A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УРОРЕК (UROREC) инструкция по применению

  • Инструкция по применению УРОРЕК
  • Состав препарата УРОРЕК
  • Показания препарата УРОРЕК
  • Условия хранения препарата УРОРЕК
  • Срок годности препарата УРОРЕК
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: RECORDATI IRELAND, Ltd. (Ирландия)
Представительство: ФИК МЕДИКАЛЬ
Активное вещество: силодозин
Код ATX: Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Препараты для лечения урологических заболеваний (G04) > Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (G04C) > Альфа-адреноблокаторы (G04CA) > Silodosin (G04CA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 4 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 9685/11/15/16 от 15.08.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3.

1 капс.
силодозин 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.



УРОРЕК
Препарат отпускается по рецепту капс. 8 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 9685/11/15/16 от 15.08.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0.

1 капс.
силодозин 8 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УРОРЕК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.

Фармакологическое действие

Высокоселективный конкурентный антагонист α-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокируя α-адренорецепторы силодозин снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, улучшая отток мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследовании in vitro было показано, что сродство силодозина к α-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. После приема внутрь препарата в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры:

  • Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC - 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

Применение силодозина не оценивалось у пациентов в возрасте до 18 лет.

У пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30-≤50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) не рекомендуется.

Показания к применению

  • лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30-≤50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе по 4 мг/сут, затем при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не рекомендуется.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных.

Препарат Урорек не применяют у детей.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития:

  • очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).

Со стороны иммунной системы:

  • очень редко - аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани)*.

Нарушения психики:

  • нечасто - снижение либидо.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головокружение;
  • редко - потеря сознания*, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - ортостатическая гипотензия;
  • нечасто - тахикардия*, снижение АД*;
  • редко - ощущение сердцебиения*.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - диарея;
  • нечасто - тошнота, сухость во рту, отклонения от нормы показателей функции печени*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • нечасто - сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.

Со стороны половых органов и молочной железы:

  • очень часто - ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма);
  • нечасто - эректильная дисфункция.

Травмы, отравления и осложнения процедур:

  • частота неизвестна - интраоперационный синдром дряблой радужки во время операций по поводу катаракты.

* - Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия

Частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

Сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Силодозин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (недостаточно клинических данных).

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Препарат Урорек не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

У пациентов, принимающих или принимавших альфа-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром дряблой радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.

При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать, принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Ортостатический эффект

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Почечная недостаточность

Не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин).

Печеночная недостаточность

Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Карцинома простаты

Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.

Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА следует выполнять до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата. Перед началом лечения следует проинформировать пациента о возникновении данного эффекта, который временно влияет на мужскую фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы:

  • силодозин оценивался в дозе до 48 мг/сут у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия.

Лечение:

  • если со времени передозировки прошло не много времени возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, т.к. силодозин активно связывается с белками крови (96.6%).

Лекарственное взаимодействие

Силодозин активно метаболизируется, главным образом под действием CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом гликопротеина Р. Лекарственные средства, ингибирующие или стимулирующие данные ферменты и транспортеры, могут оказывать влияние на концентрации силодозина и его активного метаболита в плазме крови.

Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение Cmax силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4 (например, дилтиазема) наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения Сmах и Т1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила в дозе 100 мг или тадалафила в дозе 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитор ФДЭ5 и препарат Урорек, следует контролировать для выявления развития возможных нежелательных реакций.

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (препараты, воздействующие на РААС, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать для выявления развития возможных нежелательных реакций.

При одновременном приеме силодозина в дозе 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.


ФИК МЕДИКАЛЬ, представительство, (Франция)

ФИК МЕДИКАЛЬ

Представительство ООО "FIC Medical" (Французская Республика) в Республике Беларусь

220073 Минск, 4-й Загородный пер. 58 Б, комн. 320
Тел./факс: (375-17) 256-28-55