи повышения активности печеночных ферментов, но причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не установлена.
В связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении глюкозамина у беременных женщин или выделении с грудным молоком применение препарата в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется.
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить наличие заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие методы лечения.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны быть информированы о возможном ухудшении симптомов заболевания.
Пациентам с нарушенной толерантностью к глюкозе целесообразно проводить контроль концентрации глюкозы в крови и при необходимости определять потребность в инсулине до начала и периодически во время лечения.
В связи с отсутствием специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью применение препарата необходимо проводить под наблюдением врача.
Очень редко у пациентов с сердечной и/или почечной недостаточностью отмечались случаи развития отека или задержки жидкости.
В одной капсуле препарата Терафлекс® содержится 28 мг натрия, что должно быть принято во внимание пациентами, соблюдающими диету с ограниченным потреблением натрия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортом и другими механизмами не проводилось. При возникновении головной боли, сонливости, усталости, головокружения или нарушения зрения вождение автомобиля или работа с механизмами не рекомендуются.
Случаи передозировки препарата не описаны.
Лечение: в случае передозировки прием препарата должен быть прекращен. Лечение симптоматическое, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.
Глюкозамин
Специальных исследований по взаимодействию глюкозамина с другими лекарственными средствами не проводилось.
Имеются сообщения об усилении эффекта кумариновых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумариновой группы (например, варфарин или аценокумарол), необходим более тщательный мониторинг параметров коагуляции.
Допустимо принимать стероидные или нестероидные противовоспалительные средства одновременно с глюкозамином.
Хондроитина сульфат
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
220089 Минск, пр-т Дзержинского, д. 57, офис 54, этаж 14
Тел.: (375-17) 239-54-39
Факс: (375-17) 336-12-36
E-mail: office.belarus@bayer.com
