A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УРОРЕК (UROREC)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 4 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: № 9685/11/15/16 от 15.08.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3.

1 капс.
силодозин 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.



УРОРЕК
Препарат отпускается по рецепту капс. 8 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: № 9685/11/15/16 от 15.08.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0.

1 капс.
силодозин 8 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УРОРЕК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.

Фармакологическое действие

Высокоселективный конкурентный антагонист α-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокируя α-адренорецепторы силодозин снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, улучшая отток мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследовании in vitro было показано, что сродство силодозина к α-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. После приема внутрь препарата в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC - 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

Применение силодозина не оценивалось у пациентов в возрасте до 18 лет.

У пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30-≤50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) не рекомендуется.

Показания к применению

— лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30-≤50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе по 4 мг/сут, затем при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не рекомендуется.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных.

Препарат Урорек не применяют у детей.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани)*.

Нарушения психики: нечасто - снижение либидо.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - потеря сознания*, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - тахикардия*, снижение АД*; редко - ощущение сердцебиения*.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту, отклонения от нормы показателей функции печени*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма); нечасто - эректильная дисфункция.

Травмы, отравления и осложнения процедур: частота неизвестна - интраоперационный синдром дряблой радужки во время операций по поводу катаракты.

* - Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия

Частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

Сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Силодозин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (недостаточно клинических данных).

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Препарат Урорек не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

У пациентов, принимающих или принимавших альфа-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром дряблой радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.

При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать, принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Ортостатический эффект

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Почечная недостаточность

Не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин).

Печеночная недостаточность

Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Карцинома простаты

Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.

Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА следует выполнять до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата. Перед началом лечения следует проинформировать пациента о возникновении данного эффекта, который временно влияет на мужскую фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: силодозин оценивался в дозе до 48 мг/сут у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия.

Лечение: если со времени передозировки прошло не много времени возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, т.к. силодозин активно связывается с белками крови (96.6%).

Лекарственное взаимодействие

Силодозин активно метаболизируется, главным образом под действием CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом гликопротеина Р. Лекарственные средства, ингибирующие или стимулирующие данные ферменты и транспортеры, могут оказывать влияние на концентрации силодозина и его активного метаболита в плазме крови.

Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение Cmax силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4 (например, дилтиазема) наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения Сmах и Т1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила в дозе 100 мг или тадалафила в дозе 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитор ФДЭ5 и препарат Урорек, следует контролировать для выявления развития возможных нежелательных реакций.

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (препараты, воздействующие на РААС, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать для выявления развития возможных нежелательных реакций.

При одновременном приеме силодозина в дозе 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

ВИДАЛЬ - электронный справочник