Инструкция по применению ТРИАЛГИН (TRIALGIN)

Комбинированный препарат.

Парацетамол обладает анальгезирующими и жаропонижающим действием. Эти свойства обусловлены торможением в ЦНС синтеза простагландин-модуляторов болевой чувствительности и терморегуляции. Противовоспалительным действием практически не обладает.

Кофеин оказывает умеренное психостимулирующее действие, временно ослабляет симптомы утомления и сонливость. На сердечно-сосудистую систему за счет сочетания центрального и периферического действия на сердце и кровеносные сосуды влияет неоднозначно:

• коронарные сосуды, как правило, расширяются, а сосуды мозга – тонизируются, АД несколько повышается (чаще при исходной артериальной гипотензии). Кофеин повышает основной обмен, обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием (расширяет бронхи, желчные протоки), стимулирует секрецию желез желудка, несколько увеличивает диурез. Фармакологические свойства кофеина обусловлены его конкурентным антагонизмом с аденозином на уровне аденозиновых А₁-рецепторов и торможением активности ФДЭ.

Хлорфенамин (хлорфенирамин) – блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Кроме противоаллергического действия, оказывает некоторое местноанестезирующее, спазмолитическое, холиноблокирующее, седативное и снотворное действие. Эффективен при кинетозах (синдром укачивания) и болезни Меньера.

Всасывание и распределение

Компоненты препарата хорошо всасываются из ЖКТ.

Биодоступность парацетамола – 70- 90%, время достижения С_max- 45 мин. Связывание с белками плазмы – до 10%, при передозировке увеличивается.

Время достижения С_max кофеина – 1ч.

Время достижения С_max хлорфенамина – 1-2 ч.

Метаболизм и выведение

T_1/2 парацетамола – 1-3 ч, при почечной/печеночной недостаточности, передозировке и у новорожденных увеличивается. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, которые выводятся в течение суток, главным образом почками (менее 5% выделяется в неизменном виде). Один из метаболитов – N-ацетил-бензохинономин при определенных условиях (передозировка препарата, недостаток глутатиона в печени) может оказать гепатотоксическое действие (вплоть до некроза) и нефротоксическое действие.

T_1/2 кофеина - 3.5 ч.; 65-80% выводится почками главным образом в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

T_1/2 хлорфенамина - 7 ч. Метаболизируется главным образом в печени, может вызвать индукцию микросомальных ферментов печени.

Кратковременное лечение у взрослых и детей от 15 лет и старше простудных заболеваний, ринитов, ринофарингитов и гриппоподобных состояний, сопровождающихся:

• прозрачными выделениями из носа и слезотечением;
• чиханьем;
• головной болью и/или лихорадкой.

Внутрь.

На один прием содержимое одного пакета растворить в горячей воде и после ее охлаждения до температуры 21-24°C выпить.

Взрослые и дети от 15 лет и старше - по 1 порошку 2-3 раза/сут с интервалами не менее 4 ч. Максимальная разовая доза - 2 пакета, суточная - 8 пакетов. Продолжительность приема - не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом:

• очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Парацетамол

Частота этих реакций не определена, но обычно они возникают редко

Кофеин

При рекомендуемом режиме дозирования в сочетании с потреблением кофеина с продуктами питания в результате более высоких доз кофеина может возрасти потенциал для кофеин-связанных побочных эффектов, таких как бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, головные боли, желудочно-кишечные расстройства и учащенное сердцебиение.

Хлорфенирамин

* Дети и пациенты пожилого возраста более восприимчивы к неврологическим антихолинергическим эффектам и парадоксальному возбуждению (например, увеличение энергии, беспокойство, нервозность).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 15 лет.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Беременность

Парацетамол и хлорфенирамин - категория А (по классификации FDA):

• лекарственные средства, которые были приняты большим количеством беременных женщин и женщин детородного возраста без каких-либо проверенных увеличений частоты пороков развития или других прямых или косвенных вредных воздействий на плод.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных с парацетамолом не выявили какого-либо риска для беременности или развития эмбриона плода.

