НАВОБАН
(NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ТРОПИСЕТРОН-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
капс. 5 мг: 6 шт.Капсулы белого цвета, твердые, желатиновые, размер №1; содержимое капсул- смесь порошка и гранул от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
| 1 капс. | |
| трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
р-р д/в/в введения 1 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | 5 мл | |
| трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) | 1 мг | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - упаковка.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2).
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).
Продолжительность действия - около 24 ч.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T1/2 удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.
Возможно: головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.
Редко: реакции гиперчувствительности (чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия).
Очень редко: коллапс, обморок, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).
Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов.
С осторожностью
В случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами; при артериальной гипертензии.
С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения трописетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении трописетрона с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенобарбиталом, рифампицином), происходит снижение концентрации трописетрона в крови и уменьшение противорвотного действия.
