Инструкция по применению ТИАЗОЛИН (THIAZOLIN)

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний сердца. Другие препараты для лечения заболеваний сердца.

Фармакологический эффект тиазотовой кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Воздействие лекарственного препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотовой кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиазотовой кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотовую кислоту для лечения пациентов с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением лекарственного препарата в кардиологии тиазотовую кислоту применяют также при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Лекарственный препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Всасывание

После однократного перорального применения тиазотовой кислоты в дозе 0.2 г максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1.6 часа и составляет в среднем 1374.94 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиазотовая кислота накапливается преимущественно в почках – 31%. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1-2%).

Выведение

Средний период полувыведения составляет (Т_1/2) составляет около 7.87 ч после перорального применения.

Данные доклинической безопасности

Тиазотовая кислота относится к классу практически нетоксичных веществ. Не обнаружено данных, свидетельствующих о канцерогенности, мутагенности и тератогенности тиазотовой кислоты. Тиазотовая кислота обладает слабыми эмбриотоксическими свойствами. После введения тиазотовой кислоты в промежуточной и высшей дозах крысам во II триместре беременности повышался уровень постимплантационной смертности. При введении тиазотовой кислоты беременным крысам-самкам в I и II триместре наблюдалось достоверное увеличение подкожных и внутримышечных кровоизлияний у плодов, однако кровотечения у новорожденных крысят не наблюдались. Через три месяца после рождения у потомства самок, которым вводили тиазотовую кислоту, выявлены отложения гемосидерина в селезенке.

В исследованиях у животных показано, что тиазотовая кислота снижает репродуктивную функцию у крыс, в большей степени у самок, однако эти изменения носят обратимый характер.

• в комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; сердечных аритмий;
• в комплексном лечении хронических гепатитов различной этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза печени.

Способ применения

Для перорального применения. Таблетки Тиазолин принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

При стабильной стенокардии напряжения II-III ФК Тиазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения – 8 недель.
При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе Тиазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20-30 дней.
При нарушениях сердечного ритма Тиазолин назначают по 200 мг внутрь или под язык 3 раза в сутки.
При заболеваниях печени Тиазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20-30 дней.
Длительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Пожилым пациентам, у которых нет нарушений функции почек, коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
В связи с тем, что тиазотовая кислота выводится из организма преимущественно через почки, пациентам с незначительным нарушением функций почек и скоростью клубочковой фильтрации выше 60 мл/мин/1.73 м2 коррекция дозы не требуется. При среднетяжелых и тяжелых нарушениях функции почек применение лекарственного препарата Тиазолин противопоказано.
Дети и подростки (<18 лет)
В связи с отсутствием данных по безопасности, применение лекарственного препарата у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте встречаемости: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, но <1/10; нечасто: от ≥1/1000 , но <1/100; редко: от ≥1/10000, но <1/1000; очень редко:<1/10000; частота неизвестна: не может быть оценена на основании имеющихся данных.

У пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать следующие нежелательные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

При применении в составе комплексной терапии, преимущественно у пациентов пожилого возраста, описаны отдельные случаи

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - общая слабость, головокружение, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - одышка, удушье.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - лихорадка, общая слабость.

В период пострегистрационного наблюдения отмечались также реакции, связь которых с применением тиазотовой кислоты не доказана

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипертензия, тахикардия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата.

Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», пер. Товарищеский, 2а г. Минск, 220037, Республика Беларусь.

Телефон: +375 (17) 242-00-29. Факс: +375 (17) 242-00-29. Электронная почта: rcpl@rceth.by. Сайт: https//www.rceth.by.

• повышенная чувствительность к тиазотовой кислоте или любому из вспомогательных веществ;
• острая почечная недостаточность (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к тиотриазолину и/или другим компонентам препарата.

Беременность

Данные о применении лекарственного препарата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных обнаружено слабое эмбриотоксическое действие.

Применение лекарственного препарата в период беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью

Данных о проникновении тиазотовой кислоты или ее метаболитов в грудное молоко недостаточно.

Применение лекарственного препарата в период кормления грудью противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

В исследованиях у животных показано, что Тиазолин снижает плодовитость крыс- самок, а применение максимальных доз (существенно превосходящих клинические) приводит к дистрофическим изменениям в части семенных канальцев и снижению интенсивности сперматогенеза у крыс-самцов, значение этих данных для человека неизвестно.

При терапии у пациентов с незначительным нарушением функций почек и скоростью клубочковой фильтрации выше 60 мл/мин/1.73 м2 коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек.

При среднетяжелых и тяжелых нарушениях функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2) применение лекарственного препарата Тиазолин противопоказано.

Вспомогательные вещества

В состав таблеток входит сахароза, пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Симптомы: при передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия.

Лечение: препарат необходимо отменить и проводить симптоматическую терапию.

В настоящее время не установлены фармакодинамические и/или фармакокинетические взаимодействия тиазотовой кислоты с другими лекарственными средствами.

Тиазолин как кардиопротекторный лекарственный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации. Весь оставшийся лекарственный препарат или отходы следует уничтожить в установленном порядке.

ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)

Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью "Фармлэнд"

220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 373-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by

Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59