Беременным женщинам следует ограничивать употребление кофеина.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования с использованием хлорфенирамина у беременных женщин не проводились, хотя было описано, что у новорожденных, матери которых получали антигистаминные препараты в течение последних двух недель беременности, развивалась ретролентальная фиброплазия (РЛФ).

Грудное вскармливание

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Парацетамол выделяется с грудным молоком. Исследования у человека с парацетамолом не выявили риска при кормлении грудью.

Кофеин выделяется с грудным молоком и может вызвать возбуждение и нарушение сна, поскольку из организма младенцев он удаляется медленно.

Хлорфенирамин и другие антигистаминные препараты могут подавлять лактацию и могут выделяться с грудным молоком.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения препарата более 3 дней и болевом синдроме - более 5 дней необходимо обратиться к врачу.

Следует проконсультироваться с врачом, если симптомы:

• не улучшаются в течение 5 дней;
• сопровождаются лихорадкой, которая держится более 3 дней;
• включают боль в горле, которая не проходит более 3 дней, сопровождаются лихорадкой, головной болью, высыпаниями, тошнотой или рвотой.

Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол.

При применении препарата не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, поскольку этиловый спирт при одновременном приеме парацетамола может вызывать нарушение функции печени.

Необходимо обязательно проконсультироваться с врачом, прежде чем применять препарат Триалгин у пациентов со следующими состояниями:

• артериальная гипертензия;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• повышение внутриглазного давления (т.е. глаукома);
• феохромоцитома;
• увеличение предстательной железы;
• облитерирующий эндартериит сосудов (например, феномен Рейно);
• эпилепсия;
• бронхит;
• бронхоэктазии;
• бронхиальная астма;
• заболевания печени и почек.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями почек и у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с тем, что в данном средстве содержатся парацетамол и хлорфенирамин, повышающие риск парацетамол связанных повреждений печени. Пациенты, которым были диагностированы печеночная или почечная недостаточность должны обратиться к врачу, прежде чем принимать препарат.

Хлорфенирамин может усиливать действие алкоголя, поэтому следует избегать одновременного использования.

Одновременное применение с препаратами, которые вызывают седативный эффект, такими как транквилизаторы и снотворные, может привести к увеличению седативного эффекта, поэтому необходимо обратиться к врачу, прежде чем принимать хлорфенирамин одновременно с этими лекарственными средствами.

Препарат не следует применять одновременно с другими антигистаминными средствами.

Пациенты пожилого возраста чаще испытывают неврологические антихолинергические эффекты и парадоксальное возбуждение (например, увеличение энергии, беспокойство, нервозность).

При приеме хлорфенирамина поздно вечером, могут усилиться симптомы гастро-эзофагеального рефлюкса.

При применении хлорфенирамина в комбинации с ототоксическими средствами могут маскироваться симптомы ототоксичности.

Если симптомы сохраняются, необходимо обратиться к врачу.

Особые предостережения

Употребление алкогольных напитков или седативных средств (особенно барбитуратов) повышает седативный эффект хлорфенирамина, следовательно, следует избегать приема таких препаратов на фоне применения Триалгина.

Риск возникновения сонливости повышается при употреблении алкогольных напитков, лекарств, содержащих алкоголь, или седативных средств.

Риск преимущественно психической зависимости появляется лишь при дозах, превышающих рекомендуемые, и при длительном лечении.

Во избежание риска передозировки следует убедиться, что другие лекарства, которые принимает пациент, не содержат парацетамол.

Для взрослых с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

Рекомендуемая доза препарата содержит примерно столько же кофеина, сколько находится в одной чашке кофе.

Во время приема препарата следует ограничить применение препаратов, напитков и блюд, содержащих кофеин, поскольку чрезмерное потребление кофеина вызывает нервозность, раздражительность, бессонницу и иногда - тахикардию.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан детям до 15 лет.

Дети более склонны испытывать неврологические антихолинергические эффекты и парадоксальное возбуждение (например, увеличение активности, беспокойство, нервозность).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Из-за антихолинергических свойств хлорфенирамин может вызвать сонливость, головокружение, помутнение зрения и психомоторное нарушение у некоторых пациентов, что может серьезно повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой. При одновременном применении седативных средств, транквилизаторов или алкоголя возможно усиление сонливости.

Парацетамол

Повреждение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и более парацетамола. Прием 5 г и более парацетамола может привести к повреждению печени, если пациент имеет факторы риска, указанные ниже.

Факторы риска. Если пациент:

• находится на длительном лечении карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем и другими препаратами, которые индуцируют ферменты печени;
• регулярно потребляет этанол свыше рекомендованных количеств;
• истощен, например, муковисцидоз, ВИЧ-инфекции, голод.

Симптомы передозировки парацетамолом в первые 24 ч:

• бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боль в животе. Повреждение печени может проявляться от 12 до 48 часов после приема. Могут произойти нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелых отравлениях печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечения, гипогликемии, отека мозга и смерти. Острая почечная недостаточность с острым некрозом, боль в пояснице, гематурия и протеинурия могут развиться даже при отсутствии серьезных повреждений печени. Поступали сообщения о сердечных аритмиях и панкреатитах.

Лечение:

• незамедлительные мероприятия имеют большое значение в лечении передозировки парацетамолом. Несмотря на отсутствие значительных ранних симптомов, пациенты должны быть направлены срочно в больницу к врачу. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и могут не соответствовать тяжести передозировки или риску повреждения органа. Управление должно осуществляться в соответствии с установленными руководящими принципами лечения. Лечение с помощью активированного угля следует рассматривать, если передозировка была в течение 1 ч. Плазменные концентрации парацетамола следует измерять каждые 4 ч после приема внутрь. Лечение с помощью N-ацетилцистеина может быть использовано в течение 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается до 8 ч после приема препарата. Эффективность противоядия резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту N-ацетилцистеин должен быть введен в/в, в соответствии с установленным графиком дозировки. При отсутствии рвоты пероральный метионин может быть подходящей альтернативой для отдаленных районов, за пределами больницы.

Кофеин

Симптомы:

• стимулирующее действие на ЦНС, нервозность, беспокойство, бессонница, возбуждение, мышечные судороги, спутанность сознания, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, нарушения сердечного ритма. Со стороны ЖКТ - боль в животе. Прочие - повышенный диурез, покраснение лица.

Лечение:

• передозировки кофеина в основном симптоматическое и поддерживающее. Из-за повышенного диуреза должно рассматриваться поддержание водно-электролитного баланса, а симптомами со стороны ЦНС можно управлять с помощью в/в введения диазепама.

Хлорфенирамин

Симптомы вызваны потенцированием парасимпатического действия антигистаминного компонента - хлорфенирамина. Передозировка хлорфенирамином может привести к эффектам сходным с его побочными реакциями. Дополнительные симптомы могут включать парадоксальное возбуждение, токсический психоз, судороги, апноэ, дистонические реакции и нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. аритмии), сонливость, за которой возможно возбуждение (особенно у детей); депрессия, язвы слизистой оболочки рта, нарушение зрения, головная боль, головокружение, бессонница, кома, судороги, изменения поведения, артериальная гипертензия, брадикардия, атропиноподобный психоз.

Лечение:

• в основном симптоматическое и поддерживающее.

Парацетамол

Лекарственное взаимодействие с парацетамолом обычно незначительно, но усиливается, когда сопутствующими лекарственными средствами, являются такие как антикоагулянты (варфарин и кумарин) и противосудорожные средства с низким терапевтическим индексом.

Одновременное применение парацетамола с НПВС может повысить их нефротоксичность.

Фармакодинамическое взаимодействие может возникать с другими болеутоляющими препаратами, а также с кофеином, опиатами; барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект.

T_1/2 хлорамфеникола увеличивается.

Пробенецид, колестирамин подавляют метаболизм парацетамола.

Лечение туберкулеза рифампицином и изониазидом увеличивает гепатоксичнисть парацетамола.

Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) не увеличивают риск гепатотоксического действия.

Хлорфенирамин

Хлорфенирамин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (например, антипаркинсонических и антипсихотических средств), а также алкоголя, подавляет действие антикоагулянтов и взаимодействует с прогестероном, резерпином, тиазидными диуретиками.

Пероральные контрацептивы могут привести к уменьшению эффективности антигистаминных средств.

ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)

Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью "Фармлэнд"

220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 293-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by

Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